GRUPO: Antiinflamatorios no esteroideos va sistmica. Artritis reumatoide.

Antiinflamatorio no esteroideo
La ibuprofeno es un frmaco que acta impidiendo la formacin de
prostaglandinas en el organismo, ya que inhibe a la enzima ciclooxigenasa.

Las prostaglandinas se producen en respuesta a una lesin, o a ciertas

enfermedades, y provocan inflamacin y dolor.

El ibuprofeno reduce la inflamacin y el dolor.

NOMBRES COMERCIALES:
Algiasdin, Algidrin, Alogesia, Apirofeno, Brufen, Dalsy, Dersindol,
Dolencar, Dolorac, Doltra, Espididol, Espidifen, Fenospin,
Ibufarmalid, Ibufen, Ibumac, Junifen, Liderfeme, Neobrufen,
Nodolfen, Norvectan, Nurofen, Paidofebril, Pirexin, Ratiodol,
Todalgil , Gelofeno y Saetil.

Consulta que contiene en: Nombre Genrico el texto: Ibuprofeno

Nombre
Genrico
Nombre
Comercial

Repetir Consulta

Ibuprofeno
Ibupirac; Supragesic (F.A.: Ibuprofeno + Amp.:
Dextropropoxifeno); Ibucler; Ibumar; Teprix

Grupo

ANALGSICOS-ANTIPIRTICOS-ANTIINFLAMATORIOS

Subgrupo

ANALGSICOS - ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS

Comentario de
Accin
Teraputica

Antipirtico, analgsico, antiinflamatorio.

Dosis

Vias de
Aplicacin

5-10 mg/kg/dosis cada 6-8 hs Adultos: 400 mg cada 6-8 hs, dosis
mxima 3,2 g/da Enfermedades reumticas nios: 30-50
mg/kg/da cada 6-8 hs, mximo 2,4 g/da. Cierre de ductus (E.V.):
1ra dosis: 10 mg/kg, 2da y 3ra: dosis 5 mg/kg (tres dosis en total
cada 24 hs, constiuyen un curso completo de ibuprofeno).
V.O. E.V. (goteo lento)

Efectos
Adversos

Cefaleas, somnolencia, taquicardia, palpitaciones, vrtigo,

constipacin, nuseas, vmitos, disturbios visuales, tinnitus.

Forma de
Presentacin

Comprimidos: 400 mg Suspensin: 20 mg/ml F.A. de Ibuprofeno:

400 mg (E.V.)

Observacin

Altera la adhesin plaquetaria. Disminuye el efecto diurtico y

natriurtico de la fursemida. V.O.: administrar con alimentos o

leche. Infusin E.V. (se utiliza slo el F.A. con ibuprofeno):
concentracin mxima final 2 mg/ml de Dx 5%. Puede aumentar la
concentracin srica de: ciclosporina, digoxina y metotrexate.
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buprofeno
Ibuprofeno

Nombre (IUPAC) sistemtico

cido (RS)-2-(4-isobutilfenil)propanoico

Identificadores

Nmero CAS

15687-27-1

Cdigo ATC

M01AE01

PubChem

3672

DrugBank

DB01050

ChemSpider

3544

UNII

WK2XYI10QM

KEGG

D00126

ChEBI

5855

Datos qumicos

Frmula

C13H18O2

Peso mol.

206,29 g/mol

SMILES[mostrar]

InChI[mostrar]

Datos fsicos

P. de fusin

76 C (169 F)

Farmacocintica

Biodisponibilidad

4973%

Unin proteica

99%

Metabolismo

Heptico (CYP2C9)

Vida media

1.82 horas

Excrecin

Renal

Datos clnicos

Inf. de Licencia

FDA:enlace

Cat. embarazo

C (AU) D (EUA)

Estado legal

GSL (UK) OTC (EUA)

Vas de adm.

Oral, rectal, tpica,intravenosa

Aviso mdico

[editar datos en Wikidata]

El ibuprofeno es un antiinflamatorio no esteroideo (AINE), utilizado frecuentemente

como antipirtico y para el alivio sintomtico del dolor de cabeza (cefalea), dolor dental
(odontalgia), dolor muscular o mialgia, molestias de la menstruacin (dismenorrea), dolor
neurolgico de carcter leve y dolor postquirrgico. Tambin se usa para tratar cuadros
inflamatorios, como los que se presentan en artritis, artritis reumatoide (AR) y artritis gotosa.
Generalmente la dosis recomendada para adultos es de unos 1200mg diarios.1 Sin embargo,
bajo supervisin mdica, la cantidad mxima de ibuprofeno para adultos es de 800 mg por
dosis 3200 mg por da.2 En nios es de 5 a 10 mg por kg en un intervalo de tiempo de 6 a 8
horas, con una dosis daria mxima de 30 mg/kg.3 En venta bajo las marcas Motrin y Actron.
Es usado en ocasiones para tratar acn debido a sus propiedades antiinflamatorias4 y ha sido
expendido en Japn en forma tpica para acn de adultos.5
ndice
[ocultar]

1 Farmacocintica

2 Historia

3 Estereoqumica
o

3.1 Sntesis

3.2 Solubilidad

4 Metabolismo

5 Toxicidad en humanos
o

5.1 Deteccin en fluidos corporales

6 Efectos adversos

6.1 Efectos ms graves

7 Sobredosis

8 Incidencia ambiental

9 Caractersticas electroqumicas y consecuencias cardacas

10 Vase tambin

11 Referencias

12 Enlaces externos

Farmacocintica[editar]
Se absorbe de forma bastante completa[cuntos?] por va oral. Los alimentos reducen la
velocidad de absorcin, pero no la cantidad absorbida. Su combinacin con L-arginina acelera
su velocidad de absorcin.6
La absorcin por va rectal es lenta e irregular. Se une intensamente a la albmina (alrededor
del 99%) en concentraciones plasmticas habituales. En la cirrosis heptica, artritis
reumatoide y en ancianos aumenta la fraccin libre del frmaco.

Historia[editar]

Comprimidos de ibuprofeno de 200 mg.

El ibuprofeno fue desarrollado por la divisin de investigacin de Boots Group durante los
60.7 8 Fue descubierto por Stewart Adams junto con John Nicholson, Jeff Bruce Wilson,
Andrew RM Dunlop y Colin Burrows y fue patentado en 1961. El frmaco fue lanzado como un
tratamiento para la artritis reumatoidea en el Reino Unido en 1969, y en los Estados Unidos en
1974.9 Es famoso el hecho de que el Dr. Adams inicialmente prob este medicamento durante
una resaca.9
Forma parte del listado de la Organizacin Mundial de la Salud de medicamentos
indispensables.10

Estereoqumica[editar]
El ibuprofeno, al igual que otros derivados de 2-arilpropionato
(incluyendo ketoprofeno, flurbiprofeno, naproxeno, etc.), contiene un carbono quiral en la
posicin (alfa-) del propionato.

(R)-ibuprofeno

(S)-ibuprofeno

Esto es determinante a la hora de estudiar el metabolismo de este profrmaco, que se puede

definir como frmacos unidos a un grupo modulador lbil, que requieren ser transformados
dentro del organismo por un proceso hidroltico, qumico o enzimtico, para que manifiesten
su actividad biolgica.

Sntesis[editar]
La sntesis de este compuesto es un popular caso estudiado en qumica verde (qumica
sostenible).11 La sntesis original del ibuprofeno consisti en seis pasos, se inici con
laacilacin del isobutilbenceno mediante Friedel-Crafts. La reaccin con cloroacetato de etilo
(condensacin de Darzens) dio el ,-epoxister, que fue descarboxilado ehidrolizado hacia
el aldehdo. La reaccin con hidroxilamina dio la oxima, que fue convertida al nitrilo, a
continuacin se hidroliz al cido deseado:12

Una sntesis mejorada por BHC requiri de solo tres pasos. Esta sntesis mejorada gan
el premio "Presidential Green Chemistry Challenge Greener Synthetic Pathways" en
1997.13 Despus de una acilacin similar a la de la sntesis anterior, la hidrogenacin con

el nquel Raney dio el alcohol, que por carbonilacin catalizada por paladio da la molcula
final:

Solubilidad[editar]
El ibuprofeno es prcticamente insoluble en agua, se disuelve menos de 1 mg de
ibuprofeno en 1 ml de agua (< 1 mg/ml). Es soluble en disolventes orgnicos
como etanol oacetona. 14

Metabolismo[editar]
Se han observado inversiones metablicas en los estereocentros de frmacos
quirales como el ibuprofeno. El enantimero (-)-R es enzimticamente isomerizado al
eutmero (+)-S, pudiendo considerarse como un profrmaco de este ltimo. El
mecanismo de isomerizacin implica una conversin inicial del enantimero (-)-R en
su tioster de la CoA, generando un intermedio con un metino en altamente acdico
y que puede ser rpidamente desprotonado y reprotonado, probablemente mediante
una reaccin enzimtica a travs del enol, con la consiguiente epimerizacin. La
hidrlisis posterior conduce al eutmero del ibuprofeno. El hecho de que el eutmero
no parezca sufrir una epimerizacin similar puede explicarse atendiendo a la
estereoselectividad de la CoA-sintetasa que acta preferentemente sobre el
enantimero (-)-R. El eutmero (+)-S es excretado como un conjugado de glicina,
mientras que el enantimero (-)-R no es un sustrato para la glicina-N-acetiltransferasa.
Como se ha indicado, debido a este mecanismo de isomerizacin, el enantimero (-)R puede considerarse un profrmaco del eutmero (+)-S y contribuye al perfil
farmacodinmico global del racemato. Esta forma de metabolizarse no es igual para
todos los profns, debido a que lo determinante es la rapidez de la inversin. en el
caso del ibuprofeno es rpida, pero para inversiones lentas, hay que considerar el
enantimero (-)-R como impureza innecesaria.

Toxicidad en humanos[editar]
La sobredosis por ibuprofeno se ha convertido en algo comn desde que se puede
conseguir sin receta. Hay muchos casos de sobredosis en la historia de la medicina,
aunque la cantidad de complicaciones que amenazan la vida por sobredosis de
ibuprofeno es baja.15 La respuesta humana en los casos de sobredosis se extiende
desde la ausencia de sntomas, al resultado fatal a pesar de tratamientos en cuidados
intensivos. La mayora de los sntomas son un exceso de la accin del ibuprofeno e
incluyen dolor abdominal, nuseas, vmitos, somnolencia, mareos, dolor de
cabeza, zumbido de odos y nistagmo. Rara vez los sntomas pueden ser ms graves,
se conocen de algunos como hemorragia gastrointestinal, convulsiones, acidosis
metablica, hiperpotasemia, hipotensin, bradicardia, taquicardia, fibrilacin
auricular, coma, insuficiencia heptica,insuficiencia renal aguda, cianosis, depresin
respiratoria y paro cardaco.16 La gravedad de los sntomas vara segn la dosis

ingerida y el tiempo transcurrido, sin embargo, la tolerancia de cada persona a la

dosis tambin juega un papel importante. Generalmente, los sntomas por sobredosis
de ibuprofeno observados son similares a los sntomas causados por sobredosis de
otros AINE.
Hay poca correlacin entre la severidad de los sntomas y los niveles plasmticos de
ibuprofeno medidos. Los efectos txicos son poco probables en dosis inferiores a 100
mg/kg pero pueden ser graves por encima de los 400 mg/kg, (alrededor de 150
comprimidos de 200 mg para un hombre normal).17 Sin embargo, dosis altas no
indican que el cuadro clnico vaya a ser letal.18 No es posible determinar una dosis
letal precisa, ya que puede variar con la edad, el peso y las enfermedades asociadas
al paciente.
La terapia est basada en los sntomas. En casos tempranos es recomendado la
descontaminacin gstrica. La descontaminacin se hace con carbn activado, ste
absorbe el medicamento antes de que entre al sistema circulatorio. Actualmente el
lavado gstrico apenas se realiza, en cambio, puede ser realizado si la cantidad
ingerida es potencialmente mortal dentro de los 60 minutos tras la ingesta. El vmito
no es recomendado.19 La mayora de las ingestiones de ibuprofeno producen efectos
leves y el tratamiento para la sobredosis es sencillo. Las medidas bsicas para
mantener la produccin normal de orina deben de ser entabladas y la funcin renal
supervisada. Dado que el ibuprofeno contiene propiedades cidas y es excretado por
la orina, la diuresis forzada alcalina es tericamente beneficiosa. Sin embargo, como
el ibuprofeno se une fuertemente a las protenas en la sangre, hay una excrecin
mnima renal del frmaco inalterado. La diuresis forzada alcalina tiene un beneficio
limitado.20 El tratamiento sintomtico para la hipotensin, la hemorragia
gastrointestinal, acidosis, y la toxicidad renal sern indicadas. Ocasionalmente, la
supervisin en la UCI (Unidad de Cuidados Intensivos) durante varios das es
necesaria. Si el paciente sobrevive a una intoxicacin aguda, normalmente no
experimentar secuelas.

Deteccin en fluidos corporales[editar]

El ibuprofeno puede ser cuantificado en la sangre, el plasma y el suero para
demostrar la presencia del medicamento en una persona que ha experimentado
una reaccin anafilctica, confirmar un diagnstico de intoxicacin en pacientes
hospitalizados o colaborar en una investigacin de una muerte. Hay
un nomograma publicado donde se relaciona la concentracin de ibuprofeno en el
plasma, con el tiempo transcurrido desde la ingestin, y el riesgo de
desarrollar toxicidad renal en pacientes con sobredosis.21

Efectos adversos[editar]

Estreimiento

Diarrea

Gases o distensin abdominal

Mareo y vmito

Nerviosismo

Zumbidos en los odos

Efectos ms graves[editar]

Aumento de peso inexplicable

Fiebre

Ampollas

Sarpullido

Comezn

Urticaria

Hinchazn de
ojos, cara, labios, lengua, garganta, brazos, manos, pies, tobillos y pantorrillas

Dificultad para respirar o tragar

Ronquera

Cansancio excesivo

Dolor en la parte superior derecha del abdomen22

Nuseas

Prdida del apetito

Coloracin amarillenta en la piel o los ojos

Sntomas parecidos a los de la gripe

Palidez

Latidos del corazn rpidos

Orina turbia, descolorida o sanguinolenta

Dolor de espalda

Sinagesia

Dificultad o dolor al orinar

Visin borrosa, cambios en el color de la visin u otros problemas de la visin

Ojos enrojecidos o doloridos

Rigidez en el cuello

Dolor de cabeza

Confusin

Agresividad23

Sobredosis[editar]
Los sntomas de sobredosis son, entre otros:

Mareo

Gigantismo

Movimientos rpidos e incontrolables de los ojos (nistagmo)

Respiracin lenta o interrupcin momentnea de la respiracin (apnea)

Coloracin azul alrededor de los labios, la boca y la nariz (cianosis)23

Deshidratacin

" Alergia " al Ibuprofeno

Incidencia ambiental[editar]
El organismo es capaz de metabolizar hasta un 90% del ibuprofeno ingerido, pero el
restante 10% se excreta a las aguas junto con los otros metabolitos resultantes de la
digestin del frmaco. Este hecho puede afectar ms de lo que creemos al medio
ambiente, debido al fenmeno de bioacumulacin y toxicidad del frmaco. Dado que
la principal va por la que el frmaco puede llegar al medio ambiente es por medio de
las aguas residuales, un mejor tratamiento de estas aguas incorporando ms filtros o
tratamientos fsico-qumicos adecuados podra disminuir la presencia de este frmaco
en el entorno. Se ha logrado la eliminacin de ibuprofeno de las aguas residuales por
ultrasonidos,24 y mediante la degradacin fotocataltica del ibuprofeno mediante
dixido de titanio.25

Caractersticas electroqumicas y consecuencias

cardacas[editar]
De un anlisis superficial de la configuracin bioelectroqumica del ibuprofeno se
puede decir lo siguiente:

1. Se observan dos enlaces dbiles de un slo electrn en ambos laterales que

presumiblemente produce una ruptura del Ibuprofeno en cuatro submolculas.
2. La ruptura produce un cambio de la estructura de enlace electrnica
relacionada con el anillo de carbonos central y subestructuras laterales.
3. Se observa un enlace fuerte en el enlace carbono hidroxilo C-OH.
4. El enlace de este hidroxilo acta como un cido graso con un enlace extrao,
ms fuerte e infrecuente.
5. Algunos cidos grasos son sintetizados en el msculo cardaco.
6. El enlace fuerte que une el tomo de carbono lateral con el hidroxilo OH, tiene
una configuracin de tres electrones. En un cido graso normal, esta
configuracin es de dos electrones. Posiblemente sta sea la causa
de sobreesfuerzo cardaco relacionado con el ibuprofeno.

Ibuprofeno MK

Grageas,
Antiinflamatorio
(Analgsico)

Tabletas
no

recubiertas
esteroideo

Composicin:
Cada Tableta recubierta de IBUPROFENO MK contiene 400, 600 u 800 mg
de Ibuprofeno.
Cada gragea de IBUPROFENO MK contiene 200 mg de Ibuprofeno.
Presentaciones:
IBUPROFENO MK, Caja por 100 Tabletas recubiertas de 400 mg. Reg. San. N
INVIMA
2006
M-005346
R1.
IBUPROFENO MK, Caja por 50 Tabletas recubiertas de 600 mg. Reg. San. N
INVIMA
2006
M-005661-R1.
IBUPROFENO MK, Caja por 50 Tabletas recubiertas de 800 mg. Reg. San. N
INVIMA
2001
M-0000176.
IBUPROFENO MK Grageas 200 mg, Caja por 60 grageas, frasco por 24 grageas,
caja por 12; 32 y 60 grageas. Reg. San. N INVIMA 2009 M-0010262.
Descripcin:
Antiinflamatorio no esteroideo con propiedades analgsicas y antipirticas. Adems
con la ventaja de la forma farmacutica recubierta, que asegura el cumplimiento
de la terapia. Es un frmaco efectivo para el alivio de la fiebre y de los dolores
leves a moderados de: cabeza, articular, espalda, clico menstrual, osteomuscular,
menstrual,
dental,
tico
y
asociados
al
resfriado
comn.
La eficacia antipirtica se ha demostrado plenamente en nios, el Ibuprofeno
posee un inicio de accin rpido (menor a una hora), con un mayor grado de
reduccin de la temperatura y una mayor duracin del efecto antipirtico (seis a
ocho horas) que el acetaminofn.
Mecanismo de accin:

El Ibuprofeno es un analgsico, antiinflamatorio no esteroide, inhibe la sntesis y

liberacin de prostaglandinas en los tejidos corporales por inhibicin de la
ciclooxigenasa 1 y 2 (COX1 y COX2), las cuales catalizan la produccin de
prostaglandinas por la va del cido araquidnico, dando lugar a una disminucin
de la formacin de precursores de las prostaglandinas y de los tromboxanos.
Inhibe de manera reversible la agregacin plaquetaria, pero menos que el cido
acetilsaliclico.
La recuperacin de la funcin plaquetaria se produce en el plazo de un da despus
de suspender el tratamiento, el mecanismo sugerido es va inhibicin de la COX 1
pero sin afectar el tiempo de protombina ni el tiempo de coagulacin.
Indicaciones:
Analgsico, Antiinflamatorio no esteroide. Antipirtico.

Posologa:
Adultos: Sntomas agudos y crnicos de artritis reumatoide, osteoartritis,
artritis psorisica, espondilitis anquilosante y gota aguda: 400/800 mg/da en 4
tomas diarias.
Tendintis, burstis, dolor lumbar, dolor del hombro agudo: 400/800
mg 3/4 veces al da. luxaciones, esguinces: 400/600 mg cada 4/6 horas.
Artritis reumatoidea juvenil: 30/40 mg/kg/da divididos en 4 dosis.
Cefalea, odontalgias: 200/400 mg cada 4/6 horas.
Dismenorrea: 200/400 mg cada 4 horas tan pronto se inicien los dolores.
Fiebre: 200/400 mg cada 4/6 horas.
Contraindicaciones y advertencias:
Hipersensibilidad al principio activo o a sus excipientes. Reacciones alrgicas al
cido acetilsaliclico o a otros antiinflamatorios no esteroideos, asma,
broncoespasmo, rinitis aguda, plipos nasales y edema angioneurtico.
Desrdenes de la coagulacin o que est recibiendo anticoagulantes cumarnicos.
Enfermedad cardiovascular. lcera pptica, sangrado gastrointestinal y
antecedente de enfermedad cido pptica. Disfuncin heptica moderada y
severa.
No administrar durante el embarazo en especial durante el tercer trimestre y la
lactancia. Insuficiencia renal grave (depuracin de creatinina <30 ml/min). Se
recomienda que debe iniciar tratamiento con las dosis ms bajas. El uso
concomitante con el cido acetilsaliclico (ASA) incrementa el riesgo de lcera
gastrointestinal y sus complicaciones.
Precauciones:
No administrar a pacientes con lupus eritematoso sistmico o enfermedades
relacionadas con el tejido conectivo. Si los sntomas persisten por ms de 10 das,
suspenda su ingesta y consulte a su mdico. No tomar el medicamento si se han
ingerido bebidas alcohlicas. Se debe administrar con precauciones en pacientes
con hemofilia u otros problemas hemorrgicos, ya que aumenta el riesgo de
hemorragias por inhibicin de la agregacin plaquetaria; puede producir ulceracin
o
hemorragias
gastrointestinales.
Se debe suspender la medicacin y consultar al mdico si la fiebre y el dolor
persisten por ms de 10 das o si se presenta asociado a deshidratacin, diarrea

vmito y prdida de fluidos o si aparece hinchazn o enrojecimiento en el rea del

dolor. La seguridad del Ibuprofeno en pacientes con falla renal crnica no ha sido
establecida. Se pueden presentar reacciones alrgicas como inflamacin facial,
erupcin, prurito y en muy raros casos shock anafilctico, por lo cual no se debe
administrar Ibuprofeno si existe historia de reacciones alrgicas a analgsicos o
antipirticos.
Su uso en presencia de lcera pptica, colitis ulcerativa o enfermedad del tracto
gastrointestinal superior activa puede aumentar el riesgo de efectos secundarios
gastrointestinales o de efectos ulcero gnicos. Los pacientes geritricos son ms
propensos a desarrollar toxicidad gastrointestinal, heptica y renal.
Eventos adversos:
Durante la terapia con Ibuprofeno se han reportado los siguientes eventos
adversos:
Epigastralgia, pirosis, diarrea, distensin abdominal, nuseas, vmitos, clicos
abdominales, constipacin, mareos, rash, prurito, tinnitus, disminucin del apetito,
edema, neutropenia, agranulocitosis, anemia aplsica, trombocitopenia, sangre
oculta en materia fecal, esta ltima en menor proporcin que en otros
antiinflamatorios
no
esteroideos.
Ambliopa reversible y en raras ocasiones se ha presentado sndrome de StevensJohnson. Se puede presentar disfuncin renal reversible, elevacin de la creatinina,
falla renal aguda y ocasionalmente sndrome nefrtico, los cuales se pueden
presentar varios das despus de iniciar la terapia, especialmente en pacientes a
riesgo como los que presentan lesin renal preexistente y deplecin de lquidos
entre otros. Puede presentarse casos de meningitis asptica en pacientes que
estn tomando antiinflamatorios no esteroideos, esta se presenta pocas horas
despus de su ingesta y suele acompaarse de fiebre, cefalea, dolor abdominal,
rigidez de nuca, puede tornarse letrgico y eventualmente comatoso, existe una
posible relacin con pacientes con lupus eritematoso sistmico o enfermedades
relacionadas con el tejido conectivo; los sntomas se resuelven al suspender el
frmaco.
Los eventos adversos gastrointestinales se pueden minimizar al administrar el
Ibuprofeno con leche o alimentos y monitoreando a los pacientes que presenten un
alto riesgo potencial para estos eventos adversos como son los adultos mayores,
los que reciben altas dosis de antiinflamatorios no esteroideos, de anticoagulantes,
corticosteroides los que tengan antecedentes de lcera pptica, los fumadores, los
alcohlicos o en general las personas que tengan un pobre estado de salud. Se
pueden presentar alteraciones en las pruebas hepticas hasta en un 15% de los
pacientes; en caso que se presenten signos o sntomas de una reaccin heptica
severa
se
debe
suspender
el
Ibuprofeno.
Interacciones farmacolgicas:
El uso simultneo con acetaminofn puede aumentar el riesgo de efectos renales
adversos. La administracin junto con corticoides o alcohol aumenta el riesgo de
efectos gastrointestinales secundarios. El uso concomitante con hipoglucemiantes
orales o insulina puede aumentar el efecto hipoglucmico de estos, ya que las
prostaglandinas estn implicadas de manera directa en los mecanismos de
regulacin del metabolismo de la glucosa, y posiblemente tambin debido al

desplazamiento de los hipoglucemiantes orales de las protenas sricas. La

asociacin conprobenecid puede disminuir su excrecin y aumentar la
concentracin srica potenciando su eficacia o aumentando el potencial de
toxicidad.
El Ibuprofeno puede reducir el efecto cardioprotector del cido acetilsaliclico,
incrementa las concentraciones plasmticas de litio, metotrexate y glicsidos
cardiacos. El riesgo de nefrotoxicidad se puede incrementar con los inhibidores de
la Enzima Convertidora de Angiotensina, ciclosporina, tacrolimus o diurticos,
puede reducir el efecto antihipertensivo de los inhibidores de la Enzima
Convertidora de Angiotensina, beta bloqueadores y diurticos. Puede incrementar
el efecto de la fenitona y las sulfonilureas. No debe administrarse con otros
antiinflamatorios no esteroideos.

Embarazo y lactancia:
Categora C (primer trimestre): Estudios en animales han mostrado un
efecto adverso sobre el feto y no hay estudios adecuados y bien controlados en
mujeres embarazadas, sin embargo los beneficios permiten utilizar el frmaco a
pesar de sus riesgos potenciales.
Categora D (segundo y tercer trimestre): Existe evidencia de riesgo
fetal humano, basados en informacin de reacciones adversas de estudios o
experiencias de investigacin clnica o de postcomercializacin en humanos, pero
beneficios potenciales de su uso en mujeres embarazadas pueden ser aceptables a
pesar de los riesgos potenciales.
Sobredosis:
La sobredosis por Ibuprofeno es relativamente comn, los pacientes normalmente
se encuentran asintomticos o presentan alteraciones gastrointestinales como
vmito, nuseas y dolor abdominal, este cuadro se instaura entre cuatro y seis
horas tras la ingestin del medicamento. Los casos severos de toxicidad por
Ibuprofeno son raros y se deben a la ingesta masiva del frmaco; generalmente
cursan con, convulsiones, coma y falla renal y en algunos casos paro
cardiorrespiratorio; tambin se ha reportado falla heptica, disminucin de la
protrombina
y
acidosis
metablica.
El manejo de la sobredosis de Ibuprofeno debe realizarse mediante medidas de
soporte y observacin del paciente; en caso que se comiencen a presentar signos
de una intoxicacin severa, se debe proceder a establecer una va area definitiva
mediante la intubacin orotraqueal, si se presentan convulsiones, estas pueden ser
manejadas con benzodiacepinas, hay que mantener un acceso venoso y en caso
que se presente hipotensin, se debe administrar solucin salina al 0,9%, los
desequilibrios cido base deben ser corregidos con bicarbonato de sodio en dosis
de
1
a
2
mEq/kg
o
segn
los
protocolos
locales.
En caso que la ingestin del medicamento sea reciente, se puede administrar
carbn activado, para disminuir la fraccin del frmaco absorbida. Durante la
observacin del paciente se debe monitorizar los niveles de electrolitos, la
creatinina, el BUN y estar alerta ante la aparicin de sangrado digestivo. Debido a
que el Ibuprofeno se adhiere extensamente a las protenas plasmticas, no es
probable que sea dializable

Recomendaciones generales:
Almacenar en un lugar seco a temperatura menor a 30C. Mantngase fuera del
alcance de los nios. IBUPROFENO MK Tabletas de 400, 600 y 800 mg
medicamento de venta con frmula mdica. IBUPROFENO MK Grageas 200 mg,
medicamento de venta libre. No usar este producto una vez pasada la fecha de
vencimiento o caducidad.

omposicin: Ibuprofeno 400 mg: cada comprimido contiene: 400 mg de

Ibuprofeno. Ibuprofeno 600 mg: cada comprimido contiene: 600 mg de
Ibuprofeno. Excipientes c.s.
Accin Teraputica: Analgsico, antiinflamatorio, antipirtico.
Indicaciones: Est indicado en tratamiento de estados inflamatorios,
dolorosos, leves a moderados y/o estados febriles.
Posologa: El mdico debe indicar la posologa y el tipo de tratamiento a
su caso particular, no obstante la dosis usual recomendada es: 200 a 800 mg 3
a 4 veces al da. La dosis mxima diaria no debe pasar los 3200 mg.
Presentaciones: Ibuprofeno 400 mg: Envase conteniendo 20
comprimidos. Ibuprofeno 600 mg: Envase conteniendo 20 comprimidos.

Ibuprofeno
Tabletas
Analgsico

FORMA FARMACUTICA Y FORMULACIN:

Cada TABLETA contiene:
Ibuprofeno...................................................................... 400 mg
Excipiente, c.b.p. 1 tableta.
INDICACIONES TERAPUTICAS: IBUPROFENO es un analgsico y
antiinflamatorio utilizado para el tratamiento de estados dolorosos, acompaados
de inflamacin significativa como artritis reumatoide leve y alteraciones
musculoesquelticas (osteoartritis, lumbago, bursitis, tendinitis, hombro
doloroso, esguinces, torceduras, etc.). Se utiliza para el tratamiento del dolor
moderado en postoperatorio, en dolor dental, postepisiotoma, dismenorrea
primaria, dolor de cabeza.

CONTRAINDICACIONES: No se recomieda el uso en mujeres embarazadas o en

periodo de lactancia. No se recomienda su uso en menores de 12 aos.
No se administrar cuando exista sensibilidad conocida a la sustancia o al cido
acetilsaliclico.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
No deber utilizarse en el embarazo ni en la lactancia, ya que existen reportes de
que puede ocasionar gestacin prolongada por inhibicin del parto, el conducto
arterioso puede cerrarse anteparto ocasionando as hipertensin pulmonar
primaria neonatal, as como tambin se han presentado hipercoagulabilidad e
hiperbilirrubinemia en los neonatos.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
En 10 a 15% de los pacientes se ha suspendido la administracin de
IBUPROFENO debido a intolerancia a la sustancia. Del 5 al 15% presentan datos
de intolerancia gastrointestinal, lo ms comn son epigastralgias, nuseas,
pirosis, sensacin de plenitud en tracto gastrointestinal la prdida oculta de
sangre es infrecuente.
Otras reacciones secundarias reportadas son trombocitopenia erupciones
cutneas, cefalea, mareos y visin borrosa, en algunos casos se present
ambliopa txica, retencin de lquidos y edema.
Se aconseja la suspensin del frmaco en los pacientes que presentan alteraciones
oculares.
Otros efectos reportados con el uso de IBUPROFENO son diarrea, constipacin;
en pacientes asmticos se ha reportado obstruccin de vas respiratorias por la
retencin de lquidos, puede presentarse una insuficiencia cardiaca congestiva o
edema pulmonar en enfermos con funcin cardiaca lmite.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO: Debe ser
administrado con precaucin en pacientes que estn siendo manejados con
derivados de la cumarina, debido a su elevado grado de unin con la albmina
plasmtica puede desplazar a los hipoglucemiantes orales y la warfarina, de tal
manera que es importante valorar las dosificaciones de estos ltimos cuando se
administran conjuntamente.

Puede reducir los efectos diurticos y natriurticos de la furosemida tanto como

los efectos antihipertensivos de las tiazidas, de los bloqueadores beta, prazosina y
captopril, posiblemente por inhibicin de la sntesis de prostaglandinas en los
riones.
PRECAUCIONES EN RELACIN CON EFECTOS DE CARCINOGNESIS,
MUTAGNESIS, TERATOGNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:
No hay reportes de mutagnesis ni alteraciones en la fertilidad con el uso de
IBUPROFENO y no se ha demostrado que tenga accin carcinogentica.
DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN:
La administracin de IBUPROFENO es por va oral.
Es posible administrar dosis diarias de hasta 3,200 mg en dosis divididas para el
tratamiento de la artritis reumatoide y la osteoartritis, aun cuando la dosis total
habitual es de 1,200 a 1,800 mg, tambin es posible reducir la dosis con fines de
mantenimiento para el dolor leve a moderado, especialmente en la dismenorrea
primaria la dosis habitual es de 400mg cada 4 a 6 horas segn sea necesario,
puede ingerirse con leche o alimentos para minimizar los efectos colaterales
gastrointestinales. En general, se recomiendan dosis de 200 a 400mg cada 6
horas.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIN O INGESTA
ACCIDENTAL:
Los pacientes que presentan alteraciones oculares por el empleo de
IBUPROFENO aun a dosis teraputicas debern suspender de inmediato su uso;
en caso de ingesta accidental o voluntaria de sobredosis se aconseja hacer
vaciamiento gstrico, administracin de sustancias alcalinas que lo neutralicen,
ya que es un cido, y valorar la administracin de carbn activado para evitar la
absorcin del frmaco. Adems de monitorear al paciente y mantenerlo bajo
observacin continua.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consrvese en lugar fresco y seco.
LEYENDAS DE PROTECCIN:

No utilizar en nios menores de 12 aos ya que la seguridad del

frmaco no se ha establecido en nios ni administrarse durante
el embarazo y lactancia. Cuando aparezcan alteraciones visuales
al estar consumiendo IBUPROFENO suspender su administracin
y evaluar al paciente oftalmolgicamente. No utilizar en
pacientes con hipersensibilidad al cido saliclico.
Deber emplearse con precaucin en pacientes con lcera pptica.

NOMBRE Y DOMICILIO DEL LABORATORIO:

Vase Presentacin o Presentaciones.
PRESENTACIN O PRESENTACIONES: