ANTIMIGRAOSO
DEFINICIN
Sustancias medicamentosas que se utilizan en el tratamiento profilctico, as como en la fase
aguda de la migraa y que incluyen diferentes tipos de medicamentos.
En general, son medicamentos que alivian el dolor y la inflamacin por lo que se usan para
cualquier enfermedad que cursa con dolor e inflamacin. Hay otro grupo que se usa
especficamente para el dolor de cabeza de la migraa. Y un tercer grupo que aunque su
misin es tratar enfermedades distintas a la migraa, como la epilepsia o las arritmias, se ha
comprobado que pueden disminuir la frecuencia de los episodios de migraa.
CLASIFICACIN DE LOS MEDICAMENTOS ANTIMIGRAOSOS
ANALGSICOS: son medicamentos que alivian el dolor.
PARACETAMOL
DESCRIPCION
El paracetamol es un metabolito de la fenacetina (*), un analgsico muy utilizado
antiguamente que, por ser txico a las dosis teraputicas y metabolizado a
paracetamol, ya no es utilizado. El paracetamol posee propiedades analgsicas y
antipirticas parecidas a las de la aspirina pero no tiene actividad antiinflamatoria,
ni ejerce ningn efecto antiplaquetario.
ESTRUCTURA QUMICA
Mecanismo de accin: se desconoce el mecanismo exacto de la accin del
paracetamol aunque se sabe que acta a nivel central. Se cree que el paracetamol
aumenta el umbral al dolor inhibiendo las ciclo oxigenasas en el sistema nervioso
central, enzimas que participan en la sntesis de las prostaglandinas. Sin embargo,
el paracetamol no inhibe las ciclo oxigenasas en los tejidos perifricos, razn por la
cual carece de actividad antiinflamatoria. El paracetamol tambin parece inhibir la
sntesis y/o los efectos de varios mediadores qumicos que sensibilizan los
receptores del dolor a los estmulos mecnicos o qumicos.
Contraindicaciones
Los pacientes alcohlicos, con hepatitis vrica u otras hepatopatas tienen un riesgo
mayo de una hepatotoxicidad por el paracetamol debido a que la conjugacin del
frmaco puede ser reducida. La deplecin de las reservas de glutation heptico
limita la capacidad del hgado para conjugar el paracetamol, predisponiendo al
paciente para nuevas lesiones hepticas. Por lo tanto, en los pacientes con
enfermedad heptica estable, se recomienda la administracin de las dosis mnimas
durante un mximo de 5 das.
REACCIONES ADVERSAS
El paracetamol es hepatotxico aunque en la mayor parte de las ocasiones esta
toxicidad es el resultado de una sobredosis o de dosis excesivas administradas
crnicamente. La hepatotoxicidad inducida por el paracetamol se manifiesta como
necrosis heptica, ictericia, hemorragias, y encefalopata. Despus de una
sobredosis, las lesiones hepticas se manifiestan a los 2 o 3 das. En las 2-3 horas
despus de la sobredosis se observan nuseas/vmitos, anorexia, y dolor
abdominal con elevacin de las enzimas hepticas e hipoprotrombinemia. Pueden
producirse hemorragias gastrointestinales secundarias a los bajos niveles de
protrombina. La recuperacin tiene lugar en cinco a diez das. Los nios tienen
menor riesgo de desarrollar hepatotoxicidad, posiblemente debido a su diferente
metabolismo.
PRESENTACION
Duorol, comp 500 mg PHARMACIA
Paracetamol EDIGEN, comp. 500 mg EDIGEN
Paracetamol ITALFRMACO, comp 500 mg ITALFARMACO
Paracetamol MUNDIGEN, comp 500 mg MUNDIGEN
Paracetamol WINTROP, comp 500 mg SANOFI-WINTHROP
NOMBRE COMERCIAL
Acecat
NOMBRE GENRICO
Paracetamol
METAMIZOL
DESCRIPCION
El metamizol es un frmaco perteneciente a la familia de las pirazolonas, cuyo
prototipo es el piramidn. Tambin se le conoce como dipirona.
El metamizol acta sobre el dolor y la fiebre reduciendo la sntesis de
prostaglandinas proinflamatorias al inhibir la actividad de la prostaglandina
sintetasa. A diferencia de otros analgsicos no opiceos que actan sobre la sntesis
de la prostaciclina, el metamizol no produce efectos gastrolesivos significativos.
ESTRUCTURA QUMICA
Mecanismo de accin
El
metamizol
acta
sobre
el
dolor
la
fiebre
reduciendo
la
sntesis
de prostaglandinas proinflamatorias al inhibir la actividad de la prostaglandina
sintetasa. Tambin acta sobre receptores opioides presinpticos perifricos, con
menor actividad que la morfina, e incrementa los umbrales de excitacin de
las neuronas aferentes finas mielinizadas. A diferencia de otros analgsicos no
opiceos a dosis analgsicas no inhibe la ciclo oxigenasa y, por tanto, no produce los
tpicos efectos secundarios sobre la mucosa gstrica y sobre las plaquetas.
CONTRAINDICACIONES
El metamizol est contraindicado en pacientes con antecedentes de reacciones de
hipersensibilidad (por ejemplo, anafilaxis o agranulocitosis) al metamizol u otros
derivados pirazolnicos. Puede existir sensibilidad cruzada en pacientes que han
tenido sntomas de asma, rinitis o urticaria despus de la administracin de cido
acetil-saliclico, paracetamol o antiinflamatorios no esteroideos (AINEs). Tambin est
contraindicado en casos de porfiria aguda intermitente y deficiencia congnita de
glucosa-6-fosfato- deshidrogenasa.
REACCIONES ADVERSAS
La
administracin
de
metamizol
puede
aumentar
el
riesgo
de
reacciones
anafilcticas y agranulocitosis. Ambas reacciones pueden aparecer en cualquier
momento despus de iniciado el tratamiento y no muestran relacin con la dosis
diaria administrada. El riesgo de aparicin de un shock anafilctico parece ser
mayor con las formas parenterales. En raras ocasiones se ha observado disminucin
del
nmero
de
plaquetas
en
sangre.
Pueden
aparecer
reacciones
hipersensibilidad en la piel y en las membranas mucosas.
PRESENTACIONES
NOLOTIL cpsulas de 575 mg.(*)
NOLOTIL Ampollas : ampollas de 5 ml conteniendo 2 g de metamizol (*)
de
NOLOTIL supositorios infantiles
NOMBRE COMERCIAL
Nolotil, Algimabo
NOMBRE GENRICO
Metamizol
ANTIINFLAMATORIOS: Tienen efecto analgsico y antiinflamatorio. Se usan antiinflamatorios
no esteroideos (AINES).
IBUPROFENO
El ibuprofeno es un frmaco anti-inflamatorio no esteroide (AINE). Funciona
reduciendo las hormonas que causan inflamacin y dolor en el cuerpo. Estos efectos
ayudan a combatir la hinchazn, el dolor, o la fiebre.
ESTRUCTURA QUMICA
MECANISMO DE ACCIN
Inhibicin de la sntesis de prostaglandinas a nivel perifrico.
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad a ibuprofeno o a otros AINE, historial previo de reaccin alrgica
(AAS u otros AINE); pacientes que padezcan o hayan padecido: asma, rinitis, urticaria,
plipos nasales, angioedema; antecedentes de hemorragia gastrointestinal o
perforacin relacionados con tos. anteriores con AINE, lcera pptica/hemorragia
gastrointestinal activa o recidivante (2 o ms episodios diferentes de ulceracin o
hemorragia comprobados), o antecedentes de lcera pptica/hemorragia recurrente;
enf. inflamatoria intestinal activa; disfuncin renal grave; disfuncin heptica grave;
insuf. Cardiaca grave; ditesis hemorrgica u otros trastornos de la coagulacin; tercer
trimestre de la gestacin. Adems por va IV: sangrado cerebrovascular u otros
sangrados activos, deshidratacin grave (causada por vmitos, diarrea o ingesta
insuficiente de lquidos).
REACCIONES ADVERSAS
Dispepsia, diarrea, nuseas, vmitos, dolor abdominal; erupcin cutnea; fatiga o
somnolencia, cefalea, mareo, vrtigo.
PRESENTACIN
Cpsulas de 200 mg y 400 mg.
Comprimidos de 200 mg, 400 mg y 600 mg.
Comprimidos recubiertos de 200 mg, 400 mg y 600 mg.
Comprimidos retard de 600 mg y 800 mg.
Solucin de 200 mg/ ml.
Sobres de 100 mg, 200 mg, 400 mg y 600 mg.
Sobres efervescentes de 200 mg y 600 mg.
Suspensin de 100 mg/ 5 ml.
Supositorios de 500 mg.
NOMBRE COMERCIAL
Dolomax
NOMBRE GENERICO
Ibuprofeno
TRIPTANES: Agonistas de los receptores de serotonina. Son medicamentos especficos para
el dolor de cabeza producido por la migraa.
SUMATRIPTN
El sumatriptn es un frmaco antimigraoso con una estructura qumica que recuerda
a la de la serotonina. Es el primer frmaco descubierto perteneciente a la familia de los
triptanos. El sumatriptn es muy especfico hacia un subtipo de los receptores de
serotonina, 5-HT1. Se utiliza para el tratamiento de las migraas con o sin aura. No se
debe utilizar en la profilaxis de la migraa o en el tratamiento de las migraas basilar o
hemipljica. En comparacin con la dihidroergotamina, el sumatriptn tiene una accin
ms rpida, si bien la frecuencia de recurrencias es menor con la dihidroergotamina. El
sumatriptn tambin ha sido utilizado ocasionalmente en el tratamiento de la cefalea
en racimos, pero su seguridad y eficacia en esta indicacin no han sido todava
establecidas.
ESTRUCTURA QUMICA
Mecanismo de accin: el sumatriptn representa un nuevo avance en el
tratamiento de la migraa. Este frmaco no tiene efectos analgsicos y su
desarrollo estuvo fundamentado por la observacin de los cambios en los
niveles de serotonina que son paralelos a los ataques de migraa. As, se
observ que la serotonina plaquetaria aumentaba antes de un ataque y se
reduca durante el mismo. Adems, la deplecin experimental de los niveles
de serotonina inducan unas cefaleas migraosas tpicas.
CONTRAINDICACIONES
El sumatriptn est contraindicado en los pacientes que hayan mostrado
hipersensibilidad al frmaco o a cualquier otro agonista 5-HT1 de la familia
de los triptanos.
El sumatriptn puede ocasionar un vasoespasmo coronario y por lo tanto
est contraindicado en pacientes con enfermedad coronaria, isquemia del
miocardio, enfermedades cerebrovasculares y enfermedades vasculares
perifricas. Igualmente, se recomienda no utilizar el sumatriptn en
pacientes con factores de riesgo para este tipo de enfermedades como son
la hipertensin, hipercolesterolemia, obesidad, diabetes mellitus, historia
familiar de enfermedades coronarias o menopausia.
REACCIONES ADVERSAS
El sumatriptn puede ocasionar serias reacciones adversas cardacas
debidas a espasmos coronarios que pueden llegar a causar la muerte. Estos
casos suelen ser muy raros, teniendo lugar preferentemente en pacientes
con enfermedad arterial coronaria o en pacientes que han sido tratados con
ergotamina en las 24 horas anteriores. Algunas de las reacciones cardacas
observadas despus del sumatriptn incluyen vasoespasmo coronario,
angina isquemia de miocardio transitoria, infarto de miocardio y parada
cardaca.
PRESENTACION
Imigran 6 mg Inyectable. GLAXO-SMITH-KLINE
Imigran 20 mg Intranasal. GLAXO-SMITH-KLINE
Imigran 50 mg Comprimidos. GLAXO-SMITH-KLINE
NOMBRE COMERCIAL
Imigran
NOMBRE GENRICO
Sumatriptn
ZOLMITRIPTN
El zolmitriptn es un agente antimigraoso, parecido al sumatriptn, pero a diferencia
de este, puede cruzar la barrera hematoenceflica actuando centralmente dentro del
sistema trigminovascular. La eficacia del zolmitriptn es del 81% en las dos primeras
horas despus del tratamiento. El zolmitriptn est indicado en el tratamiento de la
migraa con o sin aura, pero no est indicado en la profilaxis de la migraa o en el
tratamiento de la migraa hemipljica o basilar.
ESTRUCTURA QUIMICA
Mecanismo de accin: el zolmitriptn es un agonista de los receptores de la 5hidroxitriptamina tipo 5HT1B y 1D, actuando tanto a nivel central como perifrico. Las
teoras actuales sugieren que las migraas se deben a una vasodilatacin de los
vasos craneales producida por la serotonina y a la liberacin de neuropptidos
sensoriales como el pptido relacionado con el gen de la calcitonina, la sustancia P
o el pptido intestinal vasoactivo. Los receptores 5-HT 1B y 1D se encuentran
presentes en los vasos intracraneales (incluyendo entre ellos las anastomosis
arteriovenosas) as como en los nervios sensoriales del sistema del trigmino
formado por neuronas bipolares que inervan las estructuras sensibles al dolor.
CONTRAINDICACIONES
Al igual que otros agonistas de los receptores 5-HT 1B y 1D, el zolmitriptn puede
ocasionar vasoespasmo coronario y, en consecuencia no debe ser utilizado en
pacientes con enfermedad isqumica cardaca (angina pectoris, historia de infarto
de miocardio o isquemia silente) o en pacientes que muestren sntomas de
enfermedad coronaria vasoespstica, angina de Prinzmetal u otras enfermedades
cardacas. De igual forma, se recomienda no administrar el zolmitriptn a pacientes
en los que, sin existir una enfermedad coronaria reconocida, existen varios factores
de riesgo (hipertensin, hipercolesterolemia, tabaquismo, obesidad, diabetes
mellitus, historia familiar, etc.) para una enfermedad coronaria.
REACCIONES ADVERSAS
La mayor de las reacciones adversas del zolmitriptn son ligeras y pasajeras y no
producen efectos a largo plazo. Algunos de los efectos secundarios observados
en > 2% de los pacientes con una frecuencia superior a la del placebo incluyen
astenia, dolor torcico (sin especificar), sndrome de presin torcica, diaforesis,
mareos, somnolencia, dispepsia, disfagia, sofocos, hiperestesias, mialgia,
nausea/vmitos, presin o dolor en el cuello y garganta, parestesias, vrtigo,
sensacin de fro/calor y xerostoma.
PRESENTACION
Zomig comp. rec o bucodispersables 2.5 mg ASTRA ZENECA
Flezol comp. rec. 2.5 FERRER INTERNACIONAL
NOMBRE COMERCIAL
Zomig
NOMBRE GENRICO
Zolmitriptn
ALMOTRIPTN
DESCRIPCION
El almotriptn es un agonista selectivo del receptor 1B/1D de la 5hidroxitriptamina. Se utiliza para el tratamiento de ataques agudos de jaqueca con
o sin aura.
ESTRUCTURA QUIMICA
Mecanismo de accin: se explica mediante su afinidad selectiva hacia los
diferentes receptores del sistema nervioso central:
alta afinidad : 5-HT
dbil afinidad: 5-HT1A y 5-HT
1D
, 5-HT1B y 5-HT1F
7
ninguna afinidad: 5-HT2 , 5-HT3 , 5-HT 4, or 5-HT6, a-adrenrgicos; badrenrgicos, adenosina (A1, A2); angiotensina (AT 1, AT 2); dopamina (D 1,
D 2); endotelina (ETA, ETB); o taquicinina (NK1, NK2, NK3), histamnicos y
muscarnicos
Las teoras neurovasculares actuales sobre la etiologa de las cefaleas migraosas
sugieren que los sntomas se deben a una vasodilatacin local de los vasos
craneales y/o a la liberacin de pptidos pro-inflamatorios desde unos terminales
nerviosos sensoriales del sistema del trigmimo activado. La actividad del
almotriptn en la migraa probablemente es debida a sus efectos agonistas sobre
los receptores 5HT 1B/1D de vasos intracraneales extracerebrales que se
encuentran dilatados durante un ataque de migraa y de los terminales nerviosos
del sistema trigeminal.
CONTRAINDICACIONES
El almotriptn est contraindicado en pacientes alrgicos a este frmaco. Al igual
que otros triptanos, el almotriptan no se debe administrar a pacientes con
enfermedad isqumica o vasoespstica coronaria. Tampoco se debe administrar a
pacientes con hipertensin no controlada ya que puede ocasionar aumentos de la
presin arterial. Antes de administrar el almotriptn a pacientes con factores de
riesgo cardiovascular (hipertensin, hipercolesterolemia, historia familiar de
enfermedad coronaria, diabetes, menopausia y pacientes varones en general de
ms de 40 aos) se recomienda una evaluacin cardiovascular completa.
REACCIONES ADVERSAS
Se han producido serios accidentes, algunos de ellos fatales, se han producido
despus de la administracin de agonistas de los receptores 5-HT1. En general, el
almotriptn es bien tolerado, siendo la mayor parte de las reacciones adversas
ligeras o moderadas y pasajeras. Las reacciones adversas ms comunes durante el
tratamiento con almotriptn son nasea, somnolencia, dolor de cabeza, parestesias
y sequedad de boca. En los estudios clnicos abiertos en los que los pacientes
pudieron tratar con almotriptn ataques mltiples de migraa, el 5% de los
pacientes discontinuaron el tratamiento debido a efectos secundarios. Los efectos
secundarios que aparecieron al menos en el 1% de los pacientes durante los
estudios clnicos controlados fueron nasea (1 a 2%), sequedad de boca (1%) y
parestesias (1%) Otros efectos secundarios observados con frecuencia (1/100),
raras veces (entre el 1/100 y 1/1000) y muy raras veces (entre 1/1000 y 1/10.000)
son los siguentes:
Generales:
dolor
de
cabeza: frecuentes: Dolor
abdominal,
astenia
escalofros, dolor de cuello, fatiga: raras veces: Fiebre y fotosensibilizacin:
muy raras veces.
Cardiovasculares: frecuentes vasodilatacin, palpitaciones, taquicardia: raras
veces: Hipertensin y sncope: muy raras veces.
Digestivos: frecuentes: diarrea, vmitos y dispepsia: raras veces: Colitis,
gastritis, gastroenteritis, reflujo esofgico, sed, salivacin: muy raras veces
Metablicos: frecuentes: hiperglucemia y aumento de la creatina
fosfoquinasa srica: raras veces: Hipercolesterolemia y aumento de la
gamma-glutamiltranspeptidasa: muy raras veces.
Msculo esquelticos: frecuentes: mialgia y debilidad
veces: Artralgia, artritis y miopata: muy raras veces.
Nerviosos: somnolencia y mareos: frecuentes: Temblores, vrtigo, ansiedad,
hiperestesias,
desasosiego,
insomnio,
estado
tembloroso: raras
veces: Alteraciones en los sueos, coordinacin deteriorada, falta de
coordinacin, sntomas depresivos, euforia, hiperreflexia, hipertona,
nerviosismo, neuropata, pesadillas y nistagmo: muy raras veces.
Respiratorios: frecuentes: faringitis, rinitis, disnea, laringismo, sinusitis,
bronquitis y epistaxis: raras veces. Hiperventilacin, laringitis y estornudos:
muy raras veces.
Dermatolgicos: frecuentes:
veces: prurito y rash.
Sentidos: frecuentes:
conjuntivitis,
irritacin
ocular, hiperacusia
y
alteraciones del gusto: raras veces: Diplopa, dolor ocular, otitis media,
parosma, escotoma y tinnitus: muy raras veces.
Urogenitales: raras veces: dismenorrea.
diaforesis,
dermatitis,
muscular: raras
eritema.
raras
PRESENTACION
ALMOGRAN, comp. 6.25 y 12,5 mg. ALMIRALL-PRODESFARMA
NOMBRE COMERCIAL
Almogran
NOMBRE GENERICO
Almotriptn
MEDICAMENTOS QUE PREVIENEN Y DISMINUYEN LA FRECUENCIA DE LOS EPISODIOS
DE MIGRAA
Se utilizan para disminuir la frecuencia de los dolores de cabeza de la migraa.
PROPANOLOL
DESCRIPCION
El propranolol es el frmaco prototipo de los antagonista beta-adrenrgicos. Es un
bloqueante competitivo no especfico de los receptores beta, sin actividad
simpaticomimtica intrnseca. Aunque el propranolol tiene propiedades
estabilizadoras de la membrana, estos efectos son clnicamente irrelevantes a
menos que se administren dosis muy elevadas. El propranolol es un compuesto
racmico y slo el enantimero L es que tiene actividad farmacolgica.
ESTRUCTURA QUMICA
Mecanismo de accin: igual que ocurre con otros antagonistas beta-adrenrgicos,
el propranolol compite con los neurotransmisores adrenrgicos con estructura de
catecolamines en el lugar de unin a los receptores del simptico. De esta forma
bloquea la neuroestimulacin simptica en el msculo liso vascular y en el corazn,
donde abundan estos receptores. La consecuencia de este bloqueo es una reduccin
de la frecuencia cardiaca tanto en reposo como durante el ejercicio, as como una
disminucin de la presin arterial tanto sistlica como diastlica.
CONTRAINDICACIONES
El propranolol est contraindicado en los pacientes con hipersensibilidad al frmaco
o a cualquiera de los componentes de su formulacin. La retirada abrupta de
cualquier beta-bloqueante, incluyendo el propranolol puede ocasionar una isquemia
del miocardio, incluso un infarto, arritmias ventriculares e hipertensin, en
particular en pacientes con enfermedades cardiovasculares preexistente.
Adicionalmente, puede desencadenarse una crisis de tirotoxicosis o hipertiroidismo.
En los pacientes con hipertiroidismo o tirotoxicosis, el propranolol se debe
administrar con precaucin.
REACCIONES ADVERSAS
Las reacciones adversas al propranolol son generalmente moderadas y pasajeras.
Suelen producirse al iniciarse la medicacin y disminuyen con el tiempo. Las
reacciones adversas ms intensas se corresponden con el efecto farmacolgico del
propranolol: la bradicardial sinusal y la hipotensin son raras veces graves y pueden
ser eliminadas, si fuera necesario, con atropina intravenosa. El bloqueo AV, debido a
una reduccin de la conduccin en el nodo AV puede requerir la administracin de
un tratamiento simpaticomimtico o el uso temporal de un marcapasos.
PRESENTACIONES
Sumial 10 y 40 mg comp. ASTRAZENECA
Sumial, comp 160 mg de liberacin sostenida. ASTRAZENECA
Sumial 1 mg/ml inyec. iv. ASTRAZENECA
NOMBRE COMERCIAL
Sumial
NOMBRE GENERICO
Propanolol
FLUNARIZINA
La Flunarizina es un angonista del calcio selectivo con propiedades antihistamnicas
H1, capaz de fijarse a la calmodulina. Es un frmaco efectivo en la profilaxis de la
migraa, de las enfermedades vasculares perifricas y del vrtigo de origen central
o perifrico. Tambin se utiliza como adyuvante en el tratamiento de la epilepsia.
ESTRUCTURA QUMICA
Mecanismo de accin: la flunarizina es un antagonista selectivo del calcio que
evita la sobrecarga de calcio celular mediante la reduccin de las afluencias
excesivas de calcio a travs de la membrana clular. Acta a nivel cerebral
inhibiendo la crisis de migraa. Impide la vasoconstriccin producida por la hipoxia
en el nivel perifrico y normaliza la deformacin del eritrocito con mejoramiento de
las propiedades de la sangre.
CONTRAINDICACIONES
La flunarizina est contraindicada en pacientes con hipersensibilidad a la flunarizina
o a cualquiera de componentes de su formulacin. La flunarizina est
contraindicada en pacientes con antecedentes de enfermedad depresiva, o con
sntomas pre-existentes de la enfermedad de Parkinson u otros trastornos
extrapiramidales.
REACCIONES ADVERSAS
Se han descrito somnolencia y/o fatiga, as como el aumento de peso y/o aumento
del apetito puede ocurrir. Adems, las siguientes reacciones adversas han sido
notificadas durante el tratamiento crnico con flunarizina: depresin (que los
pacientes con antecedentes de enfermedad depresiva puede ser particularmente
frecuente), sntomas extrapiramidales (tales como la bradicinesia, rigidez, acatisia,
discinesia orofacial, temblores), que pueden ser frecuentes en los pacientes de
edad avanzada.
PRESENTACION
SIBELIUM, comp 5 mg
FLERUDIN, comp 5 mg
NOMBRE COMERCIAL
Bercetina
NOMBRE GENERICO
Flunarizina
TOPIRAMATO
El topiramato es un frmaco antiepilptico, activo por va oral. Qumicamente,
posee una estructura derivada de la D-fructosa, un monosacrido y difiere
notablemente de los dems frmacos antiepilpticos.
ESTRUCTURA QUMICA
Mecanismo de accin: no se conoce con exactitud el mecanismo de accin de topiramato,
probablemente porque su accin implica varios mecanismos. En primer lugar, el topiramato
reduce la duracin de las descargas anormales y el nmero de potenciales de accin dentro
de cada descarga. Esto se debe probablemente a su capacidad para bloquear los canales de
sodio. En segundo lugar, el topiramato aumenta la actividad del neurotransmisor inhibitorio
gamma-aminobutirato (GABA) en los receptores GABA-A aumentando la frecuencia con la
que el GABA activa sus receptores. En tercer lugar, el topiramato inhibe la transmisin
excitatoria antagonizando algunos tipos de receptores de glutamato.
CONTRAINDICACIONES
No debe llevarse a cabo una abrupta discontinuacin del tratamiento con topiramato, ya que
podra producirse un efecto rebote con un aumento de la frecuencia de las crisis. El
topiramato se debe utilizar con precaucin en los pacientes con nefrolitiasis. Durante los
estudios clnicos, el 1.5% de los pacientes tratados con topiramato desarrollaron clculos
renales. Esta incidencia es de 2 a 4 veces mayor que la que es de esperar en una poblacin
normal y adems fue superior en los hombres.
REACCIONES ADVERSAS
Las reacciones adversas ms frecuentes que se desarrollan con las dosis de 200 a 400
mg/da de topiramato son somnolencia, ataxia, mareos, fatiga, alteraciones psicomotoras,
nistagmus y parestesias. Con dosis mayores (hasta 1000 mg) se observa fatiga, depresin,
anorexia, confusin, labilidad emocional, prdida de peso y temblores
PRESENTACIONES
TOPAMAX comprimidos de 25, 50, 100 Y 200 mg. JANSSEN-CILAG
NOMBRE COMERCIAL
Acomicil, Epilmax
NOMBRE GENERICO
Topiramato
