¿QUÉ ES LA LIDOCAÍNA?
Se trata de una sustancia utilizada como anestésico local que, según agentes
antidrogas, también es empleada como precursor de la cocaína. Las explicaciones
de los antinarcóticos indican que la lidocaína es mezclada con la cocaína para que
la droga tenga más volumen.
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La anestesia local nace en 1884 cuando Köller introduce junto con Freud la
cocaína como anestésico local en oftalmología. En 1904 Einhorn introduce la
procaína, siendo éste el primer anestésico local seguro. Hasta la introducción de
la lidocaína, fue el anestésico local más utilizado en el mundo. Actualmente la
lidocaína es considerada el anestésico local de elección.
La lidocaína al grupo amida, tiene efectos anestésicos. La lidocaína sólo se
metaboliza en el hígado. Los metabolitos resultantes permanecen activos durante
unas horas, pero sin actividad anestésica, hasta que se eliminan.
La lidocaína se comercializa pura. La lidocaína es una droga noble, más aún en la
dosis que se emplea en terapia neural. Hemos empleado diferentes
concentraciones de lidocaína, actualmente la usamos al 0.375%.
La lidocaína al 1, 2, 4, 5 ó 10 % se usa como agente anestésico local: para
pequeñas cirugías, para anestesia peridural o raquídea, para bloqueos
periféricos, para aplicar en las encías, en odontología, para las hemorroides, para
hacer endoscopías digestivas o bronquiales o para infiltraciones. La lidocaína se
emplea también para tratar ciertas arritmias cardíacas. La lidocaína, en general, se
usa asociada a adrenalina (epinefrina) para aumentar la duración de su efecto
anestésico, una sustancia que puede causar arritmias por estimulación cardíaca, o
a un corticoide (cortisona), poderoso antiinflamatorio que puede causar úlceras
digestivas, osteoporosis, trastornos psiquiátricos, alteraciones metabólicas u
hormonales, diabetes, retención de líquido, aumento de la grasa corporal, etc.
Nosotros usamos lidocaína muy diluida en solución fisiológica al 0.375% sin
ningún agregado. En esa concentración tan débil no produce anestesia sino que
actúa como impulso para la autoorganización, regulando al sistema nervioso. Es
decir que en una concentración menor adquiere la propiedad de un fármaco
diferente. Es como el caso de la aspirina, 500 ó 1000 mg sirven para calmar un
dolor de cabeza, 100 mg no alivian la cefalea pero sirven para inhibir la
adhesividad plaquetaria (evita que se formen coágulos). Al usar la lidocaína tan
diluida, sin agregados, sin adrenalina ni corticoide, no ocurren efectos
secundarios.
La lidocaína al 0.375% aplicada en lugares específicos modifica el estado del
sistema nervioso en el lugar donde se aplicó y por ende actúa sobre la totalidad
del organismo. El sistema nervioso es una red interactiva, sumamente dinámica y
versátil; un estímulo en un punto de la red se difunde abarcándola toda, a su vez
cada punto se comunica con los demás enviando y recibiendo información,
consecuentemente con cada estímulo cada punto de la red se modifica y esto
ocurre permanentemente. Es un sistema ubiquitario que a través de la sustancia
intercelular interactúa con cada una de las células, de cada órgano y de cada
estructura. La lidocaína al 0.375% actúa como estímulo.
¿De qué modo la lidocaína modifica el estado de enfermedad? Lo que hace
es normalizar el estado eléctrico de las membranas
celulares alteradas del tejido nervioso relacionado con áreas que han sufrido
procesos patológicos, lesiones o cicatrices y que de ese modo recuperan
su vitalidad.
¿Qué beneficio aporta la revitalización de esas áreas? Cuando el tejido enfermo,
lesionado o cicatrizado recupera su vitalidad deja de interferir al resto del
organismo y éste empieza a funcionar armónicamente. Es decir
facilita la autoorganización del sistema.
Localmente la lidocaína actúa durante 30-90 min pero su efecto terapéutico puede
durar días, meses o indefinidamente. ¿Por qué? Porque lo que se mantiene es el
nuevo estado de organización que logra el organismo tras el estímulo, pese a que
el medicamento haya desaparecido mucho tiempo antes. De la gravedad del
desequilibrio depende el número de aplicaciones necesarias. Con cada aplicación
la duración del efecto se extiende hasta llegar en la mayoría de los casos a la
resolución del problema.
La lidocaína en la concentración señalada y en las dosis que empleamos no
produce efectos secundarios, es decir no causa intoxicación, alergia, daño
renal, hepático, cerebral, etc. La lidocaína al actuar como estímulo inespecífico
puede causar reacciones (no complicaciones). Son reacciones de
autoorganización ecológica que hace el organismo en respuesta a ese estímulo y
que habitualmente señalan la existencia de algún trastorno preexistente. Las
reacciones pueden consistir en fiebre, gripe, dolor de garganta, diarrea, vómitos,
expectoración, flujo vaginal, etc. Esas reacciones son útiles para el organismo
porque sirven como "limpieza" y permiten orientar la continuación del
tratamiento.
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Lidocaína
Lidocaína
Nombre (IUPAC) sistemático
2-(dietilamino)-
N-(2,6-dimetilfenil)acetamida
Identificadores
Número CAS 137-58-6
Código ATC N01BB02 C01BB01D04AB01 S02DA01C05AD01
Código ATCvet
PubChem 3676
DrugBank APRD00479
Datos químicos
Fórmula C14H22N2O
Peso mol. 234.34 g/mol
SMILES[mostrar]
Farmacocinética
Biodisponibilidad 35% (oral)
3% (tópica)
Metabolismo hepático, 90% CYP1A2-mediado
Vida media 1.5–2 horas
Excreción renal
Estado legal ?
Aviso médico
[editar datos en Wikidata]
La lidocaína o xilocaína es un fármaco perteneciente a la familia de
los anestésicos locales, concretamente del tipo de las amino amidas, entre los que
también se encuentran la dibucaína, la mepivacaína, la etidocaína, la prilocaína y
la bupivacaína. Fue sintetizada por Nils Löfgren y Bengt Lundqvist en 1943.
Actualmente, es muy utilizada por los odontólogos. También tiene
efecto antiarrítmico, y está indicada por vía intravenosa o transtraqueal en
pacientes con arritmias ventriculares malignas, como la taquicardia ventricular o
la fibrilación ventricular.
El 90 por ciento de la lidocaína se metaboliza en el hígado, a través
de hidroxilación del núcleo aromático, y hay otras vías metabólicas aún no
identificadas. Se excreta por los riñones. Obra efecto con más rapidez y mayor
duración que los anestésicos locales derivados de los ésteres como
la cocaína y procaína.
La vida media de la lidocaína administrada por vía intravenosa es de
aproximadamente 109 minutos, pero como el metabolismo es hepático (por lo que
depende de la irrigación sanguínea del hígado), se debe bajar la dosis en pacientes
que tengan gasto cardíaco bajo o que estén en shock.
Farmacodinamia
Del sitio de aplicación difunde rápidamente a los axones neuronales, si la fibra
nerviosa es mielinizada penetra por los nodos de Ranvier a la membrana
citoplasmática, bloqueando a los canales de sodio y evitando la despolarización
de membrana. Cuando es administrada por vía intravenosa, la lidocaína es un
fármaco antiarrítmico de clase Ib, que bloquea el canal de sodio del miocardio.
Se puede usar este fármaco para tratar las arritmias ventriculares, especialmente
las isquemias agudas, aunque no es útil para tratar las arritmias atriales.
Usos
Muy útil en caso de cirugías superficiales, en odontología, es un fármaco de
elección para anestesia epidural en medicina veterinaria y humana (raquídea).
Para los caballos de carreras se usa como técnica de anestesia perineural en el
diagnóstico de enfermedades articulares y es usada en casos cuando se realiza una
episiotomía (corte en la vulva) en un parto normal para no sentir la sutura ni el
corte. También es utilizada para retardar la eyaculación precoz, mediante sprays
o cremas que se aplican en el pene, el cual se insensibiliza, prolongando así la
duración del coito.
Contraindicaciones
Se deberá evitar su uso en casos de isquemia regional o de hipersensibilidad a
Lidocaína. Está contraindicada en todos aquellos pacientes con hipersensibilidad
conocida a los anestésicos locales del tipo de las amidas, así como el estado de
shock o bloqueo cardiaco. No deberá aplicarse cuando exista inflamación en la
zona donde se va a infiltrar para obtener anestesia local.
La administración intravenosa de Lidocaína está contraindicada en pacientes
con Síndrome de Adams-Stokes o con grados severos de bloqueo cardiaco
intraventricular, atrioventricular o sinoatrial.
Restricciones de uso durante el Embarazo o la Lactancia
La Lidocaína atraviesa la placenta. No se han realizado estudios adecuados y bien
controlados en humanos. Sin embargo, los estudios en ratas con dosis de hasta 6.6
veces la dosis máxima, no han mostrado que la Lidocaína produzca efectos
adversos en el feto. No se recomienda el empleo de Lidocaína durante el primer
trimestre del embarazo. No se han descrito problemas en madres que lacten.
Reacciones Secundarias y Adversas
Como anestésico local: Pueden presentarse reacciones secundarias resultantes de
altos niveles plasmáticos de lidocaína debidos a una rápida absorción, a una
inyección intravascular inadvertida o a un exceso en la dosis usada. Otras causas
de estas reacciones son la hipersensibilidad al medicamento, idiosincrasia o
disminución de la tolerancia.
Las reacciones debidas a una sobredosis (altos niveles plasmáticos) son
sistemáticas e involucran al sistema nervioso central y al sistema cardiovascular.
Las primeras se caracterizan por excitación y/o depresión, nerviosismo, vértigo,
visión borrosa, tremor, convulsión, pérdida de la conciencia y pueden llegar al
paro respiratorio. Las segundas incluyen depresión del
miocardio, hipotensión, bradicardia y hasta paro cardiaco.
Las reacciones alérgicas se caracterizan por lesiones cutáneas de inicio tardío,
urticaria y otras manifestaciones de hipersensibilidad. El tratamiento de pacientes
con manifestaciones tóxicas consiste en mantener una vía aérea permeable y
ventilación asistida utilizando oxígeno, si se requiere. El tratamiento de los efectos
adversos cadiovasculares consiste en el uso de vasopresores, preferiblemente
aquellos que estimulan el miocardio, líquidos por vía intravenosa y hasta masaje
cardiaco si este fuera necesario. Las convulsiones pueden ser controladas
administrando intravenosamente pequeñas cantidades de algún agente
anticonvulsivante.
Interacciones Medicamentosas
Con anti-arrítimicos pueden producirse efectos cardiacos aditivos. Con
anticonvulsivos tiene efectos depresivos sobre el corazón y se metaboliza más
rápidamente.
Con los bloqueadores beta adrenérgicos puede aumentarse la toxicidad de la
Lidocaína. Con la cimetidina puede ocasionarse aumento de lidocaína en sangre.
Los bloqueadores neuromusculares pueden ver potenciado su efecto con el uso
simultáneo de lidocaína. La epinefrina puede potencializar el efecto de los
medicamentos que aumenta la excitabilidad cardiaca.
Manifestaciones y Manejo de la Sobredosificación o Ingesta Accidental
Con concentraciones séricas de lidocaína de 6 a 8 mg/ml: Visión borrosa o doble,
náuseas, vómito, tinnitus y temblores o contracciones musculares.
Con concentraciones séricas de lidocaína mayores de 8 mg/ml: Dificultad para
respirar, mareos intensos, pérdida del conocimiento, crisis convulsivas, lentitud
en la transmisión eléctrica cardiaca.
El tratamiento incluye las siguientes acciones: Suspender inmediatamente la
administración de lidocaína, monitoreo estricto del paciente. Mantenimiento de la
vía aérea y administración de oxígeno. Para la depresión circulatoria administrar
un vasopresor y líquidos intravenosos si son necesarios. Para las crisis convulsivas
administrar diazepam o tiopental.
Reanimación con lípidos
Aunque persisten múltiples interrogantes, hay suficientes pruebas para justificar
la administración de lípidos en caso de toxicidad de anestésicos sistémicos. El
mecanismo por el que el lípido es eficaz, no se comprende del todo, pero su efecto
predominante al parecer se deriva de su propiedad de extraer un fármaco lipofílico
del plasma acuoso y los tejidos terminales, un mecanismo denominado vertedero
de lípido.
Su empleo ha sido promulgado por una comisión de la American Society of
Regional Anesthesia y la administración de lípido se ha incorporado en la revisión
más reciente de las directrices de ACLS para el paro cardiaco en situaciones
especiales.
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Lidocaína
Lidocaína es un anestésico local, que administrado por vía intravenosa actúa
como antiarrítmico. Es el anestésico local más habitual en odontología. Su
duración es de aproximadamente una hora y media.
La intensidad de sus riesgos asociados a los anestésicos locales, es proporcional
a la concentración del anestésico local (AL) alcanzada en sangre, que depende de
la vía de administración. Ante una intoxicación por AL, el primero afectado sería
el sistema nervioso central, produciéndose agitación, habla inconexa, locuacidad,
intranquilidad, euforia, náuseas, vómitos, desorientación, temblores,
convulsiones, coma o paro respiratorio. Concentraciones más elevadas afectarían
al sistema cardiovascular, ocasionando la aparición de bradicardia, arritmias,
hipotensión, bloqueando las válvulas del corazón o provocando paro cardiaco.
Los motivos por los que se añaden estos anestésicos locales como adulterantes
son para enmascarar de alguna manera la poca cantidad o ausencia de cocaína,
para simular el adormecimiento de la boca
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lidocaina.html
