ANTIULCEROSOS
AMOXICILINA:
Antibacteriano, betalactamico, penicilina, aminopenicilina. Capsulas de 500 mg.
Suspensión con 250 mg en 5 ml. En general se dosifica a razón de 40 mg /kg en
niños o 500 mg cada 8 horas en adultos. Se presenta asociada al acido clavulanico,
este ultimo acido potencia la acción antibacteriana de la amoxiciina al impedir su
degradación por betalactamasas bacterianas.
La amoxicilina tiene un espectro de actividad antibacteriana superior al de
la penicilina que cubre germenes gram positivos y gran negativos. Inestable
ante las beta-lactamasas. Se indica en: Tratamiento de erradicación de H.
pylori en asociación con un inhibidor de la bomba de protones y en su caso
a otros antibióticos: úlcera péptica, linfoma gástrico tipo MALT, de bajo
grado. para H pylori Adultos: Amoxicilina 1000 mg 2 veces al día + claritromicina
500 mg 2 veces al día durante 10 dias ambos + omeprazol 40 mg/día durante 6
semanas minimo el antiulceroso. Tambien en Prevención de endocarditis
bacterianas (producidas por bacteriemias postmanipulación/ extracción
dental).
Contraindicaciones: La amoxicilina está contraindicada en pacientes con
alergias conocidas a las penicilinas, cefalosporinas o al imipenem. La
incidencia de hipersensibilidad cruzada es del 3 al 5%. Los pacientes con
alergias, asma o fiebre del heno son más susceptibles a reacciones alérgicas
a las penicilinas
Cuidados:Reducir dosis si clerance de creatinina menor de 30 ml por
minuto. Vigilar alergias. Clasificada en categoría B del embarazo, se
considera segura en gestantes, evaluar riesgo beneficio, sale por leche
materna pudiendo causar reacciones alergicas en el recien nacido, evaluar
riesgo beneficio. Cuidado en pacientes con sida, mononucleosis donde es
mas común el rash. En mujeres con vida sexual activa que tomen
anticonceptivos reforzar la anticoncepción. vigile diarrea con o sin sangre.
Consultar pronto por riesgo de colitis seudomembranosa.
Interacciones: La administración de amiloride antes de la amoxicilina reduce la
biodisponibilidad del antibiótico en un 27% y la Cmax en un 25%. El probenecid
inhibe la excreción tubular de la amoxicilina, aumentando los niveles plasmáticos
del antibiótico. En la práctica clínica estos dos fármacos se suelen asociar para el
tratamiento de la gonorrea. Por regla general, esta interacción no ocasiona
problemas clínicos excepto en pacientes con insuficiencia renal. La neomicina inhibe
parcialmente la absorción oral de la amoxicilina
La amoxicilina en grandes dosis inhibe la excreción tubular renal de metotrexato,
aumentando las concentraciones plasmáticas de este último y, por consiguiente, su
potencial toxicidad. De igual forma, se ha observado que la administración
concomitante de amoxicilina y alopurinol aumenta la incidencia del rash inducido
por este último.
Se han documentado casos de fracasos anticonceptivos en pacientes tratadas con
amoxicilina. La amoxicilina puede reducir la eficacia de los anticonceptivos orales
que contienen estrógenos debido, bien a una estimulación del metabolismo de
estos, bien a un reducción de su circulación enterohepática al reducirse la flora
gastrointestinal por acción del antibiótico.
Reacciones adversas:las reacciones alérgicas en la piel, la diarrea son
factibles. Tambien las anafilaxias. Nefritis intersticial, nausea, vomitos,
cefalea, insomnio, confusión. Igualmente eosinofilia, hemolisis, leucopenias.
Fcinetica: Se absorbe rápidamente después de la administración oral, alcanzando
los niveles máximos en 1-2.5 horas. Difunde adecuadamente en la mayor parte de
los tejidos y líquidos orgánicos. La vida medía de amoxicilina es de 61,3 min. El
75% aproximadamente de la dosis de amoxicilina administrada se excreta por la
orina sin cambios medíante excreción tubular y filtración glomerular; esta excreción
puede ser retardada administrando probenecid, y también es mas lenta en los
pacientes con insuficiencia renal que requieren un reajuste de las dosis. La
amoxicilina no se liga a las proteínas en proporción elevada (17%). La
administración de una dosis de 500 mg de amoxicilina alcanza, como promedio,
unos niveles séricos pico de 7,5 mcg/ml y todavía puede detectarse amoxicilina en
suero 8 horas después de su administración. La presencia de alimentos en el
estómago no interfiere significativamente la absorción de la amoxicilina. Una
pequeña cantidad de la amoxicilina se excreta en la leche materna. no cruza la
barrera placentaria.
Fdinamia: los antibióticos beta-lactámicos como la amoxicilina son
bactericidas. Actúan inhibiendo la última etapa de la síntesis de la
pared celular bacteriana uniéndose a proteínas específicas llamadas
PBP.
CLARITROMICINA
Antibacteriano, macrolido. Tabletas de 500 mg. Dar 1 cada 12 horas. En niños mayores de 6
meses 7,5 mg/kg cada 12 horas.
Indicaciones:Util en faringoamigdalitis, infección por H pylori, etc.
Contraindicaciones:Hipersensibilidad a macrólidos; como inhibe la cyp 3 A 4
no se debe dar con: astemizol, cisaprida, pimozida, terfenadina, disopiramida
y quinidina por aumentar el riesgo de prolongación de intervalo QT y arritmias
cardíacas graves, ticagrelor o ranolazina, colchicina, ergotamina y
dihidroergotamina por toxicidad aguda del cornezuelo del centeno y con
inhibidores de la HMG-CoA reductasa (estatinas), que se metabolizan de forma
extensa por CYP3A4 (lovastatina o simvastatina), debido al riesgo de
rabdomiólisis.
Precauciones:Vigilar si aparecen signos o síntomas de enf. hepática (anorexia,
ictericia, orina oscura, prurito o abdomen sensible),diarreas con o sin sangre
por riesgo colitis pseudomembranosa por C. difficile, en miastenicos por
riesgo de exacerbación. cuidado al usar con triazolam y midazolam,
medicamentos ototóxicos como aminoglucósidos evaluar función auditiva,
medicamentos que prolongan el intervalo QT, insulina y/o agentes
hipoglucemiantes (riesgo de hipoglucemia, control de glucosa),
anticoagulantes orales (riesgo de hemorragia grave, precaución en
arteriopatía coronaria, insuf. cardiaca grave, hipomagnesemia, bradicardia (<
50 latidos/min) por riesgo de arritmias; como Se excreta principalmente por
hígado. No administrar en transtornos de la función hepática. Cuidado en
insuficiencia renal, si clearance de creatinina reducido,ajustar las dosis. Sale
por leche materna,evitar en lactante,sopesar riesgo beneficio en gestante,su
seguridad en ellas no se ha establecido,evitarla en primer trimestre.
Interacciones: claritromicina aumenta niveles de fenitoína, carbamazepina,
valproato, ciclosporina, tacrolimus, sirolimus, vinblastina, alprazolam,
fluconazol, itraconazol, ketoconazol, teofilina, metilprednisolona, cilostazol,
digoxina , sildenafilo, tadalafilo, vardenafilo, tolterodina (en metabolizadores
pobres de CYP2D6), saquinavir.
Disminuye absorción oral de: zidovudina (espaciar administración).
Elevación mutua de niveles séricos con: omeprazol.
Riesgo de hipotensión con: bloqueantes de canales de calcio metabolizados
por CYP3A4 (verapamilo, amlodipino, diltiazem).
Reacciones adversas:Insomnio; disgeusia, cefalea, alteración del sabor;
vértigo; vasodilatación; diarrea, vómitos, dispepsia, náuseas, dolor
abdominal; erupción, hiperhidrosis.
Fcinetica:se metaboliza en hígado y genera metabolito activo la
hidroxiclaritomicina, ambas penetran a células, excreción renal. Potente
inhibidor de CYP principalmente la cyp 3 A 4 lo que le da gran potencial de
interacciones .
Fdinamia: Inhibe la síntesis de proteínas en las bacterias sensibles ligándose a la subunidad
ribosomal 50 S.
METRONIDAZOL
Antiparasitario, antibacteriano, nitroimidazol. Comprimidos con 250 y 500 mg, frasco o bolsa
con 500 mg en 100 ml para administracion iv. Dar 500 mg cada 8 horas via oral, ,via iv dar 15
mg/kg al inicio y luego 7,5 mg/kg cada 8 horas.
Indicaciones: en infecciones bacterianas causadas por anaerobios por ejemplo clostridios,
gardnerellas, en infecciones parasitarias causadas por protozoarios como amebas, giardia,
trichomonas, Balantiduin coli, Blastocystis hominis. También en infección por H pylori.
Contraindicaciones: casos de hipersensibilidad.
Precauciones: Evitar combinar con alcohol, dejar lapso minimo 72 horas. Al darlo `por Via oral
administrarlo junto con las comidas para reducir irritación gastrointestinal. Vigilar síntomas
neurológicos, advertir que torna la orina oscura, vigilar en casos de alteraciones hepáticas o
renales. En gestantes la seguridad no se ha establecido, valorar riesgo beneficio. Evitar en
lactantes. Cuidado al conducir o maniobrar maquinaria peligrosa. Vigilar cuadro hematico por
riesgos hematológicos y función hepática.
Interacciones:
Reduce metabolismo hepático y potencia efecto de: anticoagulantes orales.
Aumenta nivel plasmático de: litio, ciclosporina.
Fenitoína, fenobarbital y cimetidina aumentan niveles de metronidazol.
Reacciones adversas:
Dolor epigástrico, náuseas, vómitos, diarrea, mucositis oral, trastorno del sabor,
anorexia, pancreatitis, angioedema, shock anafiláctico; neuropatía sensorial periférica,
cefaleas, convulsiones, vértigo, encefalopatía, trastorno psicótico, confusión,
alucinación, comportamiento depresivo; trastornos transitorios de la visión, neuropatía
óptica, neuritis; agranulocitosis, neutropenia, trombocitopenia; aumento de
transaminasas, fosfatasa alcalina, hepatitis colestásica o mixta y daño hepatocelular,
fallo hepático; rash, prurito, urticaria, erupciones en piel, síndrome de Stevens-Johnson,
fiebre.
Fcinetica: muy buena absorción oral, penetra bien a sistema nervioso, metabolizado en hígado,
eliminación renal.
Fdinamia: Dentro del parasito o bacteria, sufre nitroreduccion e interactua con el DNA causando
lesión del mismo e impidiendo la síntesis de proteínas.
OMEPRAZOL
Antiulceroso, inhibidor de la bomba de protones. Capsulas de 20 mg y 40mg. Dar 1 capsula en
ayunas al dia de 20 mg o de 40 mg. El tratamiento de la ulcera gástrica dura en promedio de 6
a 8 semanas y el de la duodenal de 4 a 6 semanas. Tambien en reflujo gastroesofagico. En
casos de hemorragia digestiva., se administra en infusión durante 48horas. Solución inyectable
con 40 mg.
Indicaciones: ulcera gástrica o duodenal, hemorragia digestiva para reducir las
probabilidades de resangrado, sd de zollinger-ellison, profilaxis con aines para reducir
el [Link] otras. Sumado de antibacterianos eficaces contra el H pylori. El uso
de antibacterianos dura entre 7 y 14 dias, en promedio 10 dias, siempre minimo dos
antibacterianos mas el omeprazol, una vez suspendidos los antibióticos seguir el
omeprazol por 4 a 8 semanas.
Contraindicaciones:Hipersensibilidad a omeprazol o a benzimidazoles. Evitar
administrar con clopidogrel o nelfinavir.
Precauciones: Siempre antes de iniciar tratamiento de cuadros ulcerosos
gastroduodenales, descartar con endoscopia digestiva alta la posibilidad de cáncer
gástrico o duodenal, evitar administrar con fármacos que requieran metabolismo por la
cyp 2 C 19 como el clopidogrel que necesita ser activado por metabolismo en dicha
isoenzima, en pacientes con insuficiencia o alteraciones hepaticas reducir dosis o no
superar los 20 mg al dia. Vigilar daños hepáticos con transaminasas, vigilar infecciones
pulmonares como neumonías, o de infecciones gastrointestinales, cuidado al sumarlo de
inhibidores de las proteasas, reduce la absorción de las cobalaminas o vit b 12, se ha
asociado con hipomagnesemia, puede empeorar osteoporosis con riesgo de fracturas,
cuadros lupicos. Cuidado en lactantes o gestantes, valorar riesgo beneficio.
Interacciones: Reduce la absorción de: ketoconazol, itraconazol, posaconazol.
Aumenta exposición sistémica de: principios activos metabolizados por CYP2C19
como warfarina y otros antagonistas de vit. K, cilostazol, diazepam, fenitoína.
Controlar nivel plasmático de: ciclosporina.
Inhibe metabolismo hepático de: triazolam.
Aumenta concentración sérica de: tacrolimús, metotrexato, saquinavir.
Concentración sérica aumentada por: voriconazol, claritromicina.
Concentración sérica disminuida por: rifampicina, hipérico.
Aumenta biodisponibilidad de: digoxina (precaución en ancianos y monitorizar).
Reduce efecto antiagregante de clopidogrel.
Reacciones adversas: Cefalea, mareo, vértigo, diarrea, estreñimiento, dolor abdominal,
náuseas,vómitos y flatulencia.
Fdinamia: inhibe la H/K ATP asa ,lo que impide el paso de hidrogeniones en
intercambio por potasio en el lumen gástrico, lo que impide el aporte de hidrogeniones
que se unan al cloro y formen HCL. Reduce la formación de acido clohídrico a nivel
gástrico.
Fcinetica: metabolismo hepático, eliminación renal, vida media hasta 1,5 horas. Su
efecto supresor de la secrecion de acido dura hasta 5 dias.
RANITIDINA
Antiulceroso, antihistamínico H2. Tabletas de 150 mg. Dar una tableta cada 12 horas o
300 mg en la noche. Solución inyectable con 50 mg dar 1 ampolla iv cada 8 horas.
Contraindicaciones: pacientes hipersensibles. .
Precauciones: antes de prescribirse para problemas ulcerosos duodeno-gastricos,
descartar malignidad. Puede lesionar el hígado, vigilar daño hepático principalmente
usado por via iv. En alteraciones renales o hepaticas reducir dosis. En ancianos, enf.
pulmonar crónica, diabetes o inmunocomprometidos puede aumentar el riesgo de
desarrollar infecciones pulmonares de tipo neumonía adquirida en la comunidad, vigilar
síntomas respiratorios, por via iv administrar lenta ojala en media a 1 hora. Vigilar
molestias cardiacas al administrar via iv. En gestantes o lactantes evaluar riesgo
beneficio o evitarla. Cuidado al conducir o maniobrar maquinaria peligrosa.
Interacciones: Disminuye absorción de: ketoconazol (administrar ranitidina mín. 2 h
antes), atazanavir, delavirdina.
Aumenta absorción de: triazolam, midazolam, glipizida.
Absorción disminuida por: antiácidos, como hidróxidos de Al o Mg, espaciar 1 h;
sucralfato a dosis altas (administrar 2 h después de ranitidina).
Potencia anticoagulantes como warfarina.
A dosis elevadas reduce excreción de: procainamida y N-acetilprocainamida.
Reacciones adversas: dolor abdominal, diarrea, estreñimiento, náuseas, vómitos,
alteraciones del rimo cardiaco, daño hepático, alteraciones hematológicas o
neurológicas.
Fdinamia: bloquea o antagoniza la unión de la histamina a su receptor H2 en las células
parietales del estómago. Reduce la secrecion de acido clorhídrico.
Fcinetica: metabolismo hepático, eliminación renal, vida media hasta 3 horas.
