FARMACOLOGIA EN
ASMA
Dr. Roberto Ybaez Julca
UNIVERSIDAD NACIONAL DE TRUJILLO
MORFOLOGA: PULMN
Inflamacin bronquial
Edema, tapn mucoso
Broncoespasmo
Obstruccin
Superinflacin/Atelecta
sia
HIPERINSUFLACIN
PULMONAR
BRONQUIOS GRUESOS :
TAPONES MUCOSOS
NORMAL
ASMA BRONQUIAL
CLASIFICACIN DE
MEDICAMENTOS
DOS GRUPOS
ALIVIO
RAPIDO
CONTROL
(preventivo de
crisis)
TRATAMIENTO ASMA BRONQUIAL
GRUPOS TERAPEUTICOS
BRONCODILATADORES
2 adrenrgicos
Teofilina
Anticolinrgicos
CORTICOIDES
TERBUTALINA
SALBUTAMOL
FENOTEROL
A. BRONCODILATADORES
VA INHALATORIA
MDI: 80-90% de la dosis se deposita en la
va area superior; 5-15% bronquios
Espaciadores cmaras inhalatorias
Nebulizadores: concentraciones ms altas
de los frmacos
ESTIMULANTES -ADRENERGICOS
REACCIONES ADVERSAS
oHipertensin Arterial
oArritmias
Agentes no selectivos:
Adrenalina, Efedrina
oTaquicardias
oAnsiedad
oDebilidad
A dosis habituales pocos
frecuentes
oMareos
oTemblor
oBronconstriccin Rebote
oTolerancia
Todos Accin msculo esqueltico
Pacientes susceptibles
Poco frecuente a dosis normales
BUDESONIDA
FLUTICASONA
BECLOMETASONA
CORTICOIDES
METODOS PARA DISMINUIR TOXICIDAD:
DOSIS DIA ALTERATIVO
CORTICOIDES INHALATORIOS
DOSIS DIARIA UNICA: 03:00 - 05:00 PM
NHLBI, National Education and Prevention Program, Expert Panel
Report. Department of Health and Human Services, 1997
Martin RJ. Nocturnal Asthma. Circadian rhythms and therapeutic
interventions. Am Rev Respir Dis 19993; 147 (suppl): s25- s28
INTERACCIONES
SUSTRATO : CYP 3A4 DEXAMETASONA
INDUCTOR: CYP 2C19- PREDNISONA.
INDUCTOR: CYP 2D6- DEXAMETASONA
The New England Journal of Medicine. 1972;286:1125
UNIVERSIDAD DE INDIANA.2003
REACCIONES ADVERSAS
EN PIEL Y TEJIDOS
BLANDOS
OSTEOMUSCULARES
RENALES
NEUROPSIQUITRICOS
OCULARES
ENDOCRINOLGICOS
GASTROINTESTINALES
CARDIOVASCULARES IMNUNOSUPRESION
GENITO-URINARIO Y
REPRODUCTOR
CANDIDIASIS
Teofilina: Curva Dosis-Efecto
100
80
% del
Control
RELAJACIN
60
Inhibicin de
PDE
40
20
0
1
10
100
Teofilina [M]
1000
Rabe et al. Europe Respiratory Journal 8:637-42, 1995
VA DEL AMPc
TEOFILINA
> 20 ug/ml
oNuseas
oVmitos
oDiarreas
oCefalea
oTaquicardia
oInsomnio
oNerviosismo
> 35 ug/ml
oDisneas
oArritmias
oConvulsiones
oParo Cardiorrespiratorio
oMuerte
Inicio terapia:
Puede provocar ligera estimulacin SNC y nuseas.
Evitar comenzando tratamiento con dosis bajas.
Incrementar dosis lentamente 7 10 das.
TEOFILINA
MACROLIDOS: ERITROMICINA, CLARITROMICINA
QUINOLONAS: CIPROFLOXACINO,
NORFLOXACINO
RANGO TERAPEUTICO: 10-20 mcg / ml
METODO PIAF (TDX)
Y el Bromuro de
Ipatropio
BLANCOS TERAPEUTICOS:
ANTILEUCOTRIENOS
ASMA
PARADIGMAS
FARMACOLOGICOS
USO DE AINES Y
ASMA
Asma en Gestantes
Uso de Antileucotrienos en
pediatra
USO CRONICO DE
AGONISTA B-2;
salbutamol salmeterol
Caso clnico
Paciente con broncoespasmo de presentacin
diaria, lo despierta casi todas las noches.
Exmen: roncos y sibilantes difusos
Flujometra: 52 % de lo previsto
Diagnostico: Asma persistente severa
Tto: Beclometasona 500 mcg bid
Salmeterol 25 mcg bid
Salbutamol prn
SALMETEROL
SALBUTAMOL
SALMETEROL: AFINIDAD
EL CAMINO ESTA RECIEN INICIADO
HAY MUCHO QUE CAMINAR AUN
GRACIAS
DESENSIBILIZACION DE RECEPTORES
Adrenergic bronchodilators. Nelson HS . The New Englang
Journal of Medicine 1995;333:499-506
Caso clnico
FR 17 a, presenta roncos y sibilantes con una
frecuencia de tres dias a la semana, y se
despierta con disnea tres noches al mes.
Exmen clnico con espiracin prolongada.
Flujometra 85 %
Diagnostico: Asma persistente leve.
Tratamiento: Beclometasona 250 mcg bid
Salbutamol 270 mcg prn
A. BRONCODILATADORES
3. ANTICOLINERGICOS:
BROMURO DE IPRATROPIO
VIAS DE ADMINISTRACION Y DOSIS:
IDM: conlleva su mximo efecto con dosis de 4080 mgr
Soluciones para nebulizacin; 50 - 125 mgr
Pico de broncodilatacin; 30-90min
Efecto ms prolongado 6 - 8h
Dosis recomendada: 40 mgr 4 veces /da
A. BRONCODILATADORES
3. ANTICOLINERGICOS:
BROMURO DE IPRATROPIO
EFECTOS ADVERSOS
No son frecuentes
Efectos en la funcin mucociliar
Efectos en ojos y esfnter urinario
Broncoconstriccin paradjica
Inhaladores de polvo seco: flujo inspiratorio
ms alto, no propelentes.
Durante la crisis de
obstruccin bronquial
TRAZADOS ESPIROMETRICOS
IRV
IC
FVC
FEV 1
Vt
TLC
1 segundo
ERV
FRC
RV
TLC = Capacidad Pulmonar Total:
Suma capacidad vital + volumen residual 4500 6000 cc.
FRC = Capacidad Residual Funcional:
Suma Volumen Residual + Volumen Reserva Espiratorio 2500 cc.
IRV = Volumen Reserva Inspiratorio.
Cantidad de aire que puede ser introducido en el trax mediante una
inspiracin forzada, despus de una inspiracin normal 2500-3000 cc.
ERV = Volumen Reserva Expiratorio:
Aire expulsado mediante una espiracin forzada, despus de una
espiracin normal 1000 cc.
RV = Volumen residual.
Cantidad de aire que permanece en el trax, despus de una expiracin
forzada 1500 cc.
Vt = Aire corriente.
Aire movilizado durante una respiracin normal 500 cc.
FVC = Capacidad Vital Forzada.
Suma aire corriente + IRV + ERV 4500 cc.
FEV 1 : Volumen Expiratorio Forzado
Aire expulsado en 1 seg. Con una expiracin forzada,
despus de una inspiracin profunda.
FEV 1 /FVC 80 % en condiciones normales
IC: Capacidad Inspiratoria
ENFERMEDADES PULMONARES
OBSTRUCTIVAS
1- Asma
Bronquial
Obstruccin reversible vas areas.
Aumento reactividad bronquial ante mltiples estmulos.
2- Enfermedades
Pulmonares
Obstructivas Crnicas
Limitacin crnica al flujo areo
Bronquitis crnica: Inflamacin de la mucosa bronquial con
incremento de la clulas secretoras de moco.
Enfisema: Dilatacin anormal y permanente de los espacios
areos.
Esquema de la farmacocintica tras la
administracin de frmacos por va inhalatoria
Depsito pulmonar
(05-15%)
Efecto tpico
pulmonar
Depsito orofarngeo
Absorcin
pulmonar
Efecto total
Fraccin deglutida
Absorcin
intestinal
Inactivacin por
metabolismo de primer paso
Circulacin
sistmica
Frmaco
biodisponible
Efecto
sistmico
RAM
