6.
SEGUNDO MEDICAMENTO DE PRIMERA LNEA EN INSUFICIENCIA CARDACA
CARVEDILOL
EFICACIA:
o FARMACODINAMIA:
Es un bloqueante "no selectivo" de los receptores adrenrgicos, Beta1 y Beta2,
produce vasodilatacin perifrica debido al bloqueo de los receptores Alfa1
adrenrgicos, disminuyendo la resistencia vascular perifrica y por tanto la presin
arterial, posee una moderada actividad estabilizante de membrana.
Carece de actividad simpaticomimtica intrnseca (ASI).
o FARMACOCINTICA
La biodisponibilidad de carvedilol es de un 25% a un 35%.
Los niveles sricos mximos se alcanzan en 1 a 1.5 hora despus de una
dosis oral. La ingesta de alimentos no afecta ni a la biodisponibilidad ni a la
concentracin srica mxima, pero si prolonga el tiempo necesario para
alcanzar las concentraciones plasmticas mximas.
Unin a Protenas Plasmticas es muy alta 98%
Su vida media es de 7 10 h
Slo el 16% de carvedilol se excreta en la orina, principalmente como
metabolitos, y slo pequeas cantidades (menos de 1%) del frmaco se
recupera en la orina como droga inalterada. A travs de las heces se excreta
el 60% de carvedilol.
o EFICACIA COMPARATIVA
Equivalente a Bisoprolol y Metoprolol.
SEGURIDAD
o RAM
SNC: cefaleas, mareos, fatiga, astenia
SCV: hipotensin postural, bradicardia, edema.
Aumento de peso, diarrea
o INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Medicamentos Antidiabticos
Los beta-bloqueadores parecen presentar un riesgo mnimo de alterar el
control glucmico en pacientes no diabticos, sin embargo se ha reportado
hipoglucemia severa en pacientes diabticos en tratamiento con algn beta-
bloqueador. El bloqueo de los receptores beta-2 por los beta-bloqueadores no
cardioselectivos durante los episodios de hipoglucemia inhibe la movilizacin
de glucosa heptica, oculta las manifestaciones perifricas de la hipoglucemia
(con la excepcin de la sudoracin) y conduce a hipertensin.
Los receptores beta-2 tambin estn implicados en la secrecin de insulina y
por tanto los beta-bloqueadores pueden disminuir la tolerancia de la glucosa
en los pacientes con diabetes tipo II. Por lo tanto, en pacientes que toman
insulina o hipoglucemiantes orales, se recomienda el seguimiento regular de
los niveles glucosa en sangre.
Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs)
El uso concomitante de algn AINE y un bloqueador beta-adrenrgico puede
dar lugar a un aumento en la presin arterial, interfiriendo con el normal control
de la presin arterial.
Broncodilatadores
El uso concomitante de un antagonista de los receptores beta-adrenrgicos y
un agonista beta-2 puede interferir con los efectos de cada frmaco, debido al
antagonismo farmacolgico. Adems, en pacientes asmticos o con EPOC,
los beta-bloqueadores pueden producir broncoespasmo severo. Por lo tanto, el
uso de beta-bloqueadores son contraindicados en pacientes tratados con
agonistas beta-2.
o CONTRAINDICACIONES
Insuficiencia heptica:
En los pacientes con insuficiencia heptica grave (cirrosis) se presenta un
incremento en los niveles plasmticos de carvedilol de 4 a 7 veces de lo
observado en sujetos sanos, es por ello que carvedilol est contraindicado en
estos pacientes.
Embarazo:
Puede causar restriccin del crecimiento intrauterino, hipoglicemia neonatal y
bradicardia, mayor riesgo en hipertensin severa.
Asma y EPOC
Los beta-bloqueadores pueden producir broncoespasmo severo.
o RELACIN COSTO/ BENEFICIO
Alto/Alto
o DOSIS
Va oral: 25 mg c/12h: 50 mg. Dosis Mxima: 50 mg/d
