Antimicrobianos
Dr. Pablo Jara Picas
Septiembre 2016
Generalidades
Frmacos antimicrobianos
Actividad Antiinfecciosa:
- Bactericidas.
antibiticos -lactmicos, aminoglucsidos, rifampicina, vancomicina,
polimixinas, fosfomicina, quinolonas y nitrofurantonas
- Bacteriostticos.
Tetraciclinas, cloranfenicol, macrlidos, lincosaminas, sulfamidas y
trimetoprima
Mecanismo de accin:
Inhibicin de la sntesis de la pared celular
Desorganizacin de la membrana citoplasmtica.
Inhibicin de la sntesis de protenas.
Interferencia en la sntesis y/o el metabolismo de los cidos nucleicos
Antimetabolitos que bloquean la sntesis de cido flico.
Resistencia bacteriana
Natural o adquirida
Bloqueo del transporte del antibitico.
Modificacin enzimtica del antibitico.
Expulsin del antibitico por un mecanismo activo de bombeo.
Modificacin del blanco o sitio de accin del antibitico.
Produccin de una enzima alternativa que evita el efecto inhibitorio.
Seleccin del antibitico
Identificacin etiolgica
Sitio de la infeccin
Edad
Embarazo y lactancia
Funcin renal y heptica
Clasificacin
Antibiticos -lactmicos
Antibiticos aminoglucsidos
Antibiticos glucopptidos. Oxazolidinonas. Estreptograminas
Macrlidos. Cetlidos. Lincosamidas. Tetraciclinas. Cloranfenicol
Quinolonas. Sulfamidas. Trimetoprima. Cotrimoxazol. Nitrofurantona.
Antispticos
-lactmicos
azetidinona
Antibiticos -lactmicos
Penicilinas Tiazolidina
-lactam
Bencilpenicilina (penicilina G)
Fenoximetilpenicilina (Penicilina V)
Procana Benzatina
Resistentes a -lactamasa
Cloxacilina
Anillo isoxazolil
Flucloxacilina
Derivados de Penicilinas de uso oral y amplia espectro
Ampicilina
Amoxacilina
cido Clavulnico
Sulbactam
Derivados de Penicilinas de amplio espectro
Acilureidopenicilinas
Piperacilina
Tazobactam
Cefalosporinas
Antibiticos -lactmicos
Cefalosporinas Dihidrotiazina
-lactam
= NH2 y = H, genera una molcula bsica, protonada en medio cido que es estable a -
lactamasa y activa por va oral.
Grupo amino 7 esencial para actividad antimicrobiana, reemplazo de C-7 (X = H) con un alcoxi (X
= OR) mejora la actividad antimicrobiana.
7 metoxi mejora la estabilidad a -lactamasa.
Y = S muestra mayor actividad antimicrobiana a que Y = O.
Hidrogeno en 6 es esencial para la actividad.
Z = Heterociclo de 5 tomos que de 6 tomos.
Resistencia a -lactamasa
Ismero L de -- = NH2 y = H -- es 30 a 40 veces ms estable que ismero D.
Agregar un grupo metoxioxima en o , incrementa la estabilidad sobre 100 veces
Z-oxima es sobre 20.000 ms estable que E-oxima
Cefalosporinas de primera generacin
Cefazolina
Tetrazoilmetileno
Tiadiazol
Cefalosporinas de primera generacin
Cefalexina
Cefradroxilo
Cefalosporinas de primera generacin
Cefradina
Cefalosporinas de segunda generacin
metoxiimino
Cefuroxima
Cefalosporinas de tercera generacin
Cefotaxima
Aminotiazol
Ceftizoxima
Cefalosporinas de tercera generacin
Tiotriazinediona
Ceftriaxona
Cefoperazona 5-tio-l -metil- l-H-tetrazol
Acilureido
Cefalosporinas de tercera generacin, va oral
Cefdinir
Cefixima
Cefpodoxima proxetil
Cefalosporinas de cuarta generacin
Cefepima
N-metilpirrolidina
Carbapenem
N-formiminoil
Imipenem
Cilastina
Carbapenem
Meropenem
Ertapenem
Monobactam
Aztreonam
ContinuacinAntimicrobianos
Dr. Pablo Jara Picas
Septiembre 2016
Antibiticos aminoglucsidos
Macrlidos
Lincosamidas
Oxazolidinonas
Antibiticos glucopptidos
Antibiticos aminoglucsidos
Mecanismo de accin
Inhibicin de la sntesis proteica por interaccin con la subunidad 30S ribosomal
Anillo aminociclitol
1,3-Diaminoinositol
Antibiticos aminoglucsidos
Kanamicina
Streptomyces kanamyceticus
Amikacina
L-hidroxiaminobutiril amida
Antibiticos aminoglucsidos
Gentamicina
Neomicina
Antibiticos aminoglucsidos
Tobramicina
Uso oftlmico
Macrlidos
Mecanismo de accin
Inhibe la sntesis proteica por interferir en la formacin de la subunidad 50S del ribosoma
Todos contienen anillos lactnicos con cetona a los que se le unen desoxiazcares
Clasificacin qumica:
- Poseen un anillo lactnico de 14 tomos: eritromicina, roxitromicina, claritromicina.
- Poseen un anillo lactnico de 15 tomos: azitromicina.
- Poseen un anillo de 16 tomos: espiramicina
Macrlidos
Eritromicina
Streptomyces erythreus
Claritromicina
Macrlidos
Roxitromicina
Macrlidos
Azitromicina
Espiramicina
Lincosamidas
Mecanismo de accin
Inhiben la sntesis proteica al unirse al RNAr 23S de la subunidad 50S e imitando al
intermediario formado en la fase inicial del ciclo de elongacin.
Lincosamidas
Lincomicina Clindamicina
Tiometil amino-octosido
Oxazolidinonas
Mecanismo de accin
Inhibe la sntesis proteica por interferir en la formacin de la subunidad 50S del ribosoma
Linezolid
Infecciones de piel y tejidos blandos, neumona e infecciones por grampositivos multirresistentes.
Dosis de 600 mg/12 h, excepto en infecciones cutneas (400 mg/12 h). La dosis peditrica es 10 mg/kg cada 8 o
12 h.
Antibiticos glucopptidos
Actan en la pared bacteriana inhibiendo la sntesis del peptidoglucano
Antibiticos glucopptidos
Vancomicina
Streptomyces orientalis
Teicoplanina
