Adrenergicos

Agonistas de accin directa

Adrenalina

La vida media de la adrenalina circulante es 1 min.

Dosificacin: Adultos: como broncodilatador: por va subcutnea, 0,2mg a 0,5mg cada 20 minutos a
4 horas segn necesidades; reacciones anafilcticas: IM o subcutnea, 0,2mg a 0,5mg cada 10 a
15 minutos segn necesidades; como vasopresor (shock anafilctico): IM o subcutnea, 0,5mg
seguidos de 0,025mg a 0,05mg va IV cada 5 a 15 minutos segn necesidades; como estimulante
cardaco: intracardaco o IV, 0,1mg a 1mg cada 5 minutos si es necesario; como coadyuvante de la
anestesia: para el uso con anestsicos locales: 0,1mg a 0,2mg en una solucin de 1: 200.000 a
1:20.000; como antihemorrgico, midrisico o descongestivo: solucin de 0,01% a 0,1%.

Indicaciones: Hipotensin aguda, paro cardaco, shock anafilctico, asma bronquial, sndrome de
Stoke-Adams, hipersensibilidad del seno carotdeo. Aplicacin local en sangramientos superficiales
y en la urticaria.

Interacciones. Otros simpaticomimticos, inhibidores de la MAO, furazolidona, antidepresivos

tricclicos, anestsicos generales: incrementan el efecto vasopresor y el riesgo de hipertensin
arterial severa. Fenitona: riesgo de hipotensin y bradicardia. Metildopa: incrementa la accin y los
efectos adversos de la dopamina. Betabloqueadores: antagonizan los efectos betaestimulantes.

Contraindicaciones: Hipertensin severa, taquiarritmias y arritmias ventriculares, feocromocitoma,

estenosis subartica hipertrfica.

Efectos adversos: Molestias o dolor en el pecho, escalofros, fiebre, taquicardia, cefaleas continuas
o severas, nuseas o vmitos, disnea, bradicardia, ansiedad, visin borrosa o dilatacin de las
pupilas no habitual; debilidad severa, nerviosismo o inquietud.

Mecanismo de accin: Estimula el sistema nervioso simptico (receptores alfa y beta), aumentando
de esa forma la frecuencia cardiaca, el gasto cardaco y la circulacin coronaria. Mediante su
accin sobre los receptores de la musculatura lisa bronquial, la adrenalina provoca una relajacin
de esta musculatura, lo que alivia las sibilancias y la disnea. La adrenalina se inactiva rpidamente
y gran parte de la dosis de adrenalina se elimina por orina en forma de metabolito

Noradrenalina

Dosificacin: por va IV, dosis inicial, 8-12 g/min. Dosis de mantenimiento: 2-4 g/min (0,5-1
mL/min). Shock sptico: 0,5 g/kg/min, dosis mxima 1,0 g/kg/min. Nios: infusin IV 0,1
g/kg/min, ajustando gradual hasta 1 g/kg/min.

Indicacin: Es empleada como vasopresor, en estados de hipotensin aguda como los que
ocasionalmente se dan despus de una feocromocitoma, simpatectoma, poliomielitis, anestesia
espinal, infarto de miocardio, shock sptico, transfusiones y reacciones a frmacos. Est indicada
como coadyuvante temporal en el tratamiento del paro cardaco y de la hipotensin aguda.

Interacciones: Ciclopropano, halotano, antidepresivos, tricclicos, maprotilina, glucsidos digitlicos,

ergotamina, levodopa, cocana, guanadrel, guanetidina, clorfeniramina hidroclrica, tripelenamina
hidroclrica, desipramina, antihistamnicos: riesgo aumentado de arritmias y otros trastornos.
Anfetaminas, dihidroergotamina, ergometrina, metilergometrina, metisergida, mazindol,
mecamilamina, metilfenilato, otros simpaticomimticos,

Contraindicaciones: Embarazo, shock avanzado, insuficiencia coronaria, aneurisma artico, angina

variante de Prinzmetal, trombosis vascular perifrica, mesentrica. Durante la anestesia con
sustancias que sensibilizan el tejido automtico del corazn como anestsicos halogenados
ciclopropano debido al riesgo de taquicardia ventricular o fibrilacin. Pacientes con lceras o
sangrados gastrointestinales, intolerancia a los sulfitos.

Efectos adversos: Frecuentes: hipertensin intensa, arritmias cardacas, nuseas, vmito, cefalea
transitoria, ansiedad, temblor, disnea, bradicardia refleja, flebitis, necrosis de la piel.
Uso prolongado disminucin del gasto cardiaco, deplecin del volumen plasmtico,
vasoconstriccin perifrica y visceral severa.

Mecanismo de accin: Su accin sobre los receptores beta-1 adrenrgicos determina la

estimulacin del miocardio y aumenta el gasto cardiaco; por otro lado, acta sobre los receptores
alfaadrenrgicos para ocasionar una potente accin vasoconstrictora de los vasos de resistencia y
capacitancia, por lo que aumenta la presin arterial sistmica y el flujo sanguneo de las arterias
coronarias. La vasoconstriccin inducida se manifiesta a nivel de rin, hgado, piel y msculo
esqueltico.

Dopamina

Dosificacin: shock cardiognico, por infusin IV en una vena principal. Adultos, al inicio 2-5
g/kg/min; con aumentos graduales de 5-10 g/kg/min segn la presin sangunea, gasto cardaco
y diuresis; pacientes graves hasta 20-50 g/kg/min.

Indicacion: Shock cardiognico en infarto de miocardio o ciruga cardaca.

Interacciones: Otros simpaticomimticos, inhibidores de la MAO, furazolidona, antidepresivos

tricclicos, anestsicos generales: incrementan el efecto vasopresor y el riesgo de hipertensin
arterial severa. Fenitona: riesgo de hipotensin y bradicardia. Metildopa: incrementa la accin y los
efectos adversos de la dopamina. Betabloqueadores: antagonizan los efectos betaestimulantes.

Contraindicaciones: Hipertensin arterial, taquiarritmias y arritmias ventriculares, feocromocitoma.

Efectos adversos: Frecuentes: cefalea, nusea y vmito. Ocasionales: arritmias cardacas

(extrasstoles ventriculares y otras arritmias ventriculares), angina, disnea, hipertensin o
hipotensin arterial, taquicardia o bradicardia sinusal, nerviosismo, palpitaciones, vasoconstriccin
perifrica.

Mecanismo de accin: Accin inotrpica positiva sobre el corazn. Dilata los vasos sanguneos
renales.

Isoproterenol

Dosificacin: Shock 2mg se diluyen en 500ml de solucin de dextrosa a 5% y se infunden a un

ritmo de 0,5mg a 5mg/min. Asma bronquial: adultos, 10mg a 40mg/da.

Por va intravenosa: shock cardiognico, crisis aguda de Adams-Stokes; bradicardia severa

producida por betabloqueantes. Por va oral: asma bronquial.
Interacciones: Anestesicos generale, betabloqueadores, bisoprolol, ciclotiazida, desflurano,
diurticos tiazidicos, enflurano, entacpona, ergotomina, halotano, procaterol, rizatriptn,
sevoflurano.

Contraindicaciones: Angor pectoris, lesin miocrdica grave, hipertensin arterial grave, y

pacientes predispuestos a episodios de fibrilacin ventricular o taquicardia.

Efectos adversos: Palpitaciones, taquicardia, cefalea, rubor, dolor anginoso, nuseas, temblor,
mareos, debilidad muscular. Tambin pueden ocurrir con frecuencia arritmias cardacas

Mecanismo de accin: Estimulante cardaco y Broncodilatador. Sus efectos betaestimulantes se

observan en la vasodilatacin en el musculoesqueltico, lechos vasculares renal y mesentricos,
relajacin uterina, broncodilatacin, estimulacin de las 4 propiedades cardacas

Agonistas de accin indirecta

Metilfenidato

Vida media de 2,5 horas en nios y 3.5 horas en adultos

Dosificacin: Trastorno de dficit de atencin e hiperactividad en nios mayores de 6 aos: dosis

inicial de 5 mg 2 veces al da (antes del desayuno y la cena); si es necesario, la dosis se
incrementar semanalmente (segn la respuesta y la tolerancia) en 10 mg hasta una dosis diaria
mxima de 60 mg repartida en 2-3 tomas. Narcolepsia en adultos: 10 mg 2-3 veces al da, de 30 a
45 min antes de los alimentos, el rango usual de dosis es 10-60 mg/da.

Indicacin: Forma parte de un programa extenso de tratamiento del trastorno por dficit de atencin
con hiperactividad cuando las medidas previas se tornan insuficientes (exige la supervisin del
especialista). Narcolepsia.

Interacciones: Anestsicos generales: incrementa el riesgo de hipertensin. Anticoagulantes

cumarnicos: posible aumento de su efecto anticoagulante. -bloqueadores: hipertensin severa.
Guanetidina: disminuye su efecto antihipertensivo. Antidepresivos tricclicos, IMAO, moclobemida:
riesgo de crisis hipertensiva. Alcalinizantes urinarios: reducen su excrecin renal. Fenitona,
primidona: se elevan las concentraciones plasmticas de estos antiepilpticos. Antipsicticos: se
antagoniza el efecto antihipertensivo del metilfenidato. Alcohol: se incrementan los efectos sobre el
SNC.

Contraindicaciones: Enfermedad cardiovascular (hipertensin arterial moderada a severa). Estados

de ansiedad, agitacin o tensin significativas. Pacientes con tics motores o antecedentes
familiares de sndrome de Tourette. Hipertiroidismo. Angina de pecho severa, arritmias cardacas.
Antecedentes de alcoholismo. Glaucoma. Embarazo. Lactancia materna.

Efectos adversos: Frecuentes: insomnio, terrores nocturnos, nerviosismo, intranquilidad,

irritabilidad, euforia que puede ir seguida de fatiga y depresin, boca seca, anorexia, dolor
abdominal, cefalea, vrtigos, tremor, sudacin, taquicardia, palpitaciones, incrementos de la tensin
arterial, alteraciones de la libido, impotencia.
Ocasionales: dolor torcico, apata, alucinaciones, cambios del apetito, epistaxis, prurito, urticaria,
fiebre, artralgia, alopecia, reacciones psicticas, alteraciones renales.

Mecanismo de accin: bloquea la recaptacin de norepinefrina y de dopamina en neuronas

presinpticas e incrementa la liberacin de estas en el espacio sinptico.
Agonistas de accin mixta

Efedrina

Vida media de 3 a 6 horas

Dosificacin: Congestin nasal: dosis, instilar 1-2 gotas en cada fosa nasal, 3-4 veces al da,
cuando sea requerido.

Indicaciones: Congestin nasa

Interacciones: Simpatomimticos: efectos aditivos. IMAO, moclobemida: potencian el efecto

vasopresor de la efedrina, riesgo de crisis hipertensivas. Bloqueadores de las neuronas
adrenrgicas: antagoniza el efecto hipotensor de estos frmacos. Antipsicticos: antagonizan su
efecto hipertensor. Dexametasona: se acelera su metabolismo por la efedrina. Glucsidos
cardacos: pueden sensibilizar el miocardio a los efectos de los simpatomimticos.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad a la efedrina.

Efectos adversos: Ocasionales: irritacin local, nusea, cefalea, tolerancia con disminucin del
efecto (despus del uso excesivo), congestin nasal de rebote

Mecanismo de accin: Relaja el msculo liso bronquial, acta en los receptores alfa-adrenrgicos
para contraer las arteriolas bronquiales y el edema inducido por la histamina. Puede inhibir tambin
la liberacin de histamina producida por los antgenos. Descongestivo nasal (sistmico): acta en
los receptores alfa-adrenrgicos de los vasos sanguneos de la mucosa nasal, produce
vasoconstriccin, lo que origina descongestin nasal.

Inhibidores de la colinesterasa de accin corta

Edrofonio

Dosificacin: Va endovenosa: Miastenia gravis (diagnstico). Va iv lenta: 2 mg, si no hay reaccin

en 30 seg, administrar 8 mg ms; en caso de miastenia se puede observar una rpida mejora.
Bloqueo neuromuscular. Va iv (en 1 min, asociado a atropina): 0.5-0.7 mg/kg.

Indicaciones: Diagnstico de miastenia gravis. Reversin del bloqueo neuromuscular de

curarizantes. Diagnstico diferencial de arritmias por intoxicacin por digitlicos.

Interacciones: La atropina antagoniza directamente los efectos del edrofonio en los receptores
muscarnicos. El edrofonio antagoniza directamente los efectos de los relajantes neuromusculares
no despolarizantes.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad conocida al edrofonio y a los sulfitos. Apnea, obstruccin del

tracto gastrointestinal y urinario, tratamiento con mecamilamina, embarazo y lactancia.

Efectos adversos: Por su actividad pueden aparecer efectos adversos colinrgicos: digestivos
(nuseas, vmitos, diarrea, dolor abdominal, disfagia, hipersalivacin), cardiovasculares
(bradicardia) y respiratorios (broncoespasmo y aumento de secreciones bronquiales). Tambin
puede aparecer debilidad, convulsiones, calambres musculares, fasciculaciones, disartria, disfona,
hipotensin arterial, lagrimeo, miosis, diplopia, hiperemia conjuntival, incontinencia urinaria,
polaquiuria, . Todos los efectos son de corta duracin.
Mecanismo de accin: Interfiere con la degradacin enzimtica de la acetilcolina compitiendo con
ella a nivel de su zona de unin con la acetilcolinesterasa. Permite la acumulacin de la acetilcolina
en la unin neuromuscular potenciando los efectos de la misma a nivel de los receptores
gastrointestinales y del msculo esqueltico. Los efectos especficos de los inhibidores de la
colinesterasa incluyen efectos nicotnicos (aumento del tono muscular esqueltico) y muscarnicos
(aumento del tono gastrointestinal, bradicardia, broncoconstriccin, constriccin ureteral,
estimulacin de las glndulas sudorparas y salivares).

Inhibidores colinestersicos de accin intermedia

Neostigmina

Dosificacin: Su administracin por va oral con alimentos o leche puede disminuir los efectos
secundarios muscarnicos. Dosis usual para adultos como antimiastnico. Dosis inicial: oral, 15mg
cada 3 o 4 horas, ajustando la dosis y la frecuencia segn necesidades. Dosis de mantenimiento:
oral 150mg administrados durante un perodo de 24 horas. Dosis peditricas usuales: oral 2mg/kg
o 60mg/m2 al da, divididos en seis u ocho tomas. Inyectable: dosis usual para adultos
(antimiastnico): 0,5mg y las dosis posteriores se evaluarn segn la respuesta del paciente
(antimiastnico). Como preventivo de la distensin posoperatoria o de la retencin urinaria: 0,25mg
despus de la ciruga, repetidos a intervalos de 4 a 6 horas durante dos o tres das.

Indicaciones: Tratamiento de la miastenia gravis. La neostigmina parenteral est indicada en el

tratamiento de la retencin urinaria posoperatoria no obstructiva; tambin puede indicarse como
antdoto de la tubocurarina y de otros bloqueantes neuromusculares no despolarizantes.

Interacciones: Antibiticos aminoglucosdicos polimixina B, antiarrtmicos, fenitona, sales de litio y

hormonas tiroideas pueden agravar la miastenia gravis

Contraindicaciones: Hipersensibilidad, bradicardia, peritonitis u obstruccin mecnica del tracto

gastrointestinal o genitourinario.

Efectos adversos: Visin borrosa, diarrea severa, nuseas, vmitos, bradicardia, calambres,
gastralgia, cansancio o debilidad no habitual (por efectos muscarnicos), aumento de la secrecin
bronquial, sialorrea y lagrimeo no habitual.

Mecanismo de accin: inhibe la degradacin de la acetilcolina por la acetilcolinesterasa, facilitando

as la transmisin de impulsos en la unin neuromuscular. Adems tiene un efecto colinrgico
sobre el musculoesqueltico y tambin puede actuar sobre las clulas de los ganglios autnomos y
neuronas del sistema nervioso central (SNC). Evita o alivia la distensin posoperatoria estimulando
la motilidad gstrica y aumentando el tono gstrico.

Intoxicacin por colinrgicos

Atropina

Vida media 4 horas

Dosificacion: Adultos: coadyuvante de la anestesia: 0,2 a 0,6 mg IM entre 30 min y 1 h antes de la

ciruga. Antdoto de los inhibidores de la colinesterasa: de 2 a 4 mg IV inicialmente, luego 2 mg
repetidos cada 5 a 10 min hasta completar atropinizacin. Antispasmdico: 0,4 a 0,6 mg IM, IV o
SC c/4-6 h. Antiarrtmico: 0,4-1 mg IV c/1-12 h, segn la necesidad, mximo hasta 2 mg. Nio: la
dosis generalmente vara entre 0,01 y 0,03 mg/kg. Antdoto de inhibidores de colinesterasa: 0,05
mg/kg/dosis IV, repetir cada 5 min, hasta completar atropinizacin, y para el mantenimiento de este
estado, repetir la dosificacin c/1-4 h.

Indicaciones: Alivio sintomtico de trastornos gastrointestinales y genitourinarios caracterizados por

espasmos viscerales.Coadyuvante de la anestesia general: reduce la secrecin gstrica, salival y
traqueobronquial, previene la bradicardia refleja, paro sinusal, hipotensin arterial por reflejo vagal.
Antispasmdico. Envenenamiento por inhibidores de la acetilcolinesterasa (organofosforados como
el paratin, carbamatos). Coadyuvante de neostigmina o piridostigmina, para revertir bloqueo
neuromuscular no despolarizante (previene efectos muscarnicos de estos frmacos, como
bradicardia y aumento de secreciones, bradicardia sinusal, bloqueo aurculo-ventricular y asistolia).

Interacciones: Alcohol: potencia su accin sedante. Disopiramida, IMAO, antidepresivos tricclicos,

antihistamnicos, clozapina, fenotiacinas, amantadita, memantine: incrementa efectos
anticolinrgicos. Ketoconazol, levodopa: se reduce absorcin. Haloperidol, domperidona,
metoclopramida, nitratos sublinguales: disminuye su efecto. Fenotiazinas: reduce sus
concentraciones plasmticas. Parasimpaticomimticos: antagoniza sus efectos.

Contraindicaciones: Glaucoma de ngulo cerrado, miastenia gravis, leo paraltico, estenosis

pilrica e hipertrofia prosttica.

Efectos adversos: ocasionales: constipacin, disminucin de la sudacin, sequedad de la boca,

taquicardia, visin borrosa, midriasis. Raras: aumento de la presin intraocular, hipotensin
ortstica, dificultad para la miccin, somnolencia, cefalea, prdida de la memoria, confusin,
debilidad, vmitos y fiebre.

Mecanismo de accin: Antagoniza de forma competitiva a la acetilcolina a nivel de los receptores

muscarnicos, que se encuentran en las estructuras inervadas por fibras posganglionares
parasimpticas, en la fibra muscular lisa, glndulas exocrinas y en algunas sinapsis del SNC, por lo
que reduce los espasmos de la musculatura lisa y la secrecin de diversos tipos glandulares.

Antiepilpticos

1 generacin

Carbamazepina

Dosificacin: Epilepsia: adultos, iniciar con 100-200 mg VO 1-2 veces/da, aumentar lentamente la
dosis (incrementos de 100 a 200 mg cada 2 semanas), dosis de mantenimiento 800-1 200 mg/da,
en algunos pacientes 1,6-2 g/da. Reducir la dosis inicial en el adulto mayor. Nios: 10-20
mg/kg/da VO en varias dosis, tambin puede administrarse segn la edad: hasta 1 ao 100-200
mg/da, de 1 a 5 aos 200-400 mg/da, 5 a 10 aos 400-600 mg/da, 10 a 15 aos 0,6-1 g/da.
Neuralgia del trigmino: inicialmente 100 mg 1-2 veces/da o mayor dosis en algunos pacientes,
aumentar progresivamente segn la respuesta, dosis de mantenimiento 200 mg 3-4 veces/da o
hasta 1,6 g/da en algunos pacientes. Profilaxis de desrdenes bipolares que no responden al litio:
inicialmente 400 mg/da dividido en varias dosis, que se va aumentando hasta el control de los
sntomas, rango de dosis habitual 400-600 mg/da, dosis mxima 1,6 g/da.

Indicaciones: Convulsiones parciales con sintomatologa elemental o compleja, convulsiones

generalizadas (tnicas, clnicas, tnico-clnicas y mioclnicas). Neuralgia del trigmino y
glosofarngeo, neuritis posherptica, neuropata diabtica, otros dolores severos asociados a
trastornos neurolgicos como tabes dorsal y esclerosis mltiple. Profilaxis de la depresin manaca
(desrdenes bipolares) que no responden al litio.

Interacciones: Niveles plasmticos y toxicidad amentados por: inhibidores CYP3A4, isoniazida,

macrlidos, azoles, inhibidores de la proteasa, verapamilo, diltiazem, dextropropoxifeno,
ibuprofeno, viloxazina, fluoxetina, fluvoxamina, nefazodona, paroxetina, trazodona, estiripentol,
vigabatrina, terfenadina, loratadina, loxapina, olanzapina, quetiapina, nicotinamida, acetazolamida,
danazol, oxibutinina, dantroleno, ticlopidina, zumo de pomelo, progabida, valnoctamida, c.
valproico, valpromida y primidona. Niveles plasmticos disminuidos por: inductores CYP3A4,
fenobarbital, fenitona, fosfofenitona, primidona, metosuximida, fensuximida, oxcarbazepina,
teofilina, aminofilina, rifampicina, cisplatino, doxorubicina, H. perforatum, buprenorfina, mianserina,
sertralina. Aumenta hepatotoxicidad de: isoniazida. Aumenta efectos adversos neurolgicos con:
litio, metoclopramida, neurolpticos.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad a carbamazepina y frmacos estructuralmente relacionados

(ej., antidepresivos tricclicos). Bloqueo auriculoventricular, antecedentes de depresin de mdula
sea o de porfirias hepticas.

Efectos adversos: Frecuentes: vrtigo, somnolencia, ataxia, nistagmo, diplopa (al inicio de la
terapia, asociados con altas concentraciones plasmticas, pueden minimizarse si se comienza con
dosis bajas), ligera erupcin cutnea eritematosa y generalizada (suspender el medicamento si
empeora o se acompaa de otros sntomas).

Mecanismo de accin: Tiene su accin antiepilptica a nivel del SNC, al bloquear los canales de
sodio dependientes de voltaje. Impide la recuperacin de dicho canal en estado inactivo, lo cual
disminuye la excitabilidad neuronal y las descargas repetitivas.

Clonazepam

Vida media de 6 a8 horas en nios y 12 horas en adultos

Dosificacin: epilepsia: adultos, iniciar con 1 mg VO (500 g en el adulto mayor) en la noche y

durante 4 noches seguidas, con incrementos cada 2-4 semanas hasta alcanzar una dosis de
mantenimiento de 4 a 8 mg/da, dividida entre 3 y 4 dosis. Dosis mxima 20 mg/da. Nios: hasta 1
ao 250 g con incrementos hasta 0,5-1 mg; de 1 a 5 aos 250 g con incrementos hasta 1-3 mg;
de 5 a 12 aos 500 g con incrementos hasta 3-6 mg, dosis mxima 200 g/kg/da. Ataque de
pnico: iniciar con 250 g VO 2 veces/da, que puede incrementarse despus de 3 das a 1 mg/da,
dosis mximas 4 mg/da.

Indicaciones: todas las formas clnicas de epilepsia, aunque su efectividad est limitada por la
aparicin de tolerancia. Ataques de pnico.

Interacciones: Niveles sricos disminuidos por: fenitona, carbamazepina, fenobarbital y c.

valproico.
Potenciacin mutua de efectos con: frmacos de accin central (antiepilpticos, anestsicos,
hipnticos, antipsicticos, analgsicos, alcohol).

Contraindicaciones: Hipersensibilidad al clonazepam y benzodiazepinas. Glaucoma. Insuficiencia

pulmonar aguda. Depresin respiratoria. Insuficiencia heptica severa.
Efectos adversos: Cansancio, somnolencia, astenia, hipotona o debilidad muscular, mareo, ataxia,
reflejos lentos. Disminucin de concentracin, inquietud, confusin, amnesia antergrada,
depresin, excitabilidad, hostilidad. Depresin respiratoria, sobre todo va IV.

Mecanismo de accin: Incrementan la transmisin gabargica inhibitoria en el SNC e interactan

con un receptor, que forma parte del receptor GABAA. El estmulo del receptor GABAA est
relacionado con un aumento de la permeabilidad de la membrana celular a los iones cloruro, con la
consecuente hiperpolarizacin, disminucin de la excitabilidad y las descargas neuronales.

2 generacin

Topiramato

Vida media entre 18 y 23 horas

Dosificacin: Monoterapia adultos: de inicio 25 mg diario por VO en las noches durante una
semana, despus incrementar escalonadamente de 25 a 50 mg/da a intervalos de 1 a 2 semanas
en 2 dosis divididas, hasta alcanzar la dosis efectiva. Dosis usual de mantenimiento: 100 mg
diarios en 2 dosis divididas. Dosis mxima: 400 mg/da. En algunos pacientes con intolerancia
pueden requerir incremento de dosis menores e intervalos ms prolongados. Nios de 6 a 16 aos
de edad: inicialmente 25 mg en las noches durante una semana, despus incrementar la dosis
gradualmente de 0,5 a 1 mg/kg/da en 2 dosis divididas a intervalos de 1 a 2 semanas. Dosis usual
de mantenimiento: de 3 a 6 mg/kg/da en 2 dosis divididas. Dosis mxima: 16 mg/kg diarios.

Indicaciones: Monoterapia y tratamiento adjunto de las crisis tnico-clnicas generalizadas, crisis

parciales con generalizacin secundaria o sin ella. Tratamiento adjunto de las convulsiones
asociadas al sndrome de Lennox-Gastaut. Espasmos infantiles (sndrome de West).

Interacciones: Fenitona y carbamazepina: disminuyen las concentraciones plasmticas de

topiramato. Antidepresivos tricclicos, inhibidores selectivos de la recaptacin de serotonina e
IMAO: antagoniza sus efectos anticonvulsivos. Cloroquina y mefloquina: antagoniza sus efectos
anticonvulsivos e incrementa el riesgo de convulsiones.

Contraindicaciones; Hipersensibilidad al topiramato. Lactancia materna.

Efectos adversos: Frecuentes: dificultad para la concentracin y la memoria, fatiga, parestesias,

hipoestesias, cefalea, somnolencia, agitacin, labilidad emocional, ansiedad, vrtigo, depresin.
Rara vez se presentan dolor abdominal, anorexia, astenia, diplopa, leucopenia, nuseas,
nistagmos, retardo psicomotor, acidosis metablica, falla heptica fulminante en pacientes que
toman adems carbamazepina.

Mecanismo de accin: Posee accin bloqueadora de los canales de sodio estado-dependientes, lo

que reduce la frecuencia a la que se generan los potenciales de accin cuando las neuronas estn
sujetas a despolarizacin sostenida, indicativa de un bloqueo estadodependiente de los canales de
sodio voltaje-sensitivos; aumenta de forma considerable la actividad del gammaaminobutirato
(GABA) en los receptores GABA A, e intensifica la capacidad del GABA para inducir un flujo de
iones cloruro en las neuronas, por lo que potencia la actividad inhibitoria de este neurotransmisor.
Pregabalina

Vida media de 3 a 6 horas

Dosificacin: Dolor neuroptico: Se aconseja iniciar con 150mg/da y luego ir aumentando hasta
300mg/da. Neuralgia post-herptica: se aconseja comenzar con 150mg/da y aumentar hasta
300mg/da. La dosis mxima es de 600mg/da. Crisis convulsivas: 150mg/da hasta un mximo de
600mg/da. Fibromialgia: se inicia con 150mg/da y se puede ir aumentando cada semana hasta
300mg/da. La dosis mxima es de 450mg/da. Estas patologas se deben administrar en 2 o 3
tomas por da segn el caso y la respuesta clnica. En sujetos con insuficiencia renal se debe
adecuar la posologa.

Indicaciones: Dolor neuroptico asociado a la neuropata diabtica; neuralgia post-herptica; como

complemento en el tratamiento de crisis convulsivas; fibromialgia.

Interacciones: puede potenciar el efecto neurodepresor del etanol, lorazepan y oxicodona sobre las
funciones cognitivas o motoras, alcohol, ketorolaco, levomepromazina, mefloquina, pioglitazona,
rosiglitazona.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad al frmaco. Embarazo y lactancia. Nios menores de 12

aos.

Efectos adversos: Somnolencia, mareos, boca seca, visin borrosa, parestesias, vrtigo, astenia,
constipacin, aumento del apetito y del peso, ataxia.

Mecanismo de accin: Se une a la subunidad auxiliar (protena a2-d) de los canales de calcio
"voltaje-dependientes" en el SNC, desplazando a la [3H]-gabapentina, lo que explicara su efecto
anticonvulsivante y analgsico. Adems, se ha demostrado que pregabalina reduce la liberacin de
varios neurotransmisores como la noradrenalina (NA), la sustancia P y el glutamato.

3 generacin

Rufinamida

Vida media de 6 a 10 horas

Dosificacin: Por va oral en 2 dosis iguales por da (maana y tarde). Nios > 4 aos < 30kg: se
debe iniciar con 1 dosis diaria de 200mg y segn la respuesta clnica se aumentar 200mg/da
hasta la dosis mxima de 1.000mg/da. Adultos: se iniciar con 400mg/da y se podr ir
aumentando progresivamente hasta 2.400 o 3.200mg/da. Se aconseja tomar el frmaco
preferiblemente con los alimentos.

Indicaciones: Epilepsia. Sndrome de Lennox-Gastaut (como terapia coadyuvante).

Interacciones: La coadministracin con fenitona, fenobarbital, vigabatrina y carbamazepina puede

disminuir las concentraciones sricas de rufinamida. La asociacin con fenitona puede incrementar
sus niveles plasmticos. La asociacin con triazolam puede reducir los niveles plasmticos del
hipntico.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad al frmaco. Embarazo y lactancia. Insuficiencia heptica.

Efectos adversos: Mareos, somnolencia, ataxia, cefalea, nuseas, vmitos, fatiga, visin borrosa,
rash cutneo, ansiedad, insomnio, disminucin del apetito, dispepsia, diarrea.
Mecanismo de accin: Acta modulando la actividad de los canales de sodio y prolongando su
perodo inactivo.

Antidepresivos

Inhibidores selectivos de la receptacin de serotonina (SSRI)

Fluoxetina

Vida media de 2 a 3 das

Dosificacin: La dosis usual inicial es de 20mg/da administrados por la maana. Debe

considerarse su incremento si despus de varias semanas de tratamiento no se observa mejora
clnica. Las dosis superiores (hasta 80mg/da) deben ser administradas en dos tomas, por la
maana y durante el almuerzo.

Indicaciones: Depresiones moderadas y graves. Trastornos obsesivo-compulsivos.

Interacciones: Es recomendable dejar un lapso de 2 semanas entre la administracin de IMAO y

clorhidrato de fluoxetina o de 5 semanas en el caso inverso. La administracin combinada con
otros antidepresivos puede aumentar los niveles plasmticos de stos.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad a la fluoxetina. Se encuentra contraindicado a menores de 18

aos de edad.

Efectos adversos: Nuseas, diarrea, boca seca. Erupciones cutneas, reacciones anafilactoides.
Reacciones manacas o psicticas en sujetos predispuestos. Prdida de peso. Elevacin de las
transaminasas y leucopenia asintomtica o ambas. Confusin mental, ideas suicidas, discinesias,
trombocitopenia, hiperprolactinemia, ginecomastia, mastodinia, dismenorrea, sangrado vaginal.

Mecanismo de accin: Es un inhibidor potente y especfico de la recaptacin de serotonina en la

neurona presinptica.

Inhibidores de la receptacin de serotonina-noradrenalina (SNRI)

Duloxetina

Vida media de 8 a 17 horas

Dosificacin: La dosis media por va oral es de 40mg/da (20mg cada 12 horas). En caso necesario
se puede emplear 60mg/da (30mg cada 12 horas). Incontinencia: 40mg 2 veces por da asociado
a un programa de entrenamiento del msculo pelviano.

Indicaciones: Depresin moderada o severa. Trastornos obsesivo-compulsivos. Incontinencia

urinaria de esfuerzo moderada o severa en mujeres.

Interacciones: Con frmacos inhibidores de la CYP1A2 (fluvoxamina, cimetidina, ciprofloxacina,

enoxacina) se incrementan los niveles sricos y se prolonga su vida media. La asociacin con
IMAO puede desencadenar reacciones fatales o graves (delirio, coma, agitacin, hipertermia,
rigidez, cambios psquicos, sndromes confusionales). Cuando se asocia con otros IRSS
(paroxetina, fluoxetina) o quinidina, que son potentes inhibidores del sistema CYP2D6, puede
aumentar las concentraciones plasmticas de duloxetina.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al frmaco. Insuficiencia heptica o renal severa. Asociacin
con agentes IMAO.

Efectos adversos: nuseas, constipacin, boca seca, somnolencia, disminucin del apetito,
aumento de la sudoracin, visin borrosa, insomnio, fatiga, disfuncin sexual.

Mecanismo de accin: Inhibidor de la recaptacin de serotonina y de noradrenalina. Inhibe

dbilmente la recaptacin de dopamina.

Antidepresivos tricclicos (TCA)

Imipramina

Vida media de 8 a 20 horas

Dosificacin: La prescripcin lmite usual para nios es de 2,5mg/kg/da. Adultos: 25mg a 50mg
tres o cuatro veces por da, con ajuste de la dosificacin segn necesidades y tolerancia. Dosis
mxima: pacientes ambulatorios: Adolescentes: 25mg a 50mg al da en varias tomas, hasta una
dosis mxima de 100mg/da. Ampollas: IM, hasta 100mg/da en dosis fraccionadas. Dosis mxima:
300mg diarios. 200mg/da; pacientes internados: 300mg/da; pacientes de edad avanzada:
100mg/da.

Indicaciones: Sndrome depresivo mayor, enfermedad maniacodepresiva, ansiedad asociada a

depresin mental. Depresin reactiva o trastornos distmicos. El clorhidrato de imipramina est
indicado como ayuda al tratamiento temporario de la enuresis nocturna en nios de 6 aos o
mayores. Tratamiento del dolor crnico severo (cncer, migraa).

Interacciones: Potenciacin de toxicidad con: IMAO, Disminuye efecto antihipertensivo de:

guanetidina, clonidina, betanidina, reserpina, metildopa. Potencia efectos de: alcohol,
simpaticomimticos, barbitricos, benzodiazepinas, anestsicos generales, atropina, biperidina,
levodopa. Efecto disminuido por: barbituratos, fenitona, nicotina. Accin y toxicidad potenciada por:
alprazolam, disulfiram, cimetidina, metilfenidato, estrgenos.

Contraindicaciones: No debe usarse durante el perodo de recuperacin inmediato tras infarto de

miocardio. Deber evaluarse la relacin riesgo-beneficio en presencia de alcoholismo, asma,
enfermedad maniacodepresiva, trastornos sanguneos, alteraciones cardiovasculares (ancianos y
nios), trastornos gastrointestinales, enfermedad genitourinaria, disfuncin heptica o renal,
esquizofrenia y retencin urinaria.

Efectos adversos: Mareos, somnolencia, sequedad de boca, cefaleas, nuseas, cansancio o

debilidad, aumento de peso, diarrea, sudoracin excesiva. Visin borrosa, movimientos de succin,
masticacin, inestabilidad, movimientos lentos, hipotensin, ansiedad. Son de incidencia rara:
taquipnea, crisis convulsivas, rash cutneo, prurito, irritabilidad, rigidez muscular severa, dolor de
garganta.

Mecanismo de accin: acta aumentando la concentracin de noradrenalina en la sinapsis o de

serotonina en el SNC, al bloquear su recaptacin por la membrana neuronal presinptica. Inhibe la
recaptacin tanto de noradrenalina como de serotonina.

Antagonistas de 5-HT2

Trazodona
Vida media de 13 horas

Dosificacin: Dosis inicial: 150mg en dosis divididas, que pueden incrementarse en 50mg diarios
cada 3 o 4 das. La dosis mxima para pacientes ambulatorios no debiera exceder los 400mg y la
de los internados los 600mg. La dosis de mantenimiento debiera mantenerse en el menor nivel
compatible con respuesta clnica y prolongarse durante varios meses.

Indicaciones: Depresin mayor. Tambin se ha utilizado sola o como coadyuvante en el tratamiento

de la bulimia, la neuropata diabtica, la cleptomana, en la profilaxis de la jaqueca y para el alivio
de los sntomas de agorafobia de los pacientes con sndromes de deprivacin de alcohol.

Interacciones: Puede incrementar los niveles sricos de digoxina y fenitona. Aumenta el efecto
sedante de: alcohol, antipsicticos, hipnticos, sedantes, ansiolticos y antihistamnicos. Efecto
aumentado por: eritromicina, ketoconazol, itraconazol, ritonavir, indinavir y nefazodona. Efecto
disminuido por: carbamazepina. Aumenta el efecto de: relajantes musculares, anestsicos voltiles.
Riesgo de sndrome serotoninrgico con antidepresivos tricclicos.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad. Intoxicacin por alcohol o con hipnticos. Infarto agudo de

miocardio.

Efectos adversos: Visin borrosa, constipacin, boca seca, hipotensin, hipertensin, confusin,
mareos, dolor de cabeza, somnolencia, fatiga, insomnio, nerviosismo, dolores
musculoesquelticos, incoordinacin, nuseas, vmitos.

Mecanismo de accin: Es un inhibidor de la recaptacin de serotonina y un antagonista de los

receptores de 5HT2.

Inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO)

Tranilcipromina

Vida media la unin a la enzima es irreversible

Dosificacin: Adultos: 30mg/da, con aumentos de 10mg diarios en intervalos de una a tres
semanas, segn necesidades y tolerancia, hasta 60mg/da. Dosis de mantenimiento: 10mg a
20mg/da. Dosis mxima: hasta 60mg/da.

Indicaciones: Tratamiento de la depresin mayor sin melancola, que no responde o no tolera otros
antidepresivos.

Interacciones: Potenciacin de toxicidad con: antidepresivos tricclicos, inhibidores de recapatacin

de serotonina, buspirona, levodopa, simpaticomimticos de accin directa, triptfano. Potencia
efecto de: hipoglucemiantes. Potencia toxicidad de: amobarbital, petidina. Toxicidad potenciada
por: disulfiram.

Contraindicaciones: Disfuncin heptica severa. Feocromocitoma. Disfuncin renal severa. La

relacin riesgo-beneficio debe evaluarse en presencia de alcoholismo activo o tratado, asma o
bronquitis, arritmias cardacas, enfermedad cerebrovascular, epilepsia, diabetes mellitus,
hipertensin, hipertiroidismo, esquizofrenia paranoide, enfermedad de Parkinson y disfuncin renal
y heptica.
Efectos adversos: Frecuentes: mareos o sensacin de mareos severos, visin borrosa,
constipacin, miccin dificultosa, cansancio y debilidad, somnolencia. Raros: coluria, rash cutneo,
edemas de miembros inferiores. Signos de sobredosis: ansiedad severa, confusin, mareos
severos, fiebre, alucinaciones, cefaleas, crisis convulsivas, sudoracin e irritabilidad no habitual.

Mecanismo de accin: Inhibe de forma irreversible la MAO aumentando la concentracin de

epinefrina, norepinefrina y serotonina.

Benzodicepinas

Clobazam

Vida media 20 horas

Dosificacin: Ansiedad en adultos: dosis 20-30 mg/da, en dosis divididas o dosis nica al
acostarse por la noche; en la ansiedad severa (en pacientes hospitalizados) la dosis diaria puede
incrementarse hasta un mximo de 60 mg, en dosis divididas; en el adulto mayor (o pacientes
debilitados) la dosis usual es 10-20 mg/da. Coadyuvante en el tratamiento de la epilepsia en
adultos: dosis 20-30 mg/da (dosis mxima: 60 mg/da); nios mayores de 3 aos de edad: dosis
10-15 mg/da.

Indicaciones: Alivio a corto plazo de la ansiedad. Tratamiento coadyuvante de la epilepsia.

Interacciones: Efecto sedante aumentado por: alcohol. Potenciacin del efecto depresor sobre SNC
con: neurolpticos, hipnticos, ansiolticos/sedantes, antidepresivos, analgsicos narcticos,
antiepilpticos, anestsicos y antihistamnicos sedantes. Actividad potenciada por: inhibidores
enzimticos hepticos (citocromo P450). Toxicidad potenciada por: carbamazepina, fenitona.
Aumenta concentraciones plasmticas de: c. valproico, fenitona. Aumenta efectos de: relajantes
musculares, xido nitroso.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad conocida al medicamento o a otras benzodiazepinas,

depresin respiratoria, significativa debilidad muscular respiratoria, incluso miastenia gravis
inestable, insuficiencia respiratoria aguda, apnea al sueo, insuficiencia heptica severa, psicosis
crnica; no emplear sola en depresin o en ansiedad relacionada con depresin, en neonato evitar
inyecciones que contengan alcohol benclico.

Efectos adversos: Recuentes: somnolencia al da siguiente, confusin y ataxia (ancianos),

amnesia, dependencia, debilidad muscular. Ocasionales: cefalea, vrtigo, hipotensin, trastornos
gastrointestinales, alteraciones visuales, disartria, temblores, cambios en la libido, retencin
urinaria, trastornos sanguneos, ictericia.

Mecanismo de accin: Incrementa la actividad del GABA al facilitar su unin con el receptor
GABArgico.

Oxazepam

Vida media de 8 horas

Dosificacin: La dosis media aconsejada vara de 20 a 60mg diarios repartidos en 2 o 3 tomas. En
pacientes de edad avanzada o debilitados la posologa mxima es de 30mg/da.

Indicaciones: Trastornos por ansiedad. Ansiedad asociada con depresin mental. Sntomas de
supresin alcohlica aguda. Insomnio por ansiedad o situaciones pasajeras de estrs.

Interacciones: El uso simultneo con levodopa puede disminuir los efectos teraputicos de esta
droga. La escopolamina junto con oxazepam parenteral puede aumentar la incidencia de sedacin,
alucinacin y comportamiento irracional.

Contraindicaciones: Mioastenia; pacientes cuya estimulacin de la motilidad gstrica pueda resultar

perjudicial (hemorragias, obstruccin, perforacin), pacientes con probada disquinesia tarda o
neurolptica. Nios < 1 ao por aumento de reacciones extrapiramidales.

Efectos adversos: Somnolencia, sedacin, disquinesias tardas.

Mecanismo de accin: Acta por un mecanismo de activacin gabargica y facilita la accin

inhibitoria del neurotransmisor GABA, que es el mediador de la inhibicin, tanto en el nivel
presinptico como postsinptico, en todo el neuroeje. En el nivel molecular interacta con un sitio
especfico localizado en el complejo molecular (receptor gabargico) y aumenta la frecuencia de
apertura del canal del cloro en respuesta al GABA.

Hipnticos no benzodicepnicos

Zolpidem

Vida media 40 minutos a 1 hora el primer da y de 50 minutos a 1 hora despus de 15 das

Dosificacin: Antes de acostarse 10mg. En menores de 65 aos la dosis inicial del tratamiento es
de 10mg por va oral en toma nocturna; si sta es inefectiva puede aumentarse a 15mg o 20mg. En
mayores de 65 aos la dosis inicial es de 5mg, con un mximo de 10mg.

Indicaciones: Insomnio de cualquier etiologa.

Interacciones: La toma concomitante de zolpidem y clorpromazina disminuye significativamente las

destrezas motoras en comparacin con la administracin de cada una por separado. La vida media
de eliminacin de la clorpromazina puede verse aumentada. La imipramina aumenta el efecto
sedante de zolpidem. Desarrollo de amnesia antergrada con la asociacin de imipramina y
zolpidem.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad conocida al zolpidem. Embarazo. Lactancia.

Efectos adversos: frecuentes: mareos y vrtigos, somnolencia, cefaleas, nuseas y vmitos, fatiga,
pesadillas, confusin, "hang-over", depresin, dolores gastrointestinales y sequedad de boca.

Mecanismo de accin: Agonista de los receptores Omega-1 (forma parte del receptor
benzodicepnico), predomina en cerebelo y corteza.

Barbituricos

Fenobarbital
Vida media 100 horas en el adulto

Dosificacin: Adultos: anticonvulsivo: 60mg a 250mg al da en dosis nica o dividida en varias

tomas; sedante hipntico: 100mg a 320mg al acostarse. Nios: anticonvulsivo: 1mg a 6mg/kg/da;
sedante hipntico: la dosis debe ser establecida por el mdico tratante. Preoperatorio: 1mg a
3mg/kg. Ampollas: anticonvulsivo: por va IV 100mg a 320mg y, si es necesario, repetir hasta una
dosis de 600mg/da; hipntico: IM o IV 100mg a 325mg; sedante preoperatorio: IM 130mg a
200mg, 60 a 90 minutos antes de la ciruga. Nios: anticonvulsivo: IV 10mg a 20mg/kg dosis nica
de carga; dosis de mantenimiento: IV 1mg a 6mg/kg/da; preoperatorio: IM o IV 1mg a 3mg/kg.

Indicaciones: Tratamiento del insomnio, coadyuvante de la anestesia (medicacin preoperatoria),

crisis epilpticas tonicoclnicas. Profilaxis y tratamiento de las crisis convulsivas.

Interacciones: Alcohol y otros depresores del SNC incrementan los efectos depresores sobre el
SNC. Anestsicos e hidrocarburos halogenados: el uso crnico de barbitricos previo a la
anestesia con halotano o metoxiflurano puede aumentar el riesgo de hepatotoxicidad. El
haloperidol y otros antipsicticos disminuyen el efecto del fenobarbital (reducen el umbral
convulsivo). Se incrementa el riesgo de osteomalacia cuando se administra con inhibidores de la
anhidrasa carbnica.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad conocida al fenobarbital o a otros barbitricos. Porfiria

intermitente aguda, insuficiencia respiratoria severa.

Efectos adversos: Frecuentes: somnolencia, sedacin, cambios en el estado de nimo y deterioro

en la memoria, depresin. En altas dosis puede provocar nistagmo, ataxia e insuficiencia
respiratoria que suele ser severa, excitacin paradjica (en ancianos), irritabilidad e hiperactividad
(en nios), la depresin respiratoria y cardiovascular, con hipotensin, shock y coma indican
sobredosis. Ocasionales: depresin del SNC; deficiencia de folatos con la administracin
prolongada, que raramente conduce a una anemia megaloblstica. Otros efectos residuales
pueden consistir en vrtigo, nuseas, vmitos y constipacin.

Mecanismo de accin: Incrementa la transmisin gabargica inhibitoria en el SNC y promueven la

unin del GABA al receptor GABAA. La activacin de este sitio est relacionada con el aumento de
la permeabilidad de la membrana celular a los iones cloruro, se produce hiperpolarizacin,
disminucin de la excitabilidad y las descargas neuronales.

Antipsicticos

Clsicos

Haloperidol

Vida media de 21 horas

Dosificacin: En adultos, para el tratamiento de pacientes con agitacin aguda: 2-10 mg por va IM.
Segn la respuesta del paciente, las dosis subsecuentes se administrarn cada 4-8 h, hasta un
mximo de 18 mg al da. En pacientes con agitacin severa pueden requerir una dosis inicial hasta
18 mg. En ancianos o pacientes debilitados se debe comenzar con la mitad de la dosis de los
adultos.

Indicaciones: tratamiento de sntomas en esquizofrenia y prevencin de recadas, otras psicosis

(especialmente la paranoide). Mana e hipomana. Agresin, hiperactividad y automutilacin en
pacientes con retraso mental o dao orgnico cerebral. Tratamiento adjunto a corto plazo de la
agitacin psicomotora moderada a severa asociada con comportamiento impulsivo o peligroso.
Nuseas y vmitos.

Interacciones: Somnolencia o sedacin por depresin del SNC con: alcohol, hipnticos, sedantes,
analgsicos potentes. Riesgo de depresin respiratoria con: morfinomimticos, barbitricos. No
asociar a: analgsicos, antitusgenos morfnicos, antihistamnicos H1, barbitricos,
benzodiazepinas y otros tranquilizantes, clonidina y derivados. Antagoniza efectos de: adrenalina y
otros simpaticomimticos, guanetidina. Aumenta efecto de antihipertensivos (excepto guanetidina),
riesgo de hipotensin ortosttica. Puede aumentar efecto sobre SNC de: metil-dopa. Antagonismo
recproco con: levodopa.

Contraindicaciones: Severa depresin del sistema nervioso central, estados comatosos,

hipersensibilidad al medicamento y enfermedad de Parkinson. Tambin en trastornos cardacos
clnicamente significativos (infarto agudo de miocardio reciente, insuficiencia cardaca
descompensada, intervalo Q-Tc prolongado, antecedentes de arritmia ventricular o Torsades de
Pointes, bloqueo A-V de segundo o tercer grados, hipocalemia).

Efectos adversos: En nios efectos extrapiramidales, en adultos y nios disartria, inestabilidad,

rigidez de brazos o piernas, temblor y agitacin de dedos y manos, disfagia, movimientos de
torsin del cuerpo.

Mecanismo de accin: Produce un bloqueo selectivo sobre el SNC por bloqueo competitivo de los
receptores dopaminrgicos postsinpticos, en el sistema dopaminrgico mesolmbico, y un
aumento del recambio de dopaminas de nivel cerebral para producir la accin antipsictica.

Atpicos

Quetiapina

Vida media de 3 a 3.5 horas

Dosificacin: La dosis adecuada debe ajustarse segn la respuesta, iniciando el tratamiento con
50mg al da y aumentando de 50 a 100mg/da. La dosis lmite es de 750mg/da. La dosis diaria
debe administrarse dividida en dos tomas. En pacientes con insuficiencia renal y heptica las dosis
deben reducirse en un 25%.

Indicaciones: Psicosis agudas y crnicas, exacerbacin aguda de la esquizofrenia crnica o

subcrnica.

Interacciones: Medicamentos de accin sobre el SNC: alcohol, narcticos, psiofrmacos,

antihistamnicos, IMAO, pueden ser potenciados en sus efectos, administrar con precaucin.
Tioridazina (antipsictico); aumento de la depuracin de la quetiapina, puede requerirse ajuste de
dosis si es necesario. Levodopa, dopamina: la quetiapina puede antagonizar sus efectos.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad a la quetiapina. Depresin severa del SNC.

Efectos adversos: Somnolencia, vrtigo, estreimiento, hipotensin ortosttica, sequedad bucal y

alteracin de las enzimas hepticas. Tambin astenia leve, rinitis, aumento de peso y dispepsia.

Mecanismo de accin: Produce hiperprolactinemia de menor grado que la observada con

haloperidol (relacionado con su efecto bloqueante de los receptores dopaminrgicos tipo 2), se une
con gran afinidad por los receptores serotoninrgicos tipo 2 (5-HT2), con afinidad moderada por los
receptores de dopamina tipo 2 (D2), alfa-1 adrenrgicos, alfa-2 adrenrgicos e histaminrgicos 1.
Antagoniza muy dbilmente a los receptores dopaminrgicos tipo 1 (D1) y a los receptores de
serotonina tipo 1A (5-HT1A).

Antiparkinsonianos

Precursores sintticos de la dopamina

Levodopa

Vidamedia de 1 a 3 horas

Dosificacin: En el perodo inicial, 250mg de 2 a 4 veces al da, con una dosis adicional de 100mg
a 750mg al da en intervalos de tres a siete das, segn la tolerancia, hasta conseguir la respuesta
deseada. Dosis mxima: hasta 8g diarios.

Indicaciones: Parkinsonismo idioptico, posencefaltico, sintomtico o asociado con arteriosclerosis

cerebral.

Interacciones: El trihexifenidilo o la amantadina pueden ocasionar un aumento de la eficacia de la

levodopa, pero no se recomienda su uso simultneo si existen antecedentes de psicosis. La
administracin con anestsicos orgnicos puede producir arritmias cardacas. Los anticidos
aumentan la absorcin de levodopa; los anticonvulsivos, las benzodiazepinas, el haloperidol, la
papaverina, las fenotiazinas o alcaloides de la rauwolfia pueden disminuir los efectos teraputicos
de la levodopa. La bromocriptina puede producir efectos aditivos y la metildopa puede alterar los
efectos antiparkinsonianos de la levodopa.

Contraindicaciones: Glaucoma de ngulo cerrado.

Efectos adversos: Ocasionales: anorexia, nuseas, vmitos, insomnio, agitacin, hipotensin

postural (raramente hipertensin lbil), mareo, taquicardia, arritmias, coloracin rojiza de la orina y
de otros fluidos corporales. Raras: hipersensibilidad, movimientos involuntarios anormales y
sntomas psiquitricos que incluyen hipomana y psicosis, depresin, somnolencia, cefalea,
sangramiento gastrointestinal, neuropata perifrica, alteraciones del gusto, prurito, rash y cambios
en las enzimas hepticas.

Mecanismo de accin: Se usa para sustituir la deficiencia de dopamina en la enfermedad de

Parkinson, el pequeo porcentaje de cada dosis que atraviesa la barrera hematoenceflica se
descarboxila a dopamina. La cual estimula los receptores dopaminrgicos en los ganglios basales
y as mejora el equilibrio entre la actividad colinrgica y la dopaminrgica. Esto da lugar a una
mejora de la modulacin de los impulsos nerviosos voluntarios transmitidos a la corteza motora.

Agonistas dopaminrgicos

Bromocriptina

Vida media de 3 horas

Dosificacin: Trastornos del ciclo menstrual, infertilidad femenina: 1,25mg 2 o 3 veces al da; se
puede aumentar la dosis de manera gradual hasta 2,5mg, 2 o 3 veces al da. Se mantendr el
tratamiento hasta la normalizacin del ciclo menstrual o el restablecimiento de la ovulacin.
Prolactinomas: 1,25mg 2 o 3 veces al da. Acromegalia: 1,25mg aumentando la dosis de manera
gradual hasta 10 o 20mg al da. Inhibicin de lactacin: 2,5mg dos veces al da durante 14 das.
Mastopata benigna: 1,25mg 2 o 3 veces al da, con aumento de la dosis en forma gradual hasta 5
o 7,5mg al da. Enfermedad de Parkinson: iniciar el tratamiento con una dosis baja de 1,25mg al
da durante la primera semana. El aumento de la dosis diaria debe ser gradual; 1,25mg al da cada
semana. Al cabo de 6 u 8 semanas se puede alcanzar una respuesta teraputica, de lo contrario se
puede seguir aumentando la dosis 2,5mg diarios cada semana.

Indicaciones: Trastornos del ciclo menstrual e infertilidad femenina dependiente de la prolactina.

Amenorrea, oligomenorrea. Alteracin de la fase lutenica. Sntomas premenstruales.
Prolactinomas. Acromegalia. Inhibicin de la lactacin. Mastopata fibroqustica. Ovario poliqustico.
Todas las fases de la enfermedad idioptica y posencefaltica de Parkinson.

Interacciones: La administracin concomitante de eritromicina puede aumentar los niveles

plasmticos de bromocriptina. No se recomienda el uso junto con alcaloides del cornezuelo del
centeno (ergometrina, metilergometrina).

Contraindicaciones: Hipersensibilidad a la bromocriptina o a otros alcaloides del cornezuelo del

centeno. Toxemia del embarazo, hipertensin en el posparto o en el puerperio.

Efectos adversos: Durante los primeros das de tratamiento pueden aparecer nuseas, vrtigos,
fatiga o vmitos. Puede tener un efecto hipotensor. Con dosis elevadas puede aparecer
constipacin, somnolencia y en ocasiones confusin, excitacin psicomotriz, alucinaciones,
sequedad de boca y calambres en las piernas.

Mecanismo de accin: Es un agonista del receptor de dopamina, el cual activa los receptores post-
sinpticos de la dopamina. Actuando sobre los receptores dopaminrgicos D2 estriados,
encargados de inhibir la corteza motora.

Liberadores presinpticos de dopamina

Amantadina

Vida media de 12 a 17 horas

Dosificacin: La dosis habitual para adultos es de 100mg dos veces al da, cuando se usa sola. Si
es necesario se pueden administrar hasta 400mg/da, en dosis fraccionadas; estos pacientes
deben ser cuidadosamente controlados. En profilaxis y tratamiento de enfermedades respiratorias
causadas por virus influenza A, 200mg/da; nios menores de 12 aos: 4 a 8mg/kg/da en 1 o 2
tomas; dosis mxima, 150mg.

Indicaciones: Enfermedad de Parkinson idioptica, parkinsonismo posencefaltico, parkinsonismo

sintomtico (resultante de intoxicacin con monxido de carbono); pacientes en los que se
considere que desarrollarn Parkinson en asociacin con aterosclerosis cerebral, y reacciones
extrapiramidales inducidas por frmacos. Como antiviral, se indica para la profilaxis de la
enfermedad provocada por el virus influenza A en pacientes de alto riesgo (EPOC, asmticos
graves, inmunocomprometidos, agentes de salud) hasta que sea posible aplicar la vacuna contra
las cepas adecuadas del virus influenza A. Enfermedad por virus influenza A no complicada.
Interacciones: Contraindicado con prolongadores QT: antiarrtmicos de la clase A (quinidina
disopiramida, procainamida); clase III (amiodarona, sotalol); antipsicticos (tioridazina,
clorpromazina, haloperidol, pimozida); antidepresivos tricclicos y tetracclicos (amitriptilina);
antihistamnicos (astemizol, terfenadina); antibiticos macrlidos (eritromicina, claritromicina);
algunas quinolonas (esparfloxacino y grepafloxacino); antimicticos (azoles); budipina, halofantrina,
cotrimoxazol, pentamidina, cisaprida y bepridil. Reducir dosis con: otros antiparkinsonianos. Evitar
con: agonistas dopaminrgicos (butirofenonas como droperidol y haloperidol, metoclopramida,
fenotiazinas y tioxantenos). Aumenta reacciones adversas de: anticolinrgicos.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad a amantadina o a rimantadina. Insuf. cardiaca grave

descompensada (estadio IV, NYHA), miocardiopata, miocarditis, bloqueo AV de grado II y III,
bradicardia persistente, prolongacin QT o curvas en forma de "U" o historia familiar con s. QT
congnito, historial de arritmia ventricular grave (torsade de pointes), Convulsiones. Antecedente
de lcera gstrica. Fallo renal grave. Glaucoma de ngulo cerrado. Embarazo, lactancia.

Efectos adversos: Edema en piernas, somnolencia, insomnio, depresin, estados de agitacin,

vrtigo, cefaleas, alucinacin, confusin, mareo, letargia, pesadillas, ataxia, dificultad en el habla,
hipotensin ortosttica, palpitaciones, sequedad de boca, nuseas, anorexia, vmitos,
estreimiento, diaforesis, visin borrosa, mialgia.

Mecanismo de accin: Antiviral: inhibe acoplamiento de partculas vricas y posterior liberacin del
c. nucleico; impide fusin cubierta vrica con membrana vacuolar; interfiere en penetracin del
virus a travs de membrana celular. Antiparkinsoniano, potencia respuesta dopaminrgica del SNC,
libera dopamina y noradrenalina almacenadas e impide recaptacin.

Anticolinrgicos de accin central

Biperideno

Vida media 21 horas

Dosificacin: La dosis usual para adultos por va oral para el parkinsonismo es de 2mg, 3 a 4 veces
por da, y para las reacciones extrapiramidales inducidas por frmacos 2mg, 1 a 3 veces por da.
La dosis por va parenteral es de 2mg, repetida con intervalos de media hora, hasta un total de
cuatro dosis al da, va intramuscular o intravenosa lenta. La dosis usual en nios por va oral es de
1mg a 2mg 3 veces por da o por va parenteral de 40mg/kg. Puede repetirse la dosis a la media
hora hasta 4 veces al da.

Indicaciones: Tratamiento del parkinsonismo en todas sus formas (posencefaltico, arteriosclertico

o idioptico) y tratamiento de las reacciones extrapiramidales inducidas por frmacos.

Interacciones: Efectos secundarios potenciados por: anticolinrgicos, quinidina. Se potencian las

discinesias con: levodopa, neurolpticos. Aumenta efecto de: alcohol. Antagoniza efecto de:
metoclopramida y similares.

Contraindicaciones: Glaucoma de ngulo agudo no tratado, estenosis mecnica del tracto

gastrointestinal, megacolon, adenoma prosttico, enf. que ocasionen taquicardia grave.

Efectos adversos: Cansancio, mareos, obnubilacin, agitacin, confusin, trastornos de memoria,

gstricos, de la acomodacin, de la miccin, sequedad bucal, hipohidrosis, estreimiento.
Mecanismo de accin: Se piensa que bloquea los receptores colinrgicos centrales (del cuerpo
estriado) en forma parcial; de esta manera contribuye al equilibrio entre actividad colinrgica y
dopaminrgica en los ganglios basales.

Inhibidores de la MAO (Monoaminooxidasa B)

Selegilina

Vida media de 8 horas

Dosificacin: Oral, 10 mg/da en 1 2 tomas durante la maana (desayuno y almuerzo). Reducir un

30% la dosis de levodopa en asociacin.

Indicaciones: Enfermedad de Parkinson, como coadyuvante de levodopa/carbidopa, en pacientes

con poca respuesta a esta asociacin.

Interacciones; Meperidina: rigidez muscular, estupor, agitacin severa.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad a la selegilina. Pacientes que reciben meperidina u otros

opioides.

Efectos adversos: Raramente: boca seca, nuseas, insomnio, arritmias. Asociada a levodopa:
excitacin, insomnio, cansancio, somnolencia, vrtigo, cefalea, angustia, disquinesia, hipotensin,
edema, falta de apetito, nuseas, alucinaciones, estreimiento.

Mecanismo de accin: inhibe selectivamente en el cerebro la MAO-B, responsable de la

degradacin de dopamina.

Anestsicos

Generales

Parenterales

Etomidato

Vida media de 75 minutos

Dosificacin: Dosis de referencia adultos y nios de ms de 10 aos: 0,2 a 0,3mg/kg, inyectados en

un perodo de 30 a 60 segundos. Puede repetirse la aplicacin utilizando dosis de de la
administrada en forma inicial.

Indicaciones: Induccin de la anestesia general. Adyuvante en el mantenimiento de la anestesia

por mezcla de xido nitroso y oxgeno en ciruga de corta duracin.

Interacciones: Antihipertensivos, antidepresivos tricclicos y otras drogas con efecto depresor sobre
el SNC, ketamina, diazxido, mecamilamina, pueden potenciar su efecto hipotensor.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad al frmaco, durante la anestesia obsttrica y pacientes en

estado crtico.

Efectos adversos: Mioclonias, dolor en el sitio de la inyeccin, depresin respiratoria, hipotensin

arterial, arritmias cardiacas y convulsiones.
Mecanismo de accin: Estimula directamente los receptores gabaergicos, Suprime la funcin de la
corteza adrenal inhibiendo la produccin celular adrenal de cortisol.

Tioipental sdico

Vida media de 3 a 8 horas

Dosificacin: Se administra slo por va IV. Induccin de la anestesia: 50 a 75mg, a intervalos de

20 a 40 segundos. Una vez que la anestesia se establece, 25 a 50mg pueden administrarse cada
vez que el paciente se mueve. Control de las convulsiones originadas por anestsicos inhalatorios
o locales: 75-125mg.

Indicaciones: Anestsico en procedimientos quirrgicos de menos de 15 minutos de duracin.

Induccin de la anestesia. Hipntico en la anestesia equilibrada. Narcoanlisis y narcosntesis en
pacientes con trastornos psiquitricos.

Interacciones: Probenecid: prolongacin del efecto. Zimelidina, aminofilina: antagonismo.

Diazxido: hipotensin. Midazolam: sinergismo. Analgsicos opioides: disminuye la accin
analgsica.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad a barbitricos, porfiria, insuficiencia heptica o renal y estado

de choque.

Efectos adversos: Depresin respiratoria y de miocardio, arritmias cardacas, tos, broncospasmo,

laringoespasmo y apnea.

Mecanismo de accin: acta como depresor no selectivo del SNC y su accin parece estar
relacionada con la capacidad de aumentar o mimetizar la accin inhibitoria sinptica del GABA.
Como hipntico, deprime la corteza sensorial, disminuye la actividad motora, altera la funcin
cerebral y produce somnolencia, sedacin e hipnosis. La accin se ejercera en el nivel del tlamo,
donde inhibe la conduccin ascendente de los impulsos nerviosos hacia el cerebro.

Por inhalacin

Isoflurano

Dosificacin: Adulto. Induccin: inhalacin de 1,5 a 3%. Mantenimiento: inhalacin de 1 a 3,5%.

Cuando se utiliza como inductor de la anestesia, se recomienda que la concentracin se vaya
aumentando lentamente.

Indicaciones: Induccin y mantenimiento de la anestesia general.

Interacciones: Con aminoglucsidos, clindamicina, lincomicina se incrementa el bloqueo

neuromuscular. Depresores del SNC aumenta su efecto depresor, antihipertensivos aumenta el
efecto hipotensor.

Contraindicaciones: Susceptibilidad de hipertermia maligna. Hipersensibilidad a agentes

halogenados. Ictericia, miastenia gravis.

Efectos adversos: frecuentes: delirio y temblores posanestesia. Ocasionales: hipotensin,

alteraciones de la velocidad y ritmo cardaco, depresin circulatoria y respiratoria, hipertermia
maligna, hepatoxicidad hipoxemia intra o posoperatoria, arritmias, nuseas, vmitos,
nefrotoxicidad.
Mecanismo de accin: Inhibe la conduccin de los potenciales de accin y su transmisin sinptica.

Frmacos para bloqueo neuromuscular

Vecuronio

Dosificacin: Adultos y nios mayores de 9 aos, administracin intravenosa. Inicial: 80 a 100

g/Kg de peso corporal. Mantenimiento: 10 a 15 g/Kg de peso corporal, de 25 a 40 minutos
despus de la dosis inicial.

Indicaciones: Bloqueo muscular coadyuvante de la anestesia general, para facilitar la intubacin

traqueal y para proveer relajacin del musculoesqueltico durante la ciruga o ventilacin
mecnica.

Interacciones: Potenciacin del bloqueo neuromuscular: aminoglucsidos, tetraciclinas, bacitracina,

polimixina, clindamicina, lincomicina, colistina y colistimetato sdico, sales de magnesio y litio,
anestsicos locales, procainamida y quinidina.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad al frmaco, a otros bromuros y taquicardia.

Efectos adversos: Enrojecimiento, hipotensin, taquicardia, bradicardia, arritmia, flebitis,

broncospasmo, hipoxemia, erupcin, urticaria, eritema, bloqueo neuromuscular prolongado,
mareos, espasmo muscular, apnea.

Mecanismo de accin: se une competitivamente a los receptores colinrgicos de la placa

neuromuscular y antagoniza la accin de la acetilcolina, de lo que resulta un bloqueo
neuromuscular. Sus efectos son antagonizados por los inhibidores de la acetilcolinesterasa, que
permiten que la elevacin de los niveles de acetilcolina desplacen al vecuronio de los receptores.

Locales

Lidocaina

Vida media inicial de 7 a 30 minutos, seguidos por una vida media terminal de 1, 2-5 horas

Dosificacin: Intravenosa en adultos: Antiarritmico: 1 a 15 mg/Kg dosis administrada lentamente.

Mantenimiento: de 1 a 4 mg/min, solo administrar diluido en soluciones. Infiltracin, nios y adultos:
Dosisi mxima 4.5 mg/Kg de peso corporal 300 mg. Anestesia caudal o epidural de 200 a 300
mg. Anestesia regional de 225 a 300 mg. No repetir dosis en el transcurso de 2 horas.

Indicaciones: Anestesia local, epidural, caudal, regional, tpica en membranas accesibles, alivio
sintomtico de trastornos anorrectales, tratamiento de trastornos de la cavidad oral.

Interacciones: Con depresores del sistema nervioso aumentan los efectos adversos. Opioides e
hipertensivos se produce hipertensin arterial y bradicardia. Anestsicos inhalados se pueden
producir arritmias cardiacas.

Contraindicaciones: Para cualquier va de administracin: hipersensibilidad a la droga. Para

administracin parenteral: bloqueo cardaco completo, sndrome de Adams-Stokes, hipotensin
severa, infeccin local en el lugar donde se va a realizar la puncin lumbar, septicemia.

Efectos adversos: Reacciones de hipersensibilidad, nerviosismo, somnolencia, parestesias,

convulsiones, prurito, edema local y eritema.
Mecanismo de accin: Bloqueo tanto de la iniciacin como de la conduccin de los impulsos
nerviosos, mediante la disminucin de la permeabilidad de la membrana neuronal a los iones
sodio, estabilizndola de manera reversible. Esta accin inhibe la fase de despolarizacin de la
membrana neuronal, lo que da lugar a un potencial de propagacin insuficiente y al consiguiente
bloqueo de la conduccin

Analgsicos opioides

Agonistas

Morfina

Vida media de 2 horas

Dosificacin: Va oral: los comprimidos de liberacin prolongada se administran cada 12 horas, la

dosis depende de la severidad del dolor, de la edad del paciente y los antecedentes de
requerimiento analgsico. Rango de dosis: 20mg a 200mg al da, aunque la dosis correcta es
aquella con la que se logra controlar el dolor por 12 horas. Va subcutnea: 10mg a 20mg cada 4 a
8 horas.

Indicaciones: Tratamiento moderado a severo en pacientes que requieran analgesia potente

durante un tiempo prolongado.

Interacciones: Los efectos depresores centrales de la morfina se potencian cuando se asocia con
otros depresores del SNC, como hipnticos, neurolpticos, ansiolticos, anestsicos generales y
alcohol. Asociada con antidepresivos IMAO puede provocar cuadros de excitacin o depresin con
hipotensin o hipertensin.

Contraindicaciones: En pacientes con hipersensibilidad reconocida a la droga, depresin

respiratoria, asma bronquial aguda o grave. Pacientes que presentan o se sospecha que pueden
desarrollar leo paraltico.

Efectos adversos: Tolerancia, dependencia fsica y psquica, Depresin respiratoria, nausea,

vmito, urticaria, euforia, sedacin, bronconstriccin, hipotensin, arterial ortosttica, miosis,
bradicardia, convulsiones.

Mecanismo de accin: Analgesia por unin a receptores acoplados a protenas G (, y ). Cierra

conductos controlados por voltaje de Ca++ en terminaciones nerviosas presinpticas, aminora la
liberacin de neurotransmisores, inhibe neuronas posinpticas por abertura de los conductos de
K+.

Metadona

Vida media de 4 a 6 horas

Dosificacin: Adultos: va oral, 20-30mg por da. En funcin de la respuesta clnica, la dosis podr
aumentarse hasta 40-60mg/da en el transcurso de 1 a 2 semanas, para evitar la aparicin de
sntomas de abstinencia o de intoxicacin. Dosis de mantenimiento: 60-100mg por da; esta dosis
se alcanza mediante incrementos sucesivos semanales de 10mg/da. La suspensin del
tratamiento debe ser gradual, con disminucin paulatina de la dosis en cantidades de 5 a 10mg.

Indicaciones: Dolor intenso, mantenimiento en programas de rehabilitacin

Interacciones: Efectos potenciados por: analgsicos opiceos, cimetidina, IMAO, alcohol, otros
analgsicos opioides, anestsicos generales, fenotiazinas, antidepresivos tricclicos, hipnticos y
otros frmacos sedantes del SNC. Niveles plasmticos disminuidos por: rifampicina, fenitona u
otros inductores de enzimas hepticos. Niveles plasmticos aumentados por: fluoxetina y otros
frmacos serotoninrgicos. Eliminacin alterada por: frmacos que acidifican o alcalinizan la orina.

Contraindicaciones: Insuficiencia respiratoria o enfermedad obstructiva respiratoria grave,

enfisema, asma bronquial, cor pulmonale, hipertrofia prosttica o estenosis uretral, hipertensin
craneal, hipersensibilidad, embarazo y lactancia.

Efectos adversos: Aturdimiento, mareo, sedacin, nuseas, vmitos, sudoracin, euforia, disforia,
debilidad, cefalea, insomnio, agitacin, desorientacin, alteraciones visuales, boca seca, anorexia,
estreimiento, espasmo del tracto biliar, rubor cutneo, bradicardia, palpitaciones, desmayo,
sncope, retencin o tenesmo urinario, efecto antidiurtico, disminucin de la libido y/o potencia
sexual, prurito, urticaria, exantema cutneo, edema.

Mecanismo de accin: Analgesia por unin a receptores acoplados a protenas G (, y ). Cierra

conductos controlados por voltaje de Ca++ en terminaciones nerviosas presinpticas, aminora la
liberacin de neurotransmisores, inhibe neuronas posinpticas por abertura de los conductos de
K+.

Agonistas parciales

Codeina

Vida media de 2 a 4 horas

Dosificacin: Analgsico: La dosis debe ajustarse deacuerdo con la severidad del dolor y con la
sensibilidad e cada paciente. Dosis usual: 60 mg a 80 mg/da repartidos en 3 o 6 tomas. Tos
peligrosa: 40 mg a 60 mg/da en 3 tomas

Indicaciones: Dolor moderado a severo. Dolor de enfermedades terminales. Tos peligrosa,

(hemoptoica, convulsiva, posoperatoria).

Interacciones: El uso de IMAO y antidepresivos tricclicos con codena puede aumentar el efecto
antidepresivo de la codena. El uso concomitante de anticolinrgicos puede producir leo paraltico.
Alcohol y otros depresores del SNC provocan un efecto aditivo en el nivel de la depresin del SNC.

Contraindicaciones: Embarazo, lactancia, hipersensibilidad o intolerancia a la codena y otros

morfinosmiles

Efectos adversos: Mareos, somnolencia, convulsiones; estreimiento, nuseas, vmitos; prurito;

erupciones cutneas en pacientes alrgicos; confusin mental, euforia, disforia. A dosis elevadas:
trastornos respiratorios, torcicos y mediastnicos, depresin respiratoria.

Mecanismo de accin: Esta presenta una afinidad relativamente baja por los receptores opioides y
gran parte de su efecto analgsico se debe a su conversin a morfina; sin embargo, en sus
acciones antitusivas es probable que participen distintos receptores que fijan la codena.

Hidrocodona

Vida media de 3 a 8 horas

Dosificacin: Adultos (analgsico): oral, 5 a 10mg con intervalos de cuatro a seis horas. Antitusivo:
oral, 5mg con intervalos de cuatro a seis horas. Dosis peditrica: oral, 0,15mg por kg de peso
corporal cada seis horas.

Indicaciones: Tratamiento del dolor moderado a severo. Algias refractarias. Dolores severos e
intratables. Tratamiento para tos.

Interacciones: Antidiarreicos, anticolinrgicos, como difenoxina y atropina, difenoxilato y atropina,

caoln, peptina, alcaloides de la belladona y opio, loperamida, tintura de opio, paregrico;
antihipertensivos, en especial los bloqueantes ganglionares como guanadrel, guanetidina y
mecamilamina, diurticos y antimuscarinicos.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad a hidrocodona o derivados; EPOC, ataques agudos de asma,

depresin respiratoria.

Efectos adversos: aturdimiento, mareos, sedacin, nuseas y vmitos, somnolencia, confusin

mental, letargo

Mecanismo de accin: Se une a receptores en varios lugares del sistema nervioso central (SNC) y
altera procesos que afectan tanto la percepcin del dolor como la respuesta emocional a ste.
Suprime el reflejo de la tos mediante una accin directa central, probablemente en el tallo cerebral
o en la protuberancia.

Mixtos

Nalbufina

Vida media de 5 horas

Dosificacin: Adultos: IM o IV o subcutnea, 10mg cada 3 a 6 horas, segn necesidades. Dosis

mxima: hasta 20mg como dosis nica y hasta 160mg como dosis total diaria.

Indicaciones: Tratamiento del dolor. Coadyuvante de la anestesia general o local.

Interacciones: Efecto disminuido por: morfina, petidina, dextromoramida, dihidrocodena,

dextropropoxifeno, metadona, levacetil-metadol. Efecto potenciado por: alcohol. Toxicidad
(depresin respiratoria) aumentada por: derivados de morfina (analgsicos y antitusivos),
antidepresivos sedantes, antihistamnicos H1 sedante, barbitricos, benzodiacepinas, ansiolticos
distintos de las benzodiacepinas, neurolpticos, clonidina y sustancias similares.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad a nalbufina, I.R. severa, I.H., tratamiento simultneo con

agonistas opiceos de tipo .

Efectos adversos: Sedacin, sudoracin, somnolencia, vrtigo, sequedad de boca, dolor de la

cabeza; disforia; vmito, nusea.

Mecanismo de accin: Los efectos analgsicos se deben a las alteraciones en la liberacin de

varios neurotransmisores de los nervios aferentes sensibles a los estmulos nociceptivos. La accin
agonista, que depende de la afinidad de unin a cada tipo de receptor, se ejerce sobre los
receptores kappa y sigma. Puede desplazar a los opiceos que slo tienen actividad agonista de
su sitio de unin a los receptores e inhibir competitivamente sus acciones.

Buprenorfina
Vida media de 4 a 5 horas

Dosificacin: adultos: IM o IV lenta 0,3mg de buprenorfina base cada 6 o ms horas, segn

necesidades. La dosis puede aumentarse a 0,6mg cada 4 horas de acuerdo con la severidad del
dolor y la respuesta del paciente.

Indicaciones: Tratamiento del dolor moderado a severo.

Interacciones: Aumento de depresin sobre el SNC con: otros opioides, barbitricos, ansiolticos
distintos de benzodiazepinas, neurolpticos, alcohol, clonidina. Benzodiazepinas puede resultar en
muerte por depresin respiratoria. Efecto aumentado por: inhibidores CYP3A4. Efecto disminuido
por: inductores CYP3A4.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad. Nios < 15 aos. I.H. o insuficiencia respiratoria graves.

Intoxicacin alcohlica aguda o delirium tremens. Asociacin con metadona o analgsicos opioides
para estadio III.

Efectos adversos: Insomnio, cefalea, lipotimia, mareos, hipotensin ortosttica, estreimiento,

nuseas, vmitos, astenia, somnolencia, sudacin.

Mecanismo de accin: Puede actuar principalmente como un agonista parcial sobre el receptor mu,
aunque tambin parece tener alguna actividad agonista sobre el receptor kappa. Asimismo, puede
desplazar a los opiceos agonistas de receptores mu de sus lugares de unin a stos e inhibir
competitivamente sus acciones.

Antitusgenos

Dextrometorfano

Vida media de 4 horas

Dosificacin: Adultos: 10mg a 20mg cada 4 horas o 30mg con intervalos de 6 a 8 horas, segn
necesidades. Dosis mxima: hasta 120mg/da. Dosis peditrica: nios hasta 2 aos: no se
recomienda su utilizacin. Nios de 2 a 6 aos: 2,5mg a 5mg cada 4 horas o 7,5mg con intervalos
de 6 a 8 horas, segn necesidades, sin superar los 30mg/da. Nios de 6 a 12 aos: 5mg a 10mg
cada 4 horas o 15mg con intervalos de 6 a 8 horas, segn necesidades, sin superar los 60mg/da.

Indicaciones: Alivio sintomtico de la tos no productiva debida a irritaciones leves de garganta y

bronquios, que aparecen con resfriados y la inhalacin de irritantes.

Interacciones: El uso simultneo con medicamentos depresores del SNC puede potenciar este
efecto. Los inhibidores de la monoaminooxidasa en simultneo con dextrometorfano pueden
producir excitacin, hipotensin e hiperpirexia.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad. Tos asmtica y productiva, insuficiencia respiratoria.

Efectos adversos: Somnolencia, mareo, vrtigo, molestias gastrointestinales, nuseas, vmitos,

estreimiento, confusin mental, cefalea.

Mecanismo de accin: Accin central; deprime el centro medular de la tos al disminuir la

produccin de taquicininas.

Antagonista
Naloxona

Vida media de 1 a 4 horas.

Dosificacin: Intoxicacin por narcticos. IV: ads.: 0,4-2 mg, si la respuesta no es la deseada,
repetir cada 2-3 min; nios: 0,01 mg/kg, si la respuesta no es la deseada, administrar 0,1 mg/kg.
De no ser posible IV utilizar IM o SC. Uso postoperatorio. IV: 0,1-0,2 mg, incrementndose tras 2
min en 0,1 mg si fuera necesario. Neonatos: establecer la adecuada permeabilidad de vas areas
del neonato apnico antes de administrar. IV, IM, SC: 0,01 mg/kg

Indicaciones: Depresin respiratoria inducida por opiceos (codena, difenoxilato, herona,

meperidina, metadona, morfina, propoxifeno). Depresin respiratoria inducida por agonistas de los
opiceos (nalbufina, butorfanol, pentazocina, ciclazocina). Sobredosis aguda de opiceos.
Tratamiento de la asfixia neonatal inducida por opiceos (por administracin de opiceos a la
madre durante el parto).

Interacciones: Disminuye el efecto de analgsicos narcticos. Puede precipitar sndrome de

abstinencia en pacientes con dependencia fsica a opiceos.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad conocida al frmaco.

Efectos adversos: Ocasionales: hipotensin, hipertensin, taquicardia y fibrilacin ventricular,

edema pulmonar. Raras: nusea, vmito, tremor, hiperventilacin, convulsiones.

Mecanismo de accin: Desplaza los analgsicos opiceos previamente administrados de todos

estos tipos de receptores e inhibe de manera competitiva sus acciones.