Slidos Orales
POLVOS
Una forma farmacutica es una combinacin de frmacos (API
s) y excipientes para facilitar dosificacin, administracin
y liberacin del medicamento en el paciente. Disposicin
fsica que se le da a los frmacos y aditivos para constituir un
medicamento.
Formulacin, es una combinacin de excipientes y uno o
ms ingredientes activos (APIs) elaborados mediante uno o
ms procesos de manufactura para obtener una forma
farmacutica.
Proceso de fabricacin, a la realizacin de las operaciones
necesarias para llevar a cabo la transformacin de las
materias primas a productos intermedios y(o finales.
Las vas de administracin ms comunes son: Gastrointestinal,
Por Inyeccin, Mucosa, Tpica/Drmica/ Inhalacin.
Las formas farmacuticas ms usuales son: Solidos; Polvos,
Granulados, Tabletas, Cpsulas, Cintas Adhesivas, Gomas,
Supositorios, Parches. Liquidas; Soluciones, Jarabes, Elixires,
Suspensiones, Emulsiones, Lociones. Semislidos; Cremas,
Geles, Ungentos y pastas.
Los tipos de patrones de liberacin de APIs son; Inmediata,
Prolongada y Retardada.
Los anlisis que se hacen a las formas farmacuticas incluyen
anlisis fsicos, qumicos y biolgicos.
Los polvos como forma farmacutica pueden pasar como
producto intermedio a Granulados, cpsulas y tabletas.
El polvo es una forma farmacutica slida que contiene el o los
frmacos y aditivos, molidos y mezclados asegurando la
homogeneidad, los inyectables deben ser estriles y libres de
partculas extraas
Vias de administracin: oral, parenteral y tpica. Tambin
pueden usarse para suspensin, solucin, efervescente y por
inhalacin.
Ventajas
Desventajas
Fcil administracin No adecuados para: frmacos
con sabores desagradables,
higroscpicos, delicuescentes,
degradados
por
enzimas
gastrointestinales,
irritantes
de la mucosa gstrica.
Dosis precisas y exactas Susceptibles a la humedad y
Formas farmacuticas ms provoca inestabilidad.
estables
Menor peligro de Frmacos
poco
solubles
contaminacin tendrn baja disolucin y
biodisponibilidad.
Gran versatilidad de Menor
biodisponibilidad
Tipos de polvos: Orales (vehiculo agua u otro liquido) como
productos que
suspensiones
y
laxantes, anticidos, analgsicos, antigripales, suplementos
dietticos. Dentales, Tpicos, para reconstituir.
1. Polvos efervescentes ; preparados de dosis unica, tienen
sustancias acidas y carbonato (hidrogenados) reaccionan
en agua para liberar CO2
2. Polvos para solucin oral o Suspensiones reconstituidas o
extemporneas : preparados elaborados para frmacos
inestables en
medio acuoso. Se aade solo agua que est indicada en el
marbete.
Los polvos pueden estar en dosis nica y dosis mltiple:
Dosis nica o unidosis: sobres de aluminio, celofn, polietileno,
como anticidos, antigripales, laxantes.
Dosis Mltiple: proveen varias dosis, se recomienda que sean
frmacos con baja potencias y que no represente riesgo.
GRANULADOS
El granulado es una forma farmacutica solida contiene los
APIs, aditivos en conglomerados de polvos de partculas ms
pequeas, difieren en forma, tamao y masa dentro de ciertos
lmites. Uso Oral, efervescente, liberacin retardada, de
liberacin prolongada.
Se granula con el objetivo de mejorar las propiedades de flujo
de una mezcla de polvos y prevenir segregacin de la mezcla
de polvos.
Se clasifican como; efervescentes, recubiertos, capa entrica,
dispersables, liberacin retardada y prolongada.
- Efervescentes; similar a polvo efervescente
- Recubiertos; generalmente multidosis con capas de
excipientes con patrones de liberacin distintos.
- Capa entrica; liberacin retardada resisten la accin del
jugo gstrico, se libera en el lquido intestinal.
- Liberacin modificada; recubiertos o no recubiertos, con
excipientes y procedimientos especficos, modifican la
velocidad, lugar o el tiempo
de liberacinDesventajas
de los APIs
Ventajas
Adecuado para frmacos No adecuados para: frmacos
inestables a la humedad. con sabores desagradables,
higroscpicos, delicuescentes,
degradados
por
enzimas
gastrointestinales,
irritantes
de la mucosa gstrica.
Facilidad de administracin Susceptibles a la humedad y
Formas farmacuticas ms provoca inestabilidad.
estables
Menor peligro de Problemas de segregacin por
contaminacin diferencias de tamao y
forma de partcula
Gran versatilidad de Apelmazamiento
por
la
productos humedad. No recomendado
Versatilidad posolgica y para
frmacos
de
fcil
biodisponibilidad oxidacin (adrenalina, sulfato
Fcil y cmodo transporte ferroso,
tetraciclinas,
riboflavina, etc.)
Polvos higroscpicos: absorben humedad del aire.
Ligeramente higroscpico: incremento masa 0.2%-2%
m/m
Higroscpico: incremento masa 0.2%-15% m/m
Muy higroscpico: incremento masa mayor al 15%
Polvos delicuescentes: son higroscpicos y absorben
agua y pueden forman una solucin.
Polvos eflorescentes: contienen agua de hidratacin o
cristalizacin, lo opuesto a la delicuescencia, por lo que liberan
agua en la manipulacin o exposicin a bajas humedades.
Adems del frmaco o frmacos contienen excipientes o
aditivos, son inertes. Un primer grupo de excipientes son los
que contribuyen a sus caractersticas de procesamiento
adecuadas a la formulacin; diluyentes, aglutinantes o
cohesivos, lubricantes.
Un segundo grupo brinda las caractersticas fsicas deseables
al producto; Desintegrantes, Edulcorantes, Colorantes,
Saborizantes.
Criterios para seleccin de excipientes: Compatibilidad,
Toxicidad, Estabilidad fisicoqumica, Disponibilidad,
Facilidad de Manejo, Costo.
Caractersticas que afectan la calidad del solido: Morfologa,
Cristalinidad, Propiedades de superficie, Electrosttica,
Higroscopicidad, Tamao y distribucin de partcula,
Polimorfismo, Reologia (flujo)
Los componentes para polvos solucin oral son: Frmaco(s) o
APIs, Diluyente, Lubricante, Conservador (en polvos
reconstituibles
en
dosis
multiples)
antioxidante,
amortiguador,
agente
solubilizante,
edulcorante,
saborizante y colorante. Para suspensin oral los mismos
mas Viscosante, Humectante. En granulados orales se
aaden un Aglutinante Y Desintegrante. En granulados
para suspensin oral los mismos para polvos para suspensin
oral.
Los Anlisis para polvo son: Aspecto del polvo, Ensayos de
identidad, Valoracin, Agua (MGA 0041), Humedad (MGA
067, perdida por secado), Tamao de partcula (MGA 0891),
Limites microbianos (MGA 0571), Uniformidad de Dosis
(MGA 0571), Cerrado o hermeticidad (MGA 0454),
Contenido mnimo (MGA 0211); Variacin de peso y Peso
Promedio. Para Solucin los mismos, mas pH (MGA 0701) y
Variacin de volumen (MGA 0981); Variacin de volumen
y Volumen promedio.
Los Analisis para granulados son: Aspecto del polvo,
Ensayos de identidad, Valoracin, Agua o Humedad,
Tamao de partcula, Lmites microbianos, Uniformidad
de dosis, Cerrado o Hermeticidad, Contenido mnimo,
Desintegracin (MGA 0261)
Para polvos en suspensin son los mismos, ms Volumen de
sedimentacin y Resuspendibilidad.
Para granulados los mismos, adems de Disolucin (MGA
0291)
Polvos Anlisis Sensorial
Propiedades organolpticas, descripcin cualitativa (tamao,
forma, color), debe cumplir con las especificaciones
establecidas por el fabricante, pero no siempre de la
farmacopea.
Ejemplo: Polvo cristalino homogneo de blanco a ligeramente
amarillo claro y libre de partculas extraas.
Solucin homognea transparente, libre de partculas extraas
Limites Microbiolgicos
Se basan en la naturaleza del frmaco y via de administracin.
Variacin de peso
Pesar el contenido de 20 contenedores individuales y
determinar el peso promedio, No ms de dos de los pesos
individuales se desvan del peso promedio por ms del
porcentaje mostrado y ninguno se desva por ms del doble.
PESO PROMEDIO DEL POLVO
MENOS DE 300 MG
300 MG O MS
% DE DESVIACIN
10 %
7.5 %
Envase hermtico: impide la penetracin del aire, gases,
contaminacin y evita la prdida del producto, impide
eflorescencia, delicuescencia o evaporacin.
Temperaturas de conservacin en monografas respectivas,
segn el fabricante y estudios de estabilidad (NOM-073-SSA12006, Estabilidad de frmacos y medicamentos)
Congelacin (-25 a -10 C) , Refrigeracin (2 a 8 C), Fresco
(8 a 15 C), Temperatura ambiente (20 a 25 C o 15 a 30 C),
Caliente (30 a 40 C), Muy caliente (mayor a 40 C), Lugar
seco (Humedad relativa no mayor al 40%)
Ensayos de identidad: verificar la identidad del frmaco, el
espectro IR es el mejor medio de identificacin, Cromatografas,
o realizar los especificados en la monografa)
Valoracin o contenido de activo, cuantifica la cantidad de
frmaco por lote en el preparado, la uniformidad de dosis
cuantifica el contenido individual del frmaco en formas
farmacuticas de dosis nica, determina el grado de
uniformidad con base a la cantidad declarada en la etiqueta.
Los factores que afectan la liberacin o absorcin de un farmaco
son: Factores de diseo o formulacin, Tecnolgicos e
inherentes al diseo o fabricacin como: desintegracin,
disolucin,
uniformidad
de
dosis,
valoracin,
redispersabilidad, dureza, recubrimiento, pH. Factores
fisiolgicos como; Edad, sexo alimentacin, raza, estado
patolgico (Hgado y rin), motilidad intestinal, flujo
sanguneo, hidratacin.
