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Estructura y Metabolismo del Clonazepam

El clonazepam es un fármaco benzodiazepínico que se usa como ansiolítico, anticonvulsivo y estabilizador del estado de ánimo. Se absorbe bien por vía oral y se metaboliza en el hígado. Sus indicaciones incluyen el tratamiento de trastornos de ansiedad, epilepsia parcial, trastorno bipolar y síndrome de abstinencia alcohólica. Los efectos secundarios comunes son somnolencia, ataxia y deterioro cognitivo. Puede causar dependencia con uso prolongado y

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Estructura y Metabolismo del Clonazepam

El clonazepam es un fármaco benzodiazepínico que se usa como ansiolítico, anticonvulsivo y estabilizador del estado de ánimo. Se absorbe bien por vía oral y se metaboliza en el hígado. Sus indicaciones incluyen el tratamiento de trastornos de ansiedad, epilepsia parcial, trastorno bipolar y síndrome de abstinencia alcohólica. Los efectos secundarios comunes son somnolencia, ataxia y deterioro cognitivo. Puede causar dependencia con uso prolongado y

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Clonazepam

Clonazepam

Nombre (IUPAC) sistemtico

5-(2-clorofenil)-1,3-dihidro-7-nitro-2H-1,4-benzodiazepina-2-ona

Identificadores

Nmero CAS

1622-61-3

Cdigo ATC

N03AE01

PubChem

2802

DrugBank

DB01068

ChemSpider

2700

Datos qumicos

Frmula

C15H10N3ClO3

Peso mol.

315,715 g/mol

SMILES[mostrar]

InChI[mostrar]

Farmacocintica

Biodisponibilidad

90%

Metabolismo

heptico, va citocromo P450 3A4

Vida media

18 a 50 horas

Excrecin

renal

Datos clnicos

Nombre comercial

Clonagin, Clonex, Diocam, Klonopin, Kriadex, Linotril, Neuryl, Paxam,


Ravotril, Rivotril, Zatrix

Estado legal

Vas de adm.

oral

Aviso mdico

[editar datos en Wikidata]

El clonazepam es un frmaco perteneciente al grupo de las benzodiazepinas que acta sobre


el sistema nervioso central, con

propiedades ansiolticas, anticonvulsionantes, miorrelajantes, sedantes, hipnticas y estabilizadoras del


estado de nimo. Se comercializa, entre otros, bajo los nombres de Clonagin, Clonex, Diocam,
Klonopin, Kriadex, Linotril, Neuryl, Paxam, Ravotril, Rivotril y Zatrix.
Tambin tiene un efecto estabilizador del estado de nimo, pero dado que suele ser adictivo y
producir alta tolerancia, al igual que el resto de las benzodiazepinas, generalmente se administra por
perodos breves o en casos de urgencia en pacientes que padecen trastorno bipolar.1
ndice
[ocultar]

1Farmacocintica

2Contraindicaciones

3Sobredosis

4Reacciones adversas

5Qumica

6Vase tambin

7Referencias

8Enlaces externos

Farmacocintica[editar]
Se absorbe en el tracto gastrointestinal. La eliminacin del frmaco es lenta ya que
los metabolitos activos pueden permanecer en la sangre varios das e incluso semanas, con efectos
persistentes. El clonazepam es de vida mediaintermedia, fluctuando entre las 30 y las 40 horas. Su
unin a las protenas es alta; se metaboliza en el hgado y se excreta por va renal.
El clonazepam se indica para el tratamiento de:

ansioltico para tratar trastornos de ansiedad (como la fobia social2 y el trastorno de pnico)3 y
trastornos del sueo como el sonambulismo.

ausencias de tipo epilptico (refractarias a las succinamidas o al cido valproico),

crisis convulsivas tonicoclnicas (generalmente asociadas con otro anticonvulsivo),

Trastorno bipolar

Tambin puede ser indicada para el tratamiento del sndrome de abstinencia alcoholica

Contraindicaciones[editar]

El clonazepam no debe utilizarse en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a


las benzodiazepinas, con evidencia clnica o bioqumica de enfermedad heptica significativa ni
con insuficiencia respiratoria grave. Puede emplearse en pacientes con glaucoma de ngulo abierto
sometidos a una terapia adecuada, pero est contraindicado en el glaucoma agudo de ngulo estrecho.
La ingesta de pomelo puede afectar al metabolismo del clonazepam.4

Sobredosis[editar]
Los sntomas de la sobredosis del clonazepam, similares a los causados por otros depresores
del sistema nervioso central, incluyen somnolencia, confusin, coma, nuseas, disminucin de los
reflejos, hipertensin, paro respiratorioy en casos extremos, la muerte. El antdoto es
un antagonista denominado flumazenil,5 que es administrado por mdicos y anestesistas
exclusivamente en el mbito hospitalario.

Reacciones adversas[editar]
Clonazepam acta de manera general como un depresor de las funciones del sistema nervioso central.
Paralelamente a su efecto anticonvulsivo produce cansancio y debilidad no habituales, somnolencia,
relajacin de la musculatura, sensacin de mareo, trastornos del equilibrio, inseguridad motriz y
dificultades en la coordinacin psicomotora (ataxia), retardo en los tiempos de reaccin ante un estmulo
y deterioro en las funciones cognitivas (principalmente amnesia antergrada y dificultades de atencin y
concentracin).
Con menor frecuencia, se describen tambin efectos paradojales (en el sentido de que parecen apuntar
a la direccin opuesta del perseguido efecto relajante y ansioltico) tales como excitabilidad,
nerviosismo, inquietud, comportamiento agresivo u hostil, estados de pnico, trastornos del sueo,
pesadillas, etc.
Los pacientes geritricos y debilitados, nios y pacientes con trastornos hepticos, son ms sensibles a
los efectos de las benzodiazepinas sobre el SNC.
El clonazepam, y todos los agentes benzodiazepnicos en general, tienen contraindicacin parcial en
casos de TDAH, ya que tienden a producir un efecto paradjico en este grupo de pacientes,
exacerbando los sntomas de hiperactividad e impulsividad [cita requerida], adems del potencial efecto
negativo sobre la atencin, la memoria de trabajo y las funciones ejecutivas en general.
Es importante recordar que es recomendable que el clonazepam as como cualquier otra
benzodiazepina sea consumido solo por periodos cortos (2 a 4 semanas como mximo) debido al
riesgo de generar tolerancia y dependencia fsica por el consumo a largo plazo. Los posibles sntomas
del sndrome de abstinencia que probablemente aparezca tras el retiro abrupto o descontituacin
son: ansiedad, prdida de la memoria, distorsin de los sentidos, disforia y en raros
casos psicosis y convulsiones.6 7

Qumica[editar]

Un esquema de sntesis para la produccin de clonazepam

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