http://sescam.jccm.es/web1/profesionales/farmacia/usoRacional/documentos/II_4_AINEs.

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Mecanismo de acción:

El mecanismo de acción de los AINEs se basa en la inhibición de la producción de un conjunto de

mediadores celulares que intervienen en diferentes procesos inflamatorios, tanto patológicos como

fisiológicos. Estos mediadores, prostaglandinas y tromboxanos, se producen por acción de la

ciclooxigenasa, la COX-1 y la COX-2.

La COX-1 interviene en el control de múltiples funciones fisiológicas, como: vasodilatación arterial, sobre

todo renal, activación plaquetaria, aumento de la secreción de moco y reducción de la secreción acido

gástrico. La COX-2 regula la producción de sustancias que controlan tanto funciones patológicas como

fisiológicas: aumento de la sensibilidad al dolor, aumento de la temperatura corporal por efecto

pirógeno y vasodilatación en las zonas donde se produce el proceso inflamatorio.

 Entre los AINE, algunos fármacos son inhibidores selectivos de la COX-2, otros en cambio actúan

sobre ambas formas de la enzima. De ello se deduce que los efectos, terapeuticos o tóxicos, pueden ser

diferentes. (2,3)

nhibidores selectivos de la COX-2

Estructura química delrofecoxib, un AINE inhibidor selectivo de la COX-2.

Los inhibidores de la ciclooxigenasa 2 (COX-2), también llamados coxib, son antiinflamatorios no

esteroideos (AINE) tan eficaces como el ácido acetilsalicílico, pero con menores efectos secundarios. Los
inhibidores de la COX-2 se desarrollaron en un intento de inhibir la ciclooxigenasa 2 y con ella la síntesis
de prostaciclina sin que tuviese efecto sobre la acción de la ciclooxigenasa 1 que se encuentra en el tracto
gastrointestinal, riñones y plaquetas.1

Por su parte, los AINEs clásicos actúan inhibiendo principalmente a la enzima ciclooxigenasa (COX) de modo
no selectivo, inhiben por tanto los 2 subtipos: COX-1 y COX-2.

Índice
[ocultar]

 1 Fundamento

 2 Efectos adversos

 3 Mecanismo de acción

 4 Clasificación de los AINE

o 4.1 AINE clásicos

o 4.2 AINE selectivos

 5 Referencias

[editar]Fundamento
Ambas enzimas poseen características y funciones diferentes, por ello al ser bloqueadas, el resultado es
distinto en cada una:

 Bloqueo de la COX-1: efectos secundarios gastrointestinales, renales, plaquetarios (potencian

la fibrinólisis).

 Bloqueo de la COX-2: bloquea mecanismos de la inflamación, reduciendo así la respuesta inflamatoria,

dolorosa y febril.

La COX-1 tiene efecto citoprotector, por ello al inhibirse perdemos esa protección, lo cual es perjudicial. Al
inhibir la COX-2 sin inhibir la COX-1 se logra la permanencia de sus funciones protectoras, lo que NO evita los
efectos adversos.

[editar]Efectos adversos
COX‐2 es responsable de la síntesis de PGI2 agente vasodilatador e inhibidor de la agregación plaquetaria.
Por lo tanto, al inhibir selectivamente la COX‐2 se rompe el balance entre el efecto anti‐trombótico y el pro‐
trombótico (TxA2), incrementando la posibilidad de una trombosis cardiovascular. Experimentalmente se ha
demostrado que la inhibición selectiva de COX‐2, el “knockout” de COX‐2 o su mutación, o la deleción del
receptor de PGI2 en ratones produce trombogénesis acelerada y presión arterial elevada. Estos efectos se
atenúan por el knockdown de COX‐1 simulando el efecto de bajas dosis de aspirina

[editar]Mecanismo de acción

Los coxib se unen selectivamente al sitio activo de la enzima ciclooxigenasa 2 con mucha más especificidad
que por la ciclooxigenasa 1. Estos inhibidores cumplen sus efectos
antiinflamatorios, antipiréticos y analgésicos con una alta efectividad y con mejor perfil de seguridad que los
AINE tradicionales. Desaparecen así complicaciones secundarias a la toma de AINE clásicos como
la gastritis o las úlceras.1

Así mismo, los inhibidores de la COX-2 tienen menos impacto sobre la agregación plaquetaria, por ser esta
mediada por la isoenzima COX-1. Como resultado, los coxib no ofrecen al paciente los efectos
cardioprotectores de los AINE tradicionales, como la aspirina. A menudo, los pacientes toman una dosis baja
de aspirina junto con su régimen de coxib para mantener el efecto cardioprotector.

[editar]Clasificación de los AINE

[editar]AINE clásicos
Inhibidores de COX-1 y COX-2.

Ejemplos de AINE
clásicos: piketoprofeno, naproxeno, ibuprofeno, ketoprofeno, diclofenaco, piroxicam, tenoxicam ...
[editar]AINE selectivos
Inhibidores específicos de COX-2.

Ejemplos de AINE selectivos: meloxicam, rofecoxib, celecoxib, parecoxib, etoricoxib y valdecoxib.

Algunos AINE inhibidores de la COX-2, como el rofecoxib y valdecoxib2 fueron retirados del mercado en
algunos países debido a que se ha concluido que el riesgo al paciente es mayor que los beneficios otorgados
por los medicamentos implicados, incluyendo elevados riesgos cardiovasculares.
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Ciclooxigenasa
La ciclooxigenasa es una enzima responsable de la formación de mediadores
biológicos importantes llamados prostanoides, que incluye la prostaglandina, la
prostaciclina, y los tromboxanos, a partir del ácido araquidónico. La inhibición
farmacológica de la ciclooxigenasa alivia los síntomas de la inflamación. Los
medicamentos antiinflamatorios no esteroides (AINEs), como el diclofenac y
lanimesulida, ejercen sus efectos a través de la inhibición de la ciclooxigenasa.

La ciclooxigenasa convierte al ácido araquidónico en prostaglandina H2, el cual es el

precursor de la serie-2 de prostanoides. La enzima contiene dos sitios activos: un hemo
con actividad peroxidasa, responsable de la reducción PGG2 a PGH2, y un sitio
ciclooxigenasa, donde el ácido araquidónico es convertido a protaglandia G2
endoperoxida.

Hay dos tipos de ciclooxigenasa: la ciclooxigenasa-1 (COX-1) y la ciclooxigenasa-2

(COX-2), las cuales poseen alrededor de 600 aminoácidos cada una. La función de la
COX-1 es la de regular la proliferación de las células normales o neoplásticamente
transformadas. La COX-1 está presente en todos los tejidos especialmente en el riñón y
el tubo gastrointestinal y participa en la producción de prostaglandinas que intervienen
en procesos fisiológicos tales como: protección del epitelio gástrico, mantenimiento del
flujo renal, la agregación plaquetaria. La función de la COX-2 es la de mediar en los
procesos de inflamación y en la señalización por prostanoides.

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ACIDO ACETILSALICILICO
Nombre genérico: ácido acetilsalicílico

Nombre comercial: Aspirina 0.50(comprimidos de 500 mg), Aspirina 0.100 (comprimidos

de 100 mg), Aspirinetas (comprimidos de 100 mg)

Nombre Comercial
AAS
Aspirina
Rhonal
Sedergine

Presentación
Comprimidos de 100 mg.
Comprimidos de 500 mg.
Comprimidos masticables de 500 mg.
Comprimidos microencapsulados de 500 mg.
Comprimidos efervescentes de 500 mg.

Indicaciones
Dolor leve-moderado de origen no visceral (excepto pleuritis o pericarditis autoinmune).
Enfermedades inflamatorias.
Antitérmico.
A dosis bajas se utiliza como antiagregante plaquetario.
PARACETAMOL

Nombre Comercial
Actron
Antidol
Apiretal
Bandol
Cupanol
Dolgesic
Dolostop
Duorol
Efferalgan
Febrectal
Gelocatil
Melabon infantil
Panadol
Perfalgan
Termalgin
Tylenol
Xumadol
Presentación
Cápsulas de 500 mg
Comprimidos de 160 mg, 250 mg, 500 mg y 650 mg.
Comprimidos efervescentes de 1g.
Gotas conteniendo 100 mg/ml.
Sobres efervescentes de 1g.
Solución de150 mg/ml y de 325 mg/ml.
Suspensión de 120 mg/5 ml.
Supositorios de 150 mg, 250mg, 300 mg, 500 mg y 600 mg.
Vial para infusión de 100 ml conteniendo 1g de paracetamol.

Indicaciones
Antitérmico.
Por VO tratamiento del dolor leve-moderado sin componente inflamatorio, por vía IV tratamiento del
dolor moderado posquirúrgico.
FENAZOPIRIDINA

Marcas comerciales: Bioferina, Primir, Urezol, Fenazopiridina, Uroxacin, Urotrac, Uro-

Kamil, Baridium, Prodium, Pyridium, Azo-Dine, Azo-Gesic, Azo-Natural.

La Fenazopiridina es un analgésico urinario con efecto anestésico local. Se usa para

el tratamiento de inflamaciones o traumas en el tracto urinario, causadas por infecciones, cirugía o
procedimientos endoscópicos. Alivia los síntomas que estas afecciones puedan provocar, el dolor,
el ardor, la irritación y el malestar que pueda tener el paciente en las vías urinarias. También actúa
quitando la necesidad de orinar con frecuencia y de forma urgente, que causan algunas infecciones.
La Fenazopiridina no es un antibiótico, así que no cura las infecciones, sólo alivia sus síntomas.

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Medicamentos que contienen el Principio Activo: IBUPROFENO

Nombre Acción
Laboratorios Clasificación Terapéutica
Comercial Farmacológica

Artritis reumatoide, Cefalea, Dismenorrea, Distensión

ACTRON muscular/ligamentosa, Dolor, Dolor agudo, Dolor dental, Dolor Antiinflamatorio no
Cápsulas de Bayer schering pharma.
posoperatorio, Dolor postraumático, Esguince, Fiebre, Inflamación, esteroideo..
gelatina blanda MigraÑa.

ACTRON
PLUS Bayer schering pharma.
Cefalea, Dolor, Dolor agudo, Inflamación, MigraÑa, Odontalgia, Analgésico. antiinflamatorio
Antiinflamatorio no Resfriado común. no esteroideo..
esteroideo
 Cefalea, Dismenorrea, Dolor, Dolor agudo, Dolor dental, Fiebre,
ADVIL Wyeth, s.a. de c.v.
Hipersensibilidad dental, Inflamación, Mialgia.
Analgésico y antipirético..

ALGITRIN Schering-plough, s.a. de Cefalea, Dolor, Dolor agudo, Dolor dental, Fiebre, Inflamación,
Analgésico, antipirético..
Tabletas c.v.. Lumbalgia.

Distensión muscular/ligamentosa, Dolor, Dolor agudo, Dolor Antiinflamatorio no esteroideo

CARBAGER- Streger , s.a.. posoperatorio, Dolor postraumático, Gota, ataque agudo, con acción analgésica y
PLUS Inflamación, Reumáticos, trastornos. relajante muscular..

DAYS Merck, s.a. de c.v..

Cefalea, Dismenorrea, Dolor, Dolor agudo, Dolor dental, Dolor Antiinflamatorio, antipirético,
Tabletas osteomuscular, Inflamación. analgésico..

DIPRODOL Quimica son´s, s.a. de c.v., Artropatías, Dolor, Dolor agudo, Faringitis, Inflamación, Antiinflamatorio no esteroideo
Tabletas laboratorios . Odontalgia, Otitis. con acción analgésica..

DOLPROFEN Artritis gotosa, Artritis reumatoide, Dolor, Dolor agudo, Espondilitis

Tabletas. anquilosante, Inflamación, Osteoartritis.

Artritis gotosa, Artritis reumatoide, Bursitis, Cefalea, Dismenorrea,

Distensión muscular/ligamentosa, Dolor, Dolor agudo, Esguince,
DUALGOS Liferpal md, s.a. de c.v.. Espondilitis anquilosante, Fiebre, Inflamación, Lumbalgia, Mialgia, Analgésico y antipirético..
Tabletas Odontalgia, Osteoartritis, Otitis, Sinusitis, Tendinitis,
Traumatismos.

EUFENIL Artritis reumatoide, Dismenorrea, Dolor, Dolor agudo, Inflamación, Antiinflamatorio, antipirético y
FORTE Odontalgia, Osteoartritis. analgésico..
Cápsulas.

EUFENIL M28 Cefalea, Dismenorrea, Dolor, Dolor agudo, Dolor muscular,

Cápsulas. Inflamación, MigraÑa.

Artritis gotosa, Artritis reumatoide, Dolor, Dolor agudo, Dolor Analgésico, antipirético y
GELIDOL Astrazeneca, s.a. de c.v.. dental, Dolor espasmódico, Dolor muscular, Dolor osteomuscular, antiinflamatorio no
Cápsulas Inflamación, Mialgia, Osteoartritis. esteroideo..

Artritis gotosa, Artritis reumatoide, Dolor, Dolor agudo, Dolor Analgésico, antipirético y
GELIDOL F Astrazeneca, s.a. de c.v.. dental, Dolor espasmódico, Dolor muscular, Dolor osteomuscular, antiinflamatorio no
Cápsulas Inflamación, Mialgia, Osteoartritis. esteroideo..

Artritis gotosa, Artritis reumatoide, Cefalea, Dolor, Dolor agudo, Analgésico, antipirético y
GELIDOL X- Astrazeneca, s.a. de c.v.. Dolor dental, Dolor espasmódico, Dolor muscular, Dolor antiinflamatorio no
PRESS osteomuscular, Inflamación, Osteoartritis. esteroideo..

GELIDOL-ITO Astrazeneca, s.a. de c.v.. Artritis reumatoide, Artritis reumatoide juvenil, Dolor, Dolor agudo, Analgésico, antipirético y
Dolor dental, Dolor espasmódico, Dolor muscular, Dolor antiinflamatorio no
 osteomuscular, Inflamación, Osteoartritis. esteroideo..

MAXIFEN 400 Unipharm de méxico s.a. de Artritis reumatoide, Dismenorrea, Dolor, Dolor agudo, Inflamación,
Antiinflamatorio y analgésico..
Tabletas c.v.. Osteoartritis.

Cefalea, Dismenorrea, Dolor, Dolor agudo, Dolor crónico, Dolor

NAFENDOL dental, Dolor muscular, Dolor osteomuscular, Dolor postraumático,
Cápsulas Esguince, Inflamación, Lumbalgia, MigraÑa.

Boehringer ingelheim
QUADRAX promeco,s.a. de c.v.
Dolor, Dolor agudo, Inflamación. Antiinflamatorio y analgésico..
Tabletas productos de
automedicación.

Wyeth consumer
ROBAX GOLD healthcare, división de Dolor, Dolor agudo, Dolor osteomuscular, Inflamación. Analgésico y miorrelajante..
Tabletas wyteh s.a. de c.v..

Artralgias, Artritis reumatoide, Dismenorrea, Dolor, Dolor agudo,

TABALON Dolor crónico, Dolor dental, Gota, ataque agudo, Inflamación,
400 Osteoartritis, Reumáticos, trastornos, Trastornos inflamatorios
Tabletas. crónic

NAPROXENO

Nombres Comerciales
Antalgin®, Lundiran®, Momen®, Naprosyn®
Naproxeno, naproxeno sódico
 Nombre Comercial

 Presentación
 Indicaciones
 Dosis

 Farmacocinética
 Efectos Secundarios

 Recomendaciones
  Contraindicaciones

 Farmacología

Nombre Comercial
Aleve
Aliviomas
Antalgin (naproxeno sódico)
Denaxpren
Lundiran
Momen
Naprosyn
Naproval
Naproxeno Ratiopharm
Tacron

Presentación
Naproxeno
Capsulas de 250 mg
Comprimidos de 500 mg
Comprimidos enterales 250 mg y 500 mg
Comprimidos recubiertos de 200 mg, 275 mg, 500 mg
Naproxeno sódico
Comprimidos recubiertos de 550 mg
Supositorios de 550 mg

Indicaciones
Tratamiento del dolor crónico, oncológico, postoperatorio y post-traumático.
Tratamiento sintomático de enfermedades inflamatorias de grado leve-moderado.
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Ketoprofeno

Nombres comerciales: Arcental®, Fastum®, Ketosolan®, Orudis®, Ketoprofeno Ratiopharm®

Ketoprofeno
Cápsulas
Antiinflamatorio, analgésico y antipirético

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada CÁPSULA contiene:

Ketoprofeno..................................................................... 100 mg

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Artritis reumatoidea, osteoartritis,

espondilitis anquilosante, gota (episodios agudos), dolor asociado a inflamación, dolor
dental, traumatismos, dolor posquirúrgico, esguinces, tendinitis, bursitis, tortícolis y
dismenorrea.

CONTRAINDICACIONES: Contraindicado en pacientes alérgicos al KETOPRO-

FENO, al ácido acetilsalicílico y a otros antiinflamatorios no esteroideos (incluyendo
aquellos casos de historia de asma, angioedema, pólipos nasales, urticaria o rinitis
precipitados por AINEs), así como los afectados por trastornos gastrointestinales
(úlcera gastroduodenal, colitis ulcerosa, etc.) coagulopatías o hemorragia.

Deberán tenerse especiales precauciones en pacientes con insuficiencia renal,

insuficiencia cardiaca, hipertensión, enfermedad tiroidea o insuficiencia hepática.

No administrar en pacientes menores de 2 años.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Embarazo:

Categoría de riesgo B, en el 3er. trimestre D: Los estudios en animales no han

registrado efectos teratógenos; aunque si embriotóxicos. No existen estudios
adecuados y bien controlados en humanos.

Con el uso crónico en el tercer trimestre podría producir teóricamente cierre

prematuro del conducto arterioso del feto.

Lactancia: Se desconoce si KETOPROFENO se excreta en la leche materna, aunque

se ha detectado en leche de perros concentraciones del 4-5% de las séricas maternas.
Uso generalmente aceptado en madres lactantes.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVE

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 OBSERVAMED Publica lista de productos con
ROFECOXIB que se comercializan en Colombia
Ante el acontecimiento mundial de la decisión de MERK de retirar del mercado su producto ROFECOXIB que en Colombia se
comercializa con el nombre de VIOXX®, el Observatorio del Medicamento, publica el listado de productos disponibles en el
país con el principio activo ROFECOXIB, de acuerdo con los reportes del 2do. trimestre 2004 a la Comisión Nacional de
Precios de Medicamentos (CNPM).

Aprovechamos la oportunidad para recordar que las firmas farmacéuticas legalmente establecidas en Colombia deben
enviar trimestralmente los reportes de disponibilidad y precios de todos sus productos a la CNPM creada por Ley 100 e
integrada por el Ministro de Salud (hoy de la Protección Social), el Ministro de Desarrollo (hoy de Industria, Comercio y
Turismo) y un Representante personal de Presidente de la República.

En Colombia, los productos que de alguna manera serán afectados por estos acontecimientos, son: (en orden alfabético)

Nombre Comercial Forma Concentración Presentación Laboratorio

DIEX Tabletas 50 mg Cja.x 5Tab BUSSIE

DIEX Tabletas 25 mg Caja x 7 tab BUSSIE

DIEX Tabletas 12,5 mg Caja x 7 tab BUSSIE

FLANAX TAB. X 14 Tabletas 25 mg Cja.x 14Tab GRUFARMA

FLANAX TAB. X 30 Tabletas 25 mg Cja.x 30Tab GRUFARMA

FLANAX TAB. X 7 Tabletas 25 mg Cja.x 7 GRUFARMA

LEXIB Tabletas 12.5 mg Cja.x 7Tab FARMACOOP

LYNDAK Tabletas 25 mg Cja.x 14Tab INCOBRA

LYNDAK Tabletas 12.5 mg Cja.x 14Tab INCOBRA

ROFECOXIB Tabletas 25 mg Cja.x 14Tab PENTACOOP

ROFECOXIB Tabletas 50 mg Cja.x 7Tab LA SANTE

ROFECOXIB Tabletas 12.5 mg Cja.x 7Tab LA SANTE

ROFECOXIB Tabletas 25 mg Cja.x 7Tab LA SANTE

ROFECOXIB Gen-Far Tableta 12,5 mg Cja.x 10Tab GEN-FAR

ROFECOXIB Gen-Far Tableta 25,0 mg Cja.x 10Tab GEN-FAR

ROFECOXIB MK 12.5mg Tabletas 12.5 mg Cja.x 7 GRUFARCOL

ROFECOXIB MK 25mg Tabletas 25 mg Cja.x 7 GRUFARCOL

ROFEMAX Tabletas 12.5 mg Cja.x 7Tab GARMISCH

ROFEMAX Tabletas 25 mg Cja.x 7Tab GARMISCH

ROFEXIB Tabletas 25 mg Cja.x 7 PAULY

ROFEXIB Tabletas 12.5 mg Cja.x 7 PAULY

ROFEXIB Tabletas 50 mg Cja.x 5 PAULY

ROFEXIB Tabletas 25 mg Cja.x 14Tab PAULY

Tableta
SAK 25 mg Cja.x 10Tab CALIFORNIA
masticable

SIVOZ 12.5 TABS Tabletas 12.5 mg Cja.x 7Tab LEGRAND

SIVOZ 25 TABS Tabletas 25 mg Cja.x 7Tab LEGRAND

FROSST / MERCK SHARP &

VIOXX Tabletas 50 mg Cja.x 4
DOHME

FROSST / MERCK SHARP &

VIOXX Tabletas 25 mg Caja x 7
DOHME

FROSST / MERCK SHARP &

VIOXX Tabletas 25 mg Caja x 14
DOHME

FROSST / MERCK SHARP &

VIOXX Tabletas 12.5 mg Caja x 7
DOHME
 Cja.x
ZAKMAR Comprimidos 12.5 mgrs APOTECARIUM
10Comp

Reportes de farmacovigilancia sobre ROFECOXIB

Los profesionales de la salud que deseen mayor información sobre reportes de farmacovigilancia que antecedieron a este
evento les invitamos a visitar nuestra página www.medicentro.com.co, activar los hipervínculos Boletín Fármacos,Boletines
en Español, Links recomendados y Archivo e-farmacos que aparecen el la columna de la izquierda bajo el título "2. Top
Links Regulación" y digitar la palabra ROFECOXIB en cada una de las opciones de búsqueda de estos sitios recomendados.

aracetamol
Solución oral, solución gotas y tabletas

Analgésico, antipirético

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada ml de SOLUCIÓN contiene:

Paracetamol (acetaminofén)............................................ 100 mg

Cada TABLETA contiene:

Paracetamol (acetaminofén)............................................ 500 mg

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

PARACETAMOL es un analgésico y antipirético eficaz para el control del dolor leve

o moderado causado por afecciones articulares, otalgias, cefaleas, dolor odontogénico,
neuralgias, procedimientos quirúrgicos menores etc. También es eficaz para el
tratamiento de la fiebre, como la originada por infecciones virales, la fiebre pos-
vacunación, etcétera.

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad.

Debido a que se metaboliza en el hígado, se debe administrar con precaución en

pacientes con daño hepático, al igual que en aquellos que están recibiendo
medicamentos hepatotóxicos o que tienen nefropatía.
PARACETAMOL tampoco se debe administrar por periodos prolongados ni en
mujeres embarazadas.

La ingestión de 3 o más bebidas alcohólicas por periodos prolongados, puede

aumentar el riesgo de daño hepático o sangrado del tubo digestivo asociado al uso de
PARACETAMOL, por lo que se deben considerar estas condiciones al prescribir el
medicamento.

PRECAUCIONES GENERALES:

Si ocurre una rara reacción de sensibilidad, descontinuar el medicamento de

inmediato. No se use conjuntamente con alcohol ni con otros medicamentos que
contengan PARACETAMOL.

Si el tratamiento por 10 días es insuficiente para controlar el dolor y reducir la fiebre o

aparecen nuevos síntomas, se presenta enrojecimiento o sudación, ardor de garganta
por más de dos días seguido de fiebre, dolor de cabeza, erupción, náusea o vómito,
será necesario reevaluar el diagnóstico y cambiar de agente para el control de los
síntomas.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Categoría de riesgo B: A pesar de que a dosis terapéuticas se considera que

PARACETAMOL es un medicamento seguro durante el embarazo, y de que los
estudios en animales no han mostrado efectos negativos ni se han reportado efectos
adversos durante el embarazo, no hay estudios clínicos bien controlados que
demuestren que el producto es seguro para la madre y el feto, por lo que su uso en esta
situación depende del criterio del médico.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

PARACETAMOL ha sido asociado al desarrollo de neutropenia, agranulocitopenia,

pancitopenia y leucopenia.

De manera ocasional, también se han reportado náusea, vómito, dolor epigástrico,

somnolencia, ictericia, anemia hemolítica, daño renal y hepático, neumonitis,
erupciones cutáneas y metahemoglobinemia.

El uso prolongado de dosis elevadas de PARACETAMOL puede ocasionar daño renal

y se han reportado casos de daño hepático y renal en alcohólicos que estaban tomando
dosis terapéuticas de PARACETAMOL.
La administración de dosis elevadas puede causar daño hepático e incluso necrosis
hepática.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

PARACETAMOL puede disminuir la depuración del busulfán. La carbamacepina

puede aumentar el efecto hepatotóxico de las sobredosis de PARACETAMOL, pero a
dosis habituales esta interacción carece de importancia clínica. La administración de
PARACETAMOL y cloranfenicol puede alterar los niveles de este último, por lo que
se debe vigilar su dosis. La colestiramina reduce la absorción del PARACETAMOL,
por lo que cuando ambos medicamentos se administran de manera simultánea, es
necesario, administrar PARACETAMOL una hora antes o 3 horas después de la
colestiramina.

El diflunisal eleva de manera significativa las concentraciones plasmáticas de

PARACETAMOL, por lo que se debe tener precaución al usar ambos agentes, en
especial, en pacientes predispuestos a daño hepático

Existen reportes aislados de hepatotoxicidad en pacientes que tomaron isoniacida con

PARACETAMOL, por lo que se recomienda restringir el uso de ambos agentes.

Los pacientes en tratamiento con warfarina no deben ingerir más de 2 g de

PARACETAMOL al día durante unos pocos días, en caso de que no puedan usar otro
agente de la misma clase terapéutica. Se debe evitar el uso simultáneo de zidovudina y
PARACETAMOL por el riesgo de neutropenia o hepatotoxicidad.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS,

MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

No se han descrito efectos carcinogénicos ni mutagénicos con PARACETAMOL.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Adultos: La dosis normal para analgesia y el control de la fiebre es de 325 a 1,000 mg

cada cuatro horas, hasta un máximo de 4 gramos al día.

Pacientes con insuficiencia renal: Se recomienda aumentar el intervalo de

administración a seis horas en los pacientes con daño renal moderado (tasa
de filtración glomerular entre 10 a 50 ml/min), y a ocho horas en los pacientes cuya
tasa de filtración glomerular sea menor de 10 ml/min.
La vida media del PARACETAMOL se prolonga en los pacientes con daño hepático,
pero no se ha definido la necesidad de realizar ajustes en la dosis del medicamento en
este grupo de pacientes y, en general, se considera seguro administrar la dosis normal
en pacientes con padecimientos hepáticos crónicos estables.

La dosificación sugerida en niños es la siguiente:

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O

INGESTA ACCIDENTAL:

Los datos clínicos de toxicidad por PARACETAMOL, en general, se hacen aparentes

a las 12 ó 48 horas postingestión, e incluyen daño o alteraciones hepáticas, acidosis
metabólica, insuficiencia o daño renal, daño miocárdico manifestado por alteraciones
del electrocardiograma y elevación de la CPK, MB, toxicidad neurológica, incluyendo
coma, alteraciones hematológicas como trombocitopenia, pancreatitis y vómito.

Se recomienda realizar una determinación del nivel de PARACETAMOL a las 4

horas postingestión para interpolarla en el normograma de Rumack-Matthew y
determinar la necesidad de utilizar el antídoto.

Los niveles previos no se pueden usar para predecir la necesidad del antídoto, o la
gravedad de la intoxicación.

El antídoto específico es la acetilcisteína que se debe administrar a dosis de carga de

140 mg/kg y a una dosis de mantenimiento de 70 mg/kg.

Este tratamiento se debe iniciar en las 10 primeras horas posteriores a la

ingestión.

No se recomienda inducir emesis, ya que esta medida puede dificultar la

administración posterior, de acetilcisteína.
Lo mejor es administrar carbón activado a la brevedad y el antídoto, en caso de que
hayan transcurrido entre 8-12 horas de la ingestión.

La acetilcisteína también se debe administrar a todas las personas que hayan ingerido
más de 7.5 gramos, en caso de que no se puedan medir los niveles de PARACE-
TAMOL en sangre.

Se deben realizar determinaciones diarias de PARACETAMOL en sangre, enzimas

hepáticas, bilirrubina, pruebas de función renal, glucemia y electrólitos hasta que el
nivel de PARACETAMOL sea inferior a 100 mg/litro.

A pesar de que el tratamiento con acetilcisteína se debe iniciar, de preferencia en las

primeras 8 horas después de la ingestión, sigue siendo efectivo cuando se administra
hasta 24 horas después de la ingestión.

Si el paciente no tolera el medicamento por vía oral éste debe administrarse por sonda
duodenal.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30° C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Literatura exclusiva para médicos.
No se deje al alcance de los niños.

NOMBRE Y DIRECCIÓN DEL LABORATORIO:

Véase Presentación o Presentaciones.

PRESENTACIÓN O PRESENTACIONES:

http://www.facmed.unam.mx/bmnd/gi_2k8/prods/PRODS/Paracetamol.htm
 Meloxicam
Meloxicam

Nombre (IUPAC) sistemático

4-hydroxy-2-methyl-N-(5-methyl-2-thiazolyl)-2H-1,2-benzothiazine-3-
carboxamide-1,1-dioxide.

Identificadores

Número CAS 71125-38-7

Código ATC M01

PubChem 5281106 CID 5281106

DrugBank DB00814

ChemSpider 10442740

UNII VG2QF83CGL

KEGG D00969

Datos químicos

Fórmula C14H13N3O4S2

Peso mol. 351.403 g/mol

SMILES[mostrar]

Farmacocinética

Biodisponibilidad 89%

Unión proteica 99.4%

Metabolismo Hepático (CYP2C9 y 3A4-mediado)

Vida media 15 a 20 horas

Excreción orina y heces igualmente

Datos clínicos

Nombre comercial Mobic

Cat. embarazo en el tercer trimestre

 Estado legal ?

Vías de adm. Oral

Aviso médico

Meloxicam es un fármaco inhibidor de la Ciclooxigenasa (presentando más afinidad por la Cox 2) del grupo de
los antiinflamatorios no esteroideos (AINE). Es un derivado de oxicam, estrechamente relacionado piroxicam.1

Es usado para aliviar los síntomas de la artritis, dismenorrea primaria o fiebre como analgésico, especialmente
cuando va acompañado de un cuadro inflamatorio. Este medicamento está indicado principalmente para el
tratamiento de los síntomas derivados de la artritis reumatoide y laosteoartritis.2

Ensayos clínicos publicados en 2009 y 2010 sobre Meloxicam han confirmado su eficacia como anticonceptivo
de emergencia y, según Horacio Croxatto, del Instituto Chileno de Medicina Reproductiva-ICMER, podría
reemplazar a otros anticonceptivos de emergencia (acetato de ulipristal,mifepristona, levonorgestrel) si nuevos
estudios corroboran estos hallazgos.3 4 5 6 7

Índice
[ocultar]

 1 Historia

 2 Farmacocinética

 3 Mecanismo de acción

 4 Efectos secundarios

 5 Uso veterinario

 6 Meloxicam, posible anticonceptivo de emergencia no hormonal

 7 Marcas de comercialización

 8 Referencias

 9 Véase también

 10 Enlaces externos

[editar]Historia

Fue desarrollado por la empresa Boehringer Ingelheim.

[editar]Farmacocinética
Tras ingerir el meloxicam, se absorbe completamente, alcanzando una concentración máxima plasmática en
2-4 horas. Los antiácidos y alimentos no modifican la rapidez ni la magnitud de su absorción. Sufre una
importante recirculación enterohepática, lo que le da una semivida prolongada (50 horas aproximadamente,
aunque varía mucho de persona a persona).

Se une de manera extensa a las proteínas plasmáticas (99%) y se distribuye al líquido sinovial, donde alcanza
el 50% de la concentración plasmática, aproximadamente (aunque después de 7-12 días, las concentraciones
son aprox. iguales en plasma y líquido sinovial). La principal transformación metabólica es la hidroxilación,
mediada por citocromo P-450, y la glucuronidación, de forma que sólo el 5-10% se excreta por orina y heces
sin metabolizar.

[editar]Mecanismo de acción

2 píldoras de Meloxicam de 15 mg. (dosis de 30 mg)

El meloxicam es un AINE perteneciente a grupo de los ácidos enólicos y está relacionado estructuralmente
con el piroxicam. El meloxicam disminuye significativamente síntomas como dolor y rigidez en los pacientes,
con una baja incidencia de efectos secundarios gastrointestinales. Este fármaco posee cualidades
antiinflamatorias, analgésicas y antipiréticas. Su mecanismo de acción está relacionado con la inhibición
selectiva, a dosis terapéuticas, de la ciclooxigenasa (COX).8

[editar]Efectos secundarios

El uso del meloxicam puede provocar toxicidad gastrointestinal y hemorragia, tinnitus, dolor de cabeza, prurito,
deposición de heces de color muy oscuro o negras (signo de hemorragia intestinal). El riesgo de sufrir efectos
secundarios es más bajo que el relacionado con el uso de otros AINE como
piroxicam, diclofenaco o naproxeno. El meloxicam no llega a interferir significativamente en la
función plaquetaria.

[editar]Uso veterinario
El meloxicam también se usa en la rama veterinaria, más frecuentemente en perros y ganado, pero también se
utiliza con gatos y animales exóticos. Se comercializa con el nombre de Metacam. Los efectos secundarios en
los humanos son similares en los animales, como irritación intestinal (vómitos, náusea y ulceración). Más
improbables son efectos de toxicidad hepática y renal.

[editar]Meloxicam, posible anticonceptivo de emergencia no hormonal

Meloxicam puede confirmarse como un eficaz anticonceptivo de emergencia y, según Horacio Croxatto,
reemplazar a los anticonceptivos hormonales.3 9 Meloxicam es un antiinflamatorio no esteroideo (inhibidor de
la Ciclooxigenasa 2, COX2) usado habitualmente como analgésico, antiinflamatorio y antipirético -en
procesos artríticos-, de fácil acceso y reducido precio, ha demostrado (estudios de 2009 y 2010) que inhibe
la ovulación (impide la rotura del folículo que contiene el óvulo por lo que no puede ser fecundado), tomado en
dosis de 30 mg. durante cinco días seguidos después de la relación sexual se comporta como un eficaz
anticonceptivo de urgencia. El meloxican no altera el sistema endocrino y no causa alteraciones menstruales.
Uno los estudios ha sido llevado a cabo por Cristián Jesam, Ana María Salvatierra, Jill L. Schwartz y Horacio
B. Croxatto, investigadores del ICMER Instituto Chileno de Medicina Reproductiva y de la Facultad de Química
y Biología de la Universidad de Santiago de Chile.10 11 12 13

[editar]Marcas de comercialización

Los nombres comerciales con los que el meloxicam se encuentra comercializado

en Europa son Meloxicam, Aliviodol, Movalis, Melox y Mobec y Recoba. En América se comercializa
generalmente con el nombre de Anaxicam, Mobic, Mobicox, Tenaron, Ilacox, Mavicam y Melocam, entre
otras.14 En Ecuador como Xiarax.15 16

Algunas de las formulaciones veterinarias son Metacam, Meloxidyl, Petcam, Moxen y Maxicam (Reco).