Tema: Anestsicos generales

Mg. Jaime Alvitez Izquierdo

 ANESTESICOS GENERALES

OBJETIVO:

Comprender los elementos de la Farmacodinamia,

Farmacocintica de los Anestsicos Generales que actan
sobre el SNC.
 ANESTESICOS GENERALES

CONTENIDO:
Anestsicos Genrales.
Definicin. Clases.
Farmacodinamia. Farmacocintica. Interaccin de
Frmacos.
Reacciones Adversas. Usos Clnicos.
CASOS
 ANESTESICOS GENERALES
Definicin:

Agentes farmacolgicos que deprimen el sistema nervioso

central (SNC) lo suficientemente para permitir la realizacin
de ciruga y otros procedimientos nocivos o desagradables.
(GOODMAN & GILMAN, 2008)

Anestesia general: Un estado transitorio, reversible, de

depresin del sistema nervioso central (SNC) inducido por
drogas especficas y caracterizada por prdida de la
conciencia, de la sensibilidad, de la motilidad y de los
reflejos. En este estado existe analgesia, amnesia, inhibicin
de los reflejos sensoriales y autnomos, relajacin del
msculo estriado y prdida de la conciencia.
(MALGOR, 2006).
 PRINCIPIOS GENERALES DE LA
ANESTESIA QUIRRGICA:

Minimizar los efectos

potencialmente deletreos de los
agentes y tcnicas anestsicas.
Sostener la homeostasis
fisiolgica durante los
procedimientos quirrgicos.
Mejorar el resultado post
operatorio.
OBJETIVOS GENERALES DE LA ANESTESIA
QUIRRGICA
ETAPAS DE LA ANESTESIA GENERAL:

Induccin o
analgesia

Delirio o
excitacin

Anestesia
quirrgica

Depresin
medular
Katzung, B. 2005. Farmacologa bsica y clnica. 9 edicin.
 QUE ES ANESTESIA BALANCEADA?
Incluye la combinacin de varios frmacos que potencian sus ventajas
individuales y reducen sus efectos nocivos
Clases de anestsicos generales:
Los anestsicos generales suelen clasificarse segn
la va de administracin:
a) Inhalados
b) De administracin endovenosa.
 ANESTSICOS INHALADOS:

Halotano
Enfluorano
Isofluorano
Desfluorano
Sevofluorano
Oxido nitroso.

Varan ampliamente en su propiedades fsicas, y

farmacocinticas.
Idealmente: debe producir rpida induccin de anestesia y
un rpida recuperacin luego de su discontinuacin.
 ANESTSICOS INHALADOS:
FARMACOCINETICA:
Captacin y distribucin:
Ello depende de la solubilidad, concentracin en el aire
inspirado, frecuencia de ventilacin pulmonar, flujo
sanguneo pulmonar y el gradiente de presin parcial
del anestsico entre la sangre arterial y sangre
venosa mezclada.

Solubilidad:
Basada en el coeficiente de particin.
Hay una relacin inversa entre la solubilidad sangunea de
un anestsico y la velocidad con que aumenta su
presin en la sangre arterial.
Comparacin entre el oxido nitroso y el halotano en cuanto
a sus caractersticas farmacocinticas: solubilidad y
concentracin en cerebro.
 ANESTSICOS INHALADOS:

CAPTACION Y DISTRIBUCIN:

Concentracin de anestsico en el aire

inspirado: Los incrementos en la concentracin del
anestsico inspirado aumentaran la velocidad de
induccin de la anestesia al intensificar la velocidad
de transferencia en la sangre de acuerdo a la ley de
Fick.

Ventilacin Pulmonar: Un aumento en la

ventilacin pulmonar presenta solo un ligero
incremento en la tensin arterial de un anestsico con
baja solubilidad sanguneo o bajo coeficiente de
particin, pero puede aumentar significativamente la
tensin de compuestos con solubilidad.
 ANESTSICOS INHALADOS

ndice de ventilacin y tensin arteriales de los

anestsicos halotano y oxido nitroso.
 PROPIEDADES FARMACOCINTICAS DE LOS
ANESTSICOS INHALADOS

Anestsico Coeficiente Coeficiente Concentracin Metabolism comentario

de particin de particin alveolar o
sangre : gas cerebro mnima(%)
:sangre
Oxido 0.47 1.1 >100 ninguno Anestsico incompleto;
nitroso inicio y recuperacin
rpida.
Desfluoran o.42 1.3 6a7 <0.005 % Volatilidad baja; frmaco
o inductor insuficiente;
recuperacin rpida
Sevofluora 0.69 1.7 2.0 2a5% Inicio y recuperacin rpida
no (fluoruro) ; inestable en sosa calcica
Isofluorano 1.40 2.6 1.4 < 2% Inicio y recuperacin media

Enfluorano 1.80 1.4 1.7 8% Inicio y recuperacin media

Halotano 2.30 2.9 0.75 > 40% Inicio y recuperacin media
Metoxiflour 12 2.0 0.16 > 70% Inicio y recuperacin
ano (fluoruro) prolongados
RUTAS DE ELIMINACION DE ANESTESICOS
VOLATILES
 ANESTSICOS INHALADOS:

FARMACODINAMIA:

Mecanismo de accin:
El mecanismo de accin exacto
es desconocido.
Los anestsicos disminuyen el
nivel de actividad de las clulas
neuronales interfiriendo con la
entrada de sodio, necesario para
la generacin del potencial de
accin.
El blanco primario de muchos
anestsicos generales es el
receptor canal de cloro GABAA,
un gran mediador de la
transmisor sinptica inhibitoria.
 ANESTSICOS INHALADOS:

Caractersticas de dosis respuestas:

Concentracin anestsica alveolar mnima (CAAM).

Durante la anestesia general, la presin parcial de un
anestsico inhalado en el Cerebro iguala a la de los
pulmones cuando se alcanza un estado de equilibrio. Por
lo tanto a un determinado nivel de anestesia, la
medicin de las concentraciones alveolares en el estado
de equilibrio de los diferentes anestsicos proporciona
una comparacin de sus potencias relativas.
Lipofilicidad y potencia anestsica:
 ANESTSICOS INHALADOS:

Efectos sistmicos de los anestsicos inhalados:

Efectos cardiovasculares: En general todos los anestsicos son

depresores de la contractilidad cardiaca.
Aparato respiratorio: Deprimen la respiracin. Aumentan el
umbral apneico y disminuyen la respuesta a la hipoxia. Deprimen
la funcin mucociliar en la va area. Tiende a ser
broncodilatadores.
En el cerebro: Disminuyen el ndice metablico. Aumentan el flujo
cerebral.
Efectos renales: Disminuyen la velocidad de filtracin glomerular y
el flujo plasmtico renal a efectivo y aumentan la fraccin de
filtracin. Incrementan la resistencia vascular renal.
Efectos hepticos: Disminuyen el flujo sanguneo heptico.
Efectos en el msculo liso uterino: Son potentes relajantes del
msculo uterino.
 ANESTSICOS INHALADOS:

Efectos adversos:
El halotano ha sido involucrado en la produccin de
necrosis heptica postoperatoria, que afortunadamente
se presenta excepcionalmente. Un metabolito del
metoxiflourano puede producir insuficiencia renal. En las
mujeres embarazadas que trabajan en salas de ciruga se
observa una frecuencia mayor de abortos. Los
anestsicos inhalados han sido sealados como
responsables de esta anomala.
 ANESTSICOS INHALADOS:

Usos clnico:
Es mas comn que se usen en combinacin con agentes
intravenosos en esquemas conocidos como anestesia
balanceada.
 DRPGAS ANESTESICAS INHALADAS Y
SUS EFECTOS
Frmaco Potencia solubilidad Efectos Efectos Efectos SNC Comentario
CVs Respir.

Sevofluorane Baja 6.7% Baja. PA, Deprime Mnimos efectos Usado en

para vasodilat ventilaci sonre LCR a induccin.
induccin. acion n [Link]
2-3% parea
mantenimient
o
Desfluorane Baja Baja; rpidos PA, FC depresor Mnimos efectos
cambios en sonre LCR a
profundidad [Link]

Isofluorane Media; 5% Media PA, FC depresor Mnimos efectos Usado en

para sobre LCR induccin
induccin;

Halotano Alta alta PA, depresor LCR, PIC Puede causar

vasodilat hepatitis
acion,
depresion
miocardic
a
 ANESTESICOS INTRAVENOSOS:

Son sustancias de diferentes clases qumicas que interrumpen la

conciencia cuando son administradas intravenosamente y
pueden ser usados como anestsicos generales.
Barbitricos : tiopental, metoxipental
Benzodiazepinas: midazolam, diazepan.
Analgsicos opiodes: morfina, fentanil, sufentanil, alfentanil,
remifentanil
Propofol
Ketamina
Frmacos diversos: Droperidol, etomidato,
dexmedetomidina.
Se ha incrementado su uso como coadyuvantes de los anestsicos
inhalados.
 ANESTESICOS INTRAVENOSOS:

Farmacocintica:
Corta duracin de su accin.
Debido a principalmente a la redistribucin: despus de la
inyeccin intravenosa, la concentracin en el cerebro sube
rpidamente a niveles anestsicos por el alto flujo
cerebral, luego la droga se distribuye en el organismo y
se concentra en tejidos perifricos, pero cae en el cerebro
y cesa la anestesia.
Una segunda inyeccin de la misma dosis produce un
efecto ms intenso y prolongado
 ANESTESICOS
INTRAVENOSOS:
ANESTESICOS INTRAVENOSOS:
 ANESTESICOS INTRAVENOSOS:

Propiedades farmacocinticas:

FRMACO INDUCCIN Y COMENTARIOS

RECUPERACIN
Inicio rpido y recuperacin Equilibrio cardiovascular; esteroidogenesis
Etomidato moderadamente rpida disminuida; movimientos musculares
involuntarios
Inicio y recuperacin Estimulacin cardiovascular: flujo sanguneo
Ketamina moderadamente rpidos cerebral aumentado a, las reacciones de
urgencia impiden su recuperacin
Inicio y recuperacin lentas; Utilizados en anestesia balanceada y sedacin
Midazolam se dispone de flumazenil consciente; equilibrio cardiovascular ,
para revertir efectos amnesia notable
Inicio y recuperacin rpida Utilizados en induccin y mantenimiento;
Propofol
hipotensin; accin antiemtica til.
Inicio y recuperacin rpidas Inductor estndar; depresin cardiovascular;
(en dosis de bolo) evitarse en porfirias.
Tiopental
recuperacin lenta
despus de infusin.
Inicio y recuperacin lentas; Utilizado en anestesia balanceada y sedacin
Fentanil se dispone de naloxona consiente; analgesia notable.
para revertir efectos.
MECANISMO DE ACCION
 AGENTES ANESTESICOS INTRAVENOSOS

Barbitricos de accin corta:

Tiopental:
Prototipo de los barbitricos de accin corta que se utilizan
como inductores de la anestesia general.
Producen prdida de la conciencia en 15 a 30 segundos
Despus de una dosis nica sus efectos tambin
desaparecen rpidamente por redistribucin del anestsico
hacia otros tejidos.
Posteriormente la casi totalidad de la droga es
metabolizada en el sistema microsomal heptico.
 AGENTES ANESTESICOS INTRAVENOSOS

Benzodiazepinas:
El diazepan, lorazepan y midazolan se utilizan, por va
intravenosa, en combinacin con otras drogas en la
anestesia general equilibrada.
El diazepan, que produce sedacin y amnesia, es muy
utilizado como medicacin preanestesica.
El midazolan produce hipnosis aunque de comienzo ms
lento que los barbitricos.
Pueden producir depresin respiratoria postoperatoria,
El flumazenil un antagonista especifico de estas drogas
acelera la desaparicin de los efectos adversos de las
benzodiacepinas.
 AGENTES ANESTESICOS INTRAVENOSOS

Propofol:
Utilizado como inductor de la anestesia general.
Produce prdida de la conciencia con la misma velocidad
que el tiopental.
La recuperacin tambin es rpida siendo mnimo el
estado de sedacin posterior.
Se usa como componente de anestesia balanceada.
Vida media 2 -8 minutos. Se metaboliza en el hgado 10
veces mas rpido que el tiopental y se excreta por la
orina como sulfato y glucoronido conjugados.
 AGENTES ANESTESICOS INTRAVENOSOS

Etomidato:
Es un imidazol carboxilado que puede usarse para
induccin de anestesia en pacientes con reserva
cardiovascular deficiente.
Causa menor depresin Cardio -respiratoria que los
dems agentes. Produce una rpida perdida de la
conciencia, con hipotensin mnima.
No tiene efectos analgsicos.
Se metaboliza ampliamente en el hgado y en el plasma
a metabolitos inactivos, solo 2% se excreta por orina.
 AGENTES ANESTESICOS INTRAVENOSOS

Ketamina:
Origina la llamada anestesia disociativa, un estado
caracterizado por analgesia, amnesia y catatona.
La sensacin de disociacin del medio ambiente que
experimentan los pacientes antes de perder la conciencia
motiva la denominacin de esta modalidad de anestesia
general.
Alcanza rpidamente concentraciones anestsicas en el
SNC, de corta duracin de accin por redistribucin a otros
tejidos.
La ketamina tiene la caracterstica de ser el nico anestsico
que produce estimulacin del aparato cardiovascular.
 AGENTES ANESTESICOS GENERALES

Interacciones

Los anestsicos generales ,pueden interactuar con otros

drogas.
Cuando esto sucede los efectos de uno o ambos drogas
pueden ser alterados o el riesgo de efectos adversos es
mayor.
Serias y fatales reacciones pueden ocurrir cuando
anestsicos generales son dadas a paciente consumidores
de cocana, marihuana, fenciclina, anfetaminas,
barbitricos, herona u otros narcticos.
 CONCLUSIONES
1. Anestesia general: ausencia de sensacin asociada con
perdida de conciencia reversible.
2. Anestsicos generales: agentes que deprimen los tejido
excitables incluyendo neuronas, msculos cardiaco, liso y
estriado. Pueden administrarse va EV o por inhalacin.
3. Los A. inhalados son sustancia voltiles o gases. Su
potencia depende de su CAM, el que es inverso de su
coeficiente de particin. Ej halotano y oxido nitroso.
4. Los anestsicos IV, son un amplio de agentes de accin
rpida usados principalmente en la induccin anestsica y
como coadyuvantes en la anestesia balanceada. Ej
mizadolam, tiopental, propofol, fentanil.
5. Uso clnico: en las diversas etapas de la anestesia
quirrgica. Todos tienen efectos colaterales e interacciones
con estimulantes o depresores del SNC.