MICROESFERAS FARMACEUTICAS
(Resumen)
Materia: Tcnicas y hbitos de estudio
Alumno: Salgado Bahena Erick Humberto
El inters en la liberacin de principios activos a travs de portadores ha incrementado en los
ltimos aos, y con obvias razones, ya que, si el portador tiene el potencial para dirigir el
principio activo a su sitio de accin, se obtiene un efecto farmacolgico ptimo y se
minimizan los efectos adversos.
As mismo, se han desarrollado sistemas de administracin de frmacos, como los liposomas,
nanopartculas y micropartculas, entre otros, siendo portadores coloidales particulares que
se usan como sistemas de liberacin de drogas.
Los sistemas de transporte a base de materiales slidos polimricos en forma de
nanopartculas y micropartculas presentan mayores ventajas que los liposomas en cuanto a
estabilidad y reproductibilidad en cuanto a estabilidad y reproductibilidad, en un intento de
favorecer la penetracin de los frmacos en zonas corporales de difcil acceso. Por un lado,
deben evitarse concentraciones excesivas que provoquen mayor frecuencia y gravedad de
efectos colaterales, y por otro, concentraciones insuficientes que pueden originar la prdida
del efecto teraputico.
Las microesferas pueden elaborarse del co-polmero biodegradable cido poli (lctico-
cogliclico). En ellas pueden encapsularse y luego liberarse diferentes tipos de biomolculas
como antibiticos, analgsicos o protenas. Por lo tanto, al mismo tiempo que las
microesferas se degradan en los tejidos, ellas liberan por difusin las molculas teraputicas
de manera controlada y durante un periodo de tiempo que puede ir desde horas hasta meses.
Estos polimeros consisten de una matriz polimrica o un dispositivo adecuado que contiene
el principio activo y pueden administrarse fcilmente por la va parenteral.
Ventajas
Complacencia para el paciente, pues con una sola dosificacin se logra un efecto
teraputico prolongado.
El sistema proporciona el grado de control necesario para lograr un orden de
liberacin del principio activo cercano a cero.
La velocidad y duracin de la liberacin del principio activo in vivo pueden ser
determinadas mediante la seleccin del tamao de las partculas.
Las partculas son lo suficientemente pequeas para ser administradas por medio de
una inyeccin y se biodegradan en el organismo sin causar ningn efecto indeseable
en el sitio de inyeccin o implantacin.
Se evita el efecto del primer paso.
Estabilidad fsica, qumica y microbiolgica.
Se reducen las concentraciones sistmicas de la droga y se promueve la concentracin
local en el rgano blanco, de manera que se obtiene la mxima actividad
farmacolgica con mnimos efectos adversos sistmicos.
Proteccin del principio activo frente a posibles inactivadores en el medio biolgico
antes de alcanzar el lugar de accin.
Fcil fabricacin con buena reproducibilidad.
Desventajas
En el caso que ocurra alguna reaccin adversa o complicacin no se podr retirar el
sistema implantado; solamente se recuperar el estado inicial cuando el sistema se
haya degradado totalmente y se libere y elimine completamente el principio activo.
Micro-esferas de cido poli (lctico-co-gliclico): Si bien en un sentido estricto una esfera
tiene un cuerpo vaco, el calificativo ME refiere a partculas formadas por una matriz de
polmero que encapsula a una molcula activa.
Las ME tienen dimetros entre 1-1000 m, incluso siendo menores son llamadas
ocasionalmente por el 13 mismo nombre. Macroscpicamente, las ME asemejan un material
en polvo, as que su implantacin puede realizarse dentro de tejidos dentales o periodontales
de una manera sencilla, inyectndolas o simplemente depositndolas con un instrumento para
su transporte y aplicacin. Al tener contacto con tejidos, es necesario que la matriz que las
conforma sea biocompatible. Para cumplir con tal requisito, las ME se forman generalmente
con el cido poli (lctico-co-gliclico) (PLGA). El PLGA es un co-polmero biodegradable
de manera que produce cido gliclico y el cido lctico como productos de degradacin,
una situacin ideal para aplicaciones in vivo pues ambos cidos son metabolizados en el
organismo, razn por la cual el PLGA ostenta la aprobacin para su uso en seres humanos.
Propiedades fisicoqumicas de las microesferas
Las propiedades fisicoqumicas requeridas para las microesferas estn gobernadas por el tipo
de frmaco y la aplicacin in vivo para la que se van a emplear. -Tamao de partcula. Es un
factor importante, ya que la ruta de administracin determinar el tamao requerido para las
microesferas.
rea superficial/porosidad. Las matrices de porosidad variable facilitan la
modulacin de la liberacin del frmaco. Las microesferas porosas son esenciales
para la liberacin de sustancias de elevado peso molecular que no pueden difundir
desde una matriz no-porosa; tambin son tiles para liberar sustancias que presentan
elevada afinidad hacia el polmero y que no se liberan a menos que la matriz se
degrade. La degradacin del polmero puede ser controlada alterando la porosidad de
la matriz, y de este modo tambin se controla la liberacin del frmaco. - Contenido
de frmaco/liberacin del frmaco. Estas dos variables dependen de la dosis que se
trate de alcanzar y la velocidad de dosificacin del frmaco en cada tratamiento
particular. Los medicamentos de baja potencia deben proporcionarse en dosis
elevadas de modo que las microesferas deben estar muy cargadas de frmaco. El
contenido de frmaco tambin depende de la cantidad del mismo que es capaz de
aceptar la ruta de administracin para la que ha sido diseado.
Tiempos de biodegradacin. El tiempo requerido para degradar las microesferas
completamente viene gobernado por la ruta de administracin y la frecuencia de las
dosis. Por ejemplo, en las rutas por inhalacin generalmente empleadas para terapias
crnicas se requiere una rpida biodegradacin para evitar acumulaciones en el
sistema, as como en la liberacin intravenosa, mientras que la liberacin subcutnea
o intramuscular pueden tolerar cierta acumulacin de partculas con degradaciones
ms lentas.
Aplicaciones de los sistemas de microesferas
Los materiales ms adecuados para esta va de administracin son los biodegradables ya que
van a ser eliminados por el organismo a travs de productos de degradacin biocompatibles
que se transforman en CO2 y H2O por las vas metablicas usuales.
La gran ventaja de estos sistemas microparticulados frente a soluciones alternativas como
implantes es que, debido a su pequeo tamao, pueden ser inyectados con una jeringa
convencional, no necesitando por tanto intervencin quirrgica. Por otro lado, y aunque
resulte paradjico, puede ser ms fcil para una microesfera introducirse en una clula que
para el frmaco libre, ya que una nano o micropartcula de tamao adecuado es incorporada
fcilmente como vacuola por fagocitosis.
Son sistemas muy interesantes como transportadores de frmacos que no puedan
administrarse con garanta por va oral, como son los nuevos frmacos producto de la
revolucin biotecnolgica, protenas, pptidos, hormonas o enzimas, los cuales son
degradados fcilmente por las enzimas del tracto gastrointestinal. Adems, se han descrito y
ensayado clnicamente sistemas microparticulados polimricos que incorporan
anticancergenos (Wood et al., 1985), inmunosupresores (Yoshikawa et al., 1989), vitaminas
(Snchez et al., 1993), antibiticos, antibacterianos (Pavanetto et al., 1992), antiinflamatorios
(Dubemet et al., 1987), vacunas (Eldridge et al., 1991)
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