Escuela de Farmacia y Bioqumica
Tema:
Framicetina sulfato
Curso:
Biofarmacia
Docente:
Q.F. lvarez Flores, Hctor Rubn
Alumna:
Palomino Rivas, Nlida Libertad
FRAMICETINA SULFATO
SINONIMOS:
Sulfato de neomicina
Sulfato de neomicina b
ORIGEN
Tras unos primeros ensayos en cobayas tuberculosos, con resultados favorables,
se iniciaron estudios a gran escala en pacientes humanos. Y las primeras
conclusiones confirmaron que la estreptomicina era un excelente antibitico
frente la mico bacteria tuberculosa.
Durante muchos aos, la estreptomicina fue la primera lnea de tratamiento
contra la tuberculosis. Sin embargo, pronto se puso en evidencia que las dosis
elevadas daaban el nervio auditivo causando sordera. Por suerte, el hallazgo de
otros frmacos tuberculostticos hizo posible la administracin de dosis ms
bajas de estreptomicina; logrando con ello una menor incidencia de prdida
auditiva irreversible.
Waksman aisl en 1949 otro importante antibitico partiendo de cepas de
Streptomyces fradiae: la neomicina. Se trataba de un antibitico complejo, del
que solo la neomicina-B (ahora denominada simplemente neomicina) lleg a ser
til en teraputica. La estructura de la neomicina se desentra en 1962,
consiguindose su sntesis qumica completa en 1987. Este mismo antibitico fue
aislado en Francia en 1954, creyndose que se trataba de un antibitico distinto,
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y denominndose framicetina. Al poco tiempo se descubri que framicetina y
neomicina-B eran, de hecho, el mismo antibitico.
Debido a la neurotoxicidad de la neomicina, solo forma parte de preparados
galnicos para uso tpico dermatolgico, otolgico u oftalmolgico.
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NOMENCLATURA QUMICA:
6-(4-dimetilamino-3-hidroxi-6-metil-oxan-2-il)oxi-14-etil-7,12,13-trihidroxi- 4-(5hidroxi-4-metoxi-4,6-dimetil-oxan-2-il)oxi-3,5,7,9,11,13-hexametil-1oxaciclotetradecano-2,10-diona- sulfato
FORMULA QUMICA
C=23, H=48, N=6, O=17,
S= 1
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PROPIEDADES FISICO-QUMICAS
Polvo blanco a ligeramente amarillo, o slido criodesecado. Es inodoro o
prcticamente inodoro e higroscpico. Sus soluciones son dextrgiras.
Fcilmente soluble en agua; muy poco soluble en alcohol; insoluble en acetona,
en cloroformo y ter.
PM= 712.644 g/mol
PROPIEDADES FARMACOLOGICAS
La framicetina es considerada un antibitico aminoglucsido que acta
inhibiendo la sntesis de protenas bacterianas a travs del bloqueo de las
subunidades ribosomales.
FARMACOCINTICA:
Es un antibitico de amplio espectro activo frente a bacterias grampositivas
(Staphylococcus spp, Streptococcus spp y Corynebacterium spp.) y bacterias
gramnegativas relacionadas con la otitis externa, como Pseudomonas spp y
Proteus spp.
MECANISMO DE ACCIN: se transporta activamente a travs de la membrana
celular bacteriana, se une a un receptor especfico en la subunidad 30S de los
ribosomas bacterianos e interfiere con el complejo de iniciacin entre el ARNm
(ARN mensajero) y la subunidad 30S, inhibiendo la sntesis proteica. El ADN
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puede ser ledo incorrectamente, lo que produce protenas no funcionales; los
polirribosomas se separan y no son capaces de sintetizar protenas.
Los aminoglucsidos son bactericidas, mientras que la mayora de los otros
antibiticos que interfieren con la sntesis de protenas son bacteriostticos.
La resistencia a la framicetina se desarrolla apenas despus de su uso muy
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frecuente y prolongado. Para evitar la aparicin de resistencia, por lo general la
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framicetina se asocia a otros agentes antibacterianos,
as
como
antinflamatorios esteroides. En la prctica dermatolgica, la framicetina se utiliza
para el tratamiento de heridas, lceras, quemaduras y otros defectos de la piel,
infectados con microorganismos susceptibles. El antibitico es el agente
preferido para el tratamiento de dermatosis bacterianas y pyodermes como
imptigo, forunculosis, etc
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES
NOTA: las formulaciones con framicetina suelen ir asociadas a corticoides por lo
que se debern tomar precauciones en caso de su administracin a pacientes
con sensibilidad a los corticosteroide o a pacientes con diabetes mellitus.
La framicetina est contraindicada en pacientes que hayan mostrado una
reaccin alrgica o hipersensible a la framicetina o a cualquier
componente de sus formulaciones.
La framicetina no debe ser utilizada por los pacientes con glaucoma de
ngulo abierto, tuberculosis del ojo, infecciones oculares virales,
conjuntivitis, infecciones fngicas en el ojo, o cualquier condicin del ojo
que produzca pus o secrecin.
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La framicetina oftlmica est contraindicada en enfermedades micticas
oculares o queratitis aguda superficial por herpes simple o tuberculosis
ocular activa o antecedente de ella o infecciones agudas por
enfermedades virales. Tampoco se debe utilizar en presencia de
cataratas.
La framicetina tica est contraindicada en enfermedades fngica o
tuberculosis auditiva o infeccin viral aguda, otitis media crnica o
antecedente de ella o perforacin de la membrana timpnica. Infecciones
agudas o crnicas del odo u otitis media, especialmente en nios.
No se han documentado problemas en seres humanos con la framicetina, si
bien no se han realizado estudios adecuados y bien controlados.
Los nios nacidos de madres que han recibido dosis substanciales de
corticosteroides durante la gestacin deben ser observados cuidadosamente en
busca de signos de hipoadrenalismo. Los estudios realizados en conejos han
demostrado que los corticosteroides producen resorciones fetales y mltiples
anormalidades, incluyendo anomalas presentes en la cabeza, orejas, miembros
y paladar.
Los estudios en ratones hembras preadas con dexametasona han demostrado
que cuando se aplica en ambos ojos cinco veces al da en los das 10-13 de la
gestacin, causa un incremento significativo en la frecuencia de paladar hendido
en los fetos.
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No se han documentado problemas en los seres humanos durante las
lactancias.
INTERACCIONES
Agentes contra el glaucoma (el empleo en forma crnica o intensa de los
corticosteroides oftlmicos podra aumentar la presin intraocular y disminuir la
eficacia de los agentes contra el glaucoma).
Anticolinrgicos, especialmente atropina y los compuestos relacionados (podra
incrementarse
el
riesgo
de
hipertensin
intraocular
con
una
terapia
corticosteroidea prolongada; es mayor la probabilidad de ocurrir durante el
empleo de agentes ciclopljicos/midriticos en los pacientes predispuestos a
cierre del ngulo en forma aguda).
Lentes de contacto (riesgo de infeccin).
EFECTOS SECUNDARIOS
La framicetina, en cualquiera de sus presentaciones, es bien tolerada. Raras
veces algunos pacientes que usan gotas de framicetina han informado que
experimentan efectos secundarios. Estos no se producirn en todos los usuarios
y pueden variar de leves a severos.
Los efectos secundarios son:
Naseas y vmitos despus de la ingesta oral.
Dermatitis de contacto.
Irritacin o hinchazn del ojo
Sensacin de quemazn.
Interrupcin parcial de la visin (visin borrosa o halos).
Hinchazn o enrojecimiento de los prpados.
Aumento de la presin dentro del ojo (glaucoma).
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TRATAMIENTO Y POSOLOGA
Tratamiento tpico de varios tipos de infecciones y lesiones, como
fornculos, lceras, forunculosis, la sicosis de la barba, otitis externa, y
paroniquia.
Administracin tpica (crema)
Adultos y nios: aplicar una pequea porci de la crema sobre el rea
lesionada 3 o 4 veces al da
Infecciones oculares superficiales, causadas por organismos
susceptibles
(blefaritis
bacteriana,
blefaroconjuntivitis,
conjuntivitis
bacteriana o alrgica, queratitis bacteriana; queratitis por herpes zster,
queratitis no asociada con herpes simple o infeccin fngica; queratitis
superficial; queratitis primaveral, queratoconjuntivitis bacteriana o alrgica o
primavera, desordenes alrgicos oftlmicos). Enfermedad inflamatoria del
segmento anterior del globo ocular.
Administracin oftlmica (solucin oftlmica)
Adultos y nios: aplicar una gota en el ojo afectado, tres o 4 veces al da.
Despus de cada aplicacin mantener el ojo cerrado durante varios minutos
para permitir que sea absorbido.
Infecciones del odo (infecciones del canal auditivo externo, otitis
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media purulenta crnica,
otitis externa alrgica, liquen simple crnico del
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conducto auditivo externo, Otitis externa eccematoide crnica u otitis, externa
seborreica.
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Administracin tpica (odo)
Adultos y nios: aplicar una gota en el odo afectado, tres o 4 veces al da.
SOBREDOSIS
Generalmente, la sobredosis aguda de corticosteroides oftlmicos no resulta
en serios efectos adversos. Dilucin y lavado con lquidos es la base principal
de la terapia.
PRESENTACIONES
Soframycin Crema: 10 mg de framicetina; antiinfeccioso. Sirve para
quemaduras, heridas, escaldaduras.
Sofradex gotas oftlmicas/ticas 5mg: Gramicidina y dexametasona.
Para blefaritis y despus de una operacin.
ABRASONE CREMA Crema 0,25/5 mg1: fluocinolona acetodino. Para
dermatitis alrgica, picaduras o mordeduras de nsectos, eritema solar.
ALDODERMA Pomada: Triamicinolona acetnido. Para dermatitis
infecciosa.
NESFARE Crema: Triamcinolona acetnido. Para heridas de
cicatrizacin, foliculitis, picaduras y mordeduras de insectos.
OTOMIDRIN Gotas ticas: Fluocinolona acetnido, Lidocana
hidrocloruro. Para otitis externa y media.
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COMENTARIOS
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La Framicetina segn mis investigaciones mostr eficacia en una variedad de
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infecciones.
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Una combinacin de Framicetina oral se utiliza para descontaminacin
intestinal para prevenir infecciones en pacientes neutropnicos con cncer,
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tambin se mostr efectiva en controlar diarreas bacterianas en nios
causadas por E. coli, Vibrio cholerae y Shigella y en el tratamiento de la
Enfermedad de Crohn.
La aplicacin local de Framicetina resulto ser efectiva en el tratamiento del
eritrasma inguinal, axilar, pdio y hemorroides (tambin en supositorios).
La utilizacin de Framicetina en gotas fue efectiva en el tratamiento de otitis
externa. La framicetina acompaada de algn otro principio activo acta de
una manera ms eficaz.
Se debe comunicar al mdico si est tomando otra medicacin, sea sta
recetada por un profesional o de venta libre. Se debe verificar la fecha de
vencimiento antes de ingerir un medicamento. Y recordar que un
medicamento beneficioso puede ser perjudicial para otra persona.
No olvide comunicar a su mdico si padece alguna enfermedad concomitante
o si ha presentado en alguna oportunidad alergia a ste u otro medicamento.
No consuma medicamentos hmedos o cuyo color se encuentre alterado.
Guarde los medicamentos dentro de su envase original conservando los
prospectos.
CONCLUSIONES
Se utiliza tpicamente, sola o en en combinacin con corticoides
(dexametasona, fluocinolona, etc) para uso dermatolgico,
oftlmico u tico.
La resistencia a la framicetina se desarrolla apenas despus de su
uso muy frecuente y prolongado. Para evitar la aparicin de
resistencia, por lo general la framicetina se asocia a otros agentes
antibacterianos, as como a antinflamatorios esteroides.
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En la prctica dermatolgica, la framicetina se utiliza para el
tratamiento de heridas, lceras, quemaduras y otros defectos de la
piel, infectados con microorganismos susceptibles. El antibitico es
el agente preferido para el tratamiento de dermatosis bacterianas y
pyodermes como imptigo, forunculosis, etc
BLIBLIOGRAFIA
Monografas USP (farmacopea)
LINKOGRAFA
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Framicetina
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na_sulfato.pdf
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