Aines

Paracetamol
(anilinico)

Pediatria:
Usual 10-15
Mxima 80
Toxica 150

Primera linea para

Accin central
lipofilico
Accin perifrica
inhibe COX2
Aprobado uso en
nios

Receptores
serotoninca y via
seotoninergica
descendente, TBR1
capsaina (temperatura
y acidez) , cb1
(cabaninoide).

Metabolismo
heptico casi
completo
paraminofenol

Dipirona o
metamizol
(pirazolonico)

Oral y parenteral: ev,

Efecto central
Analgsico rpido

RAM: agranulocitosis,
anemia aplastica

Met Hepatico

Prohibido en
menores de 14
aos

Vida media corta

Marcada accin central

Aspirina
(saliclico)

Oral
Alta unin PP
Met heptico casi
completo

Aines solo analgsicos
Antralinicos
Acido mefenamico
(oral)
Clonixinato de lisina
(oral y parenteral)
Ketorolaco
2 das mximo
(pirrolacetico)
parenteral
5 dias oral
Aines analgsicos y antiinflamatorios
Propionicos
Misma accin pero
diferente vida media
Ibuprofeno
Ketoprofeno
Diclofenaco

Naproxeno

Antipirtico y analgsico
Mala accin antiinflamatoria y
antiagregante plaquetario
No produce irritacin gstrica
Escasas RAM insuficiencia
heptica fulminante
Tto sobredosis: n-acetilcisteina
oral o IV.
Buenas propiedades analgesia
y antipirtico
No es antiinflamatorio ni
agregante plaquetario
No produce irritacin gastrica
Relajante musculo liso
antiespasmdico
Irritacin gastica
antiagregante a bajas dosis
Sndrome reye encefalopata
en adolecente y nios,

Dosis
mxima
4g/dia y
nios de
60mg/Kg

Ev 1g
Postop
3gr
Efecto
techo mas
alto

Buena analgesia, mal Produce insuf renal

Usado en ciruga

Unin a protenas
plasmticas

oral
Oral, parenteral

nios
Nios, no aceptado
FDA
nios
Adulto y nios

Menos irritantes gstricos que

Buena
llegada a
liquido
sinovial

Ciruga intra y
post op

Vida media intermedia

Oral
Oral y parenteral

Inhibidor COX 1 Aspirina

Inhibidor
selectivo Cox2

Oral,

Meloxicam

Oral e inyectable

No en nios,
precausion adultos
mayores
Celecoxib

buen analgsico,
antipirtico y
antiinflamatorio
Menor irritante
gstrico

No menores 14
aos

Mal analgsico,
buen
antiinflamatorio

Capsulas 100-200 mg
Buen analgsico y Control dolor agudo,

Dosis 200/400/12-
antiinflamatorio
dismenorrea primaria y
24 hrs
osteoartritis
Parecoxib
Ampollas


Dolor postop

Etoricoxib
Comprimidos dosis


Tto gota aguda, alivia dolor, tto
120mg/24hrs, max 8
dismenorrea primaria
dias
Se puede asociar paracetamol y dipiriona con otros AINES.
Medicamentos con distinta mecanismo accin sinergia
No dos aines de igual mecanismo de accin. No aumenta eficacia y si efectos toxicos
No recomedable aoscia corticoides con AINES

Antiinflamatorios
Aspirina
Inhibe irreversiblemente Cox1 y 2, disminuyendo sntesis de
Uso crnico se asocia con ulcera gstrica, sangrado digestivo alto,
prostaglandinas.
falla renal aguda y nefritis intersticial.
A baja dosis disminuye agregacin plaquetaria
Dosis largas provoca tinnitus, vrtigo y alcalosis respiratoria
Dosis intermedia: antipirtico y analgsico
Sobredosis: acidosis metablica, hipertermia, deshidratacin, coma
Dosis alta: antiinflamatorio
y muerte
AINES
Inhibe reversiblemente Cox 1 y 2, disminuyendo produccin de
Distress abdomnial, sangrado, ulceracin
(ibuprofeno,
prostaglandinas
Dao renal (especial en pacientes con enfermedad renal)
naproxen,
Antiinflamatorio, analgsico, antipirtico,
diclofenaco,
ketoprofeno)
Inhibidor Cox 2 Inhibe selectivamente Cox2
beneficioso debido a la reduccin de efectos secundarios GI
(celecoxiv)
Via Cox1: producir PGs protegen el revestimiento GI, mantener el flujo
Esta clase de drogas est bajo escrutinio debido al aumento de la
sanguneo renal, y ayuda en la coagulacin de la sangre
incidencia de ACV e IAM. En este momento, refecoxib y valdecovib
Via Cox2: produce PGs implicado en inflamacin y dolor
han sido retirados del mercado

Bloqueo Cox 1
Antiagregante plaquetario:
Cox 1 forma tromboxano en plaquetas antiagregante. Mejor inhibidor es aspirina en bajas dosis. Al subir las dosis se inhibe la
prostaciclina.
Cardioaspirina (75-523mg) antiagregante plaquetario, no analgsico
Bloquear COX 1 deciende valor de tromboxano irreversible. Vida media 7-10 dias
Diclofenaco o ibuprofeno tambin son antiagregantes.
Bloqueo Cox 2
a) Analgsico: efecto techo. Doble de dosis mas baja que existe (ketoprofeno: 50mg, ET 100mg; Ibuprofeno: ET 400mg) paracetamol y
dipirona se escapan de efecto techo. (dipirona es 3-4 veces dosis mas baja y paracetamol es 3 veces)
Efecto central: accin rpida de 20-45 min. Al inhibir protaglandias perifricas demora 24-48 horas en comenzar a disminuir
inflamacin
Efecto perifrico: inhibe sntesis prostaglandinas, disminuye accin sensibilizadora de nocireceptores
b) Antipirtico: disminuye liberacin prostaglandinas del hipotlamo.
c)antiinflamatorio: acta en fase aguda. Disminuye vasodilatacin y bloquea todas las otras respuestas celulares.

RAM: se dan por bloqueo de prostaglandinas
1. Gastrointestinales:
Por COX1 disminuye factor protector del estomago
Se absorbe a circulacin, antagoniza prostaglandinas. Por via indirecta provoca irritacin gstrica.
Dispepsia, ulceras duodenales
No siempre sntomas
Menos irritante ibuprofeno, mas piroxicam
2. Renales
Bloqueo Cox 1 Disminuye vasodilatacin renal, compromiso renal / disminuye efectos antihipertensivos de los
antihipertensivos
Bloqueo cox 2: interfiere el flujo sanguneo y excrecin de Na retencin Na y agua
3. Cardiovasculares
Bloqueo cox 1: inhibe tromboxano: disminuye agregacin plaquetaria hemorragia
Bloqueo Cox 2: disminucin accin vasodilatacin de prostaglandinas, inhibe las prostaglandinas: aumenta agregacin
plaquetaria. Efecto protromboticos aumento riesgo infarto.
4. Reproductor y respiratorio
Bloqueo Cox 1 : retrasa inicio del trabajo parto, aumenta hemorragia pre y post parto
Bloqueo cox 2: interfiere con reproduccin y acelera cierre de ductus arterioso.
Bloquean prostaglandinas equilibrio hacia leucotrienos provocacin reacciones pseudoalergicas
Jose Miguel Castellon
3 Medicina UMayor 2012