1.

NOMBRE DEL MEDICAMENTO

Urbason 8 mg polvo y disolvente para solucin inyectable
Urbason 20 mg polvo y disolvente para solucin inyectable
Urbason 40 mg polvo y disolvente para solucin inyectable
Urbason 250 mg polvo y disolvente para solucin inyectable o para perfusin

2.

COMPOSICIN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

Urbason 8 mg polvo y disolvente para solucin inyectable: cada ampolla contiene 10,61 mg de
metilprednisolona hemisuccinato sdico, equivalente a 8 mg de metilprednisolona.
Urbason 20 mg polvo y disolvente para solucin inyectable: cada ampolla contiene 26,52 mg de
metilprednisolona hemisuccinato sdico, equivalente a 20 mg de metilprednisolona.
Urbason 40 mg polvo y disolvente para solucin inyectable: cada ampolla contiene 53,05 mg de
metilprednisolona hemisuccinato sdico, equivalente a 40 mg de metilprednisolona.
Urbason 250 mg polvo y disolvente para solucin inyectable o para perfusin: cada ampolla
contiene 331,48 mg de metilprednisolona hemisuccinato sdico, equivalente a 250 mg de
metilprednisolona.
Excipientes:
Contienen sodio (ver seccin 4.4).
Para consultar la lista completa de excipientes ver seccin 6.1.

3.

FORMA FARMACUTICA
Urbason 8, 20 y 40 mg polvo y disolvente para solucin inyectable
Polvo y disolvente para solucin inyectable.
Urbason 250 mg polvo y disolvente para solucin inyectable o para perfusin
Polvo y disolvente para solucin inyectable o polvo y disolvente para solucin para perfusin.
Ampolla de liofilizado: polvo blanquecino.
Ampolla de disolvente: lquido incoloro y transparente.

4.
4.1.

DATOS CLNICOS
Indicaciones teraputicas
En aquellas situaciones que requieran un tratamiento corticoide inmediato, en casos graves o cuando
la administracin por va oral no es posible, entre ellas:
Exacerbaciones agudas de asma.
Shock anafilctico y situaciones clnicas mediadas por mecanismos de hipersensibilidad inmediata
que constituyan un peligro inmediato para la vida del paciente (ej. angioedema, edema larngeo).
En intoxicaciones accidentales por venenos de insectos y serpientes como prevencin del shock
anafilctico.
Edema cerebral, lesiones medulares (siempre y cuando la terapia se inicie dentro de las 8 horas de
haber ocurrido la lesin).
Crisis addisonianas y shock secundario a la insuficiencia adrenocortical.
Brotes agudos de esclerosis mltiple.

Como coadyuvante en quimioterapia.

Tratamiento del rechazo agudo de transplantes de rganos.
4.2.

Posologa y forma de administracin

La posologa se establece en base a la gravedad del cuadro y la respuesta del paciente al tratamiento.
De forma general, se recomienda de 20 a 40 mg al da en adultos y de 8 a 16 mg al da en nios.
En los casos graves, en los que en el transcurso de media hora no se haya alcanzado un efecto
teraputico suficiente, pueden repetirse las inyecciones, hasta una cantidad de 80 mg, como dosis
mxima recomendada.
Los intervalos entre dos inyecciones sern de 30 minutos a 24 horas, dependiendo de la gravedad del
paciente.
En las situaciones que comporten riesgo vital para el paciente, se recomienda comenzar el tratamiento
con dosis nicas de 250 a 1000 mg de metilprednisolona en adultos y de 4 a 20 mg/kg de peso
corporal en nios.
A continuacin se especifican las dosis recomendadas segn las distintas indicaciones:
Exacerbaciones agudas de asma: de 30 a 90 mg al da. En status asthmaticus se recomienda de 250
a 500 mg de metilprednisolona.
Shock anafilctico y situaciones de peligro inmediato para la vida del paciente: de 250 a 500 mg de
metilprednisolona.
Edema cerebral: de 250 a 500 mg de metilprednisolona.
Crisis addisonianas: de 16 a 32 mg en perfusin, seguidos de otros 16 mg durante 24 horas. En
estas crisis y en el sndrome de Waterhouse-Friderichsen, est indicada la administracin
simultnea de mineralocorticoides.
Brotes agudos de esclerosis mltiple: generalmente 1 g al da por va intravenosa, entre 3 y 5 das.
Crisis de rechazo: hasta 30 mg de metilprednisolona/kg de peso corporal.
En los casos de edema cerebral, status asthmaticus y crisis inmunolgicas, se recomienda continuar el
tratamiento con la forma oral de Urbason comprimidos en dosis gradualmente menores.
Urbason se utiliza aadido a la terapia de base (p. ej, reemplazamiento del volumen de fluidos
circulatorios, tratamiento del corazn y de la circulacin, administracin de anticuerpos, analgesia,
etc.).
La duracin del tratamiento con Urbason depender de la evolucin clnica individual.
Un tratamiento prolongado con Urbason, particularmente con dosis relativamente altas, no debe
interrumpirse bruscamente, sino de forma gradual (y si fuera preciso, bajo tratamiento adicional con
ACTH).
Forma de administracin
Administracin mediante inyeccin intravenosa o intramuscular.
En caso de shock u otra situacin aguda, los glucocorticoides debern ser administrados por va
intravenosa.
La inyeccin intravenosa se debe aplicar lentamente (cada ampolla en 1 2 minutos).
Tambin puede administrarse por perfusin intravenosa.
Segn el cuadro clnico y los resultados obtenidos, la inyeccin puede repetirse durante las primeras
horas de tratamiento.

Para la preparacin de la solucin a administrar, ver seccin 6.6.

4.3.

Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la metilprednisolona, otros glucocorticoides o a alguno de los excipientes.
Exceptuando las terapias sustitutivas y de urgencia, Urbason no debe ser utilizado en los siguientes
casos, ya que existe riesgo de empeoramiento:
pacientes con lceras gstricas o duodenales.
pacientes con desrdenes psiquitricos conocidos, como inestabilidad emocional o tendencias
psicticas.
pacientes con glaucoma de ngulo cerrado o abierto.
pacientes con queratitis herptica.
pacientes con linfadenopata consecutiva a la vacuna BCG.
pacientes con infeccin por amebas.
pacientes con micosis sistmica.
pacientes con poliomielitis (a excepcin de la forma bulboenceflica).
Urbason est tambin contraindicado en:
pacientes con determinadas enfermedades virales (p, ej., varicela, herpes simple, o- durante la fase
virmica- herpes zoster), ya que existe riesgo de empeoramiento, incluyendo riesgo vital (ver
seccin 4.5).
pacientes con tuberculosis latente o manifiesta, incluso slo sospechada ya que existe riesgo de
manifestacin de la tuberculosis latente o empeoramiento de la manifiesta.
durante el periodo pre y post-vacunal (aproximadamente 8 semanas antes y 2 semanas despus de
la vacunacin) ya que puede aumentar el riesgo de complicaciones debidas a la vacunacin.

4.4.

Advertencias y precauciones especiales de empleo

Debido al riesgo de perforacin intestinal con peritonitis, Urbason slo debe ser utilizado en los
siguientes casos cuando existan importantes razones mdicas para ello y los pacientes sean
monitorizados adecuadamente:
colitis ulcerosa grave con riesgo de perforacin, abcesos o inflamaciones purulentas.
diverticulitis.
anastomosis intestinales recientes.
El empleo de glucocorticoides podra debilitar la respuesta inmune, pudiendo producirse nuevas
infecciones, activarse microorganismos oportunistas y manifestarse infecciones latentes.
En infecciones graves, Urbason debe ser empleado nicamente junto al tratamiento causal.
Los glucocorticoides podran enmascarar los signos de una infeccin haciendo ms difcil el
diagnstico de infecciones existentes o en desarrollo.
En pacientes que reciben glucocorticoides sistmicos por motivos distintos a la terapia sustitutiva,
determinadas infecciones virales podran agravarse poniendo en peligro la vida del paciente (ver
secciones 4.3.y 4.5).
Se han notificado arritmias cardiacas y paro cardiaco en pacientes tratados con pulsos intravenosos de
altas dosis de Urbason, incluso en pacientes que no presenten anomalas cardiacas conocidas. Por lo

tanto se recomienda una monitorizacin estrecha durante el tratamiento y algunos das despus de la
interrupcin del tratamiento.
Exceptuado los pacientes que ya hayan sufrido la varicela, los nios y adultos en tratamiento con
Urbason debern tomar las medidas razonables para evitar el contacto personal con las personas que
padezcan p. ej. varicela o herpes zoster. Si durante el tratamiento con Urbason se estuviera expuesto a
estas infecciones, se debe contactar con un mdico inmediatamente, incluso si no se presentara ningn
sntoma.
Se recomienda que los pacientes tratados con dosis teraputicas de glucocorticoides (aparte de
aquellos que reciban terapia de sustitucin con glucocorticoides) no sean vacunados, porque la
respuesta mediada por anticuerpos podra ser inadecuada o podran desarrollarse complicaciones
neurolgicas.
Los pacientes con reactividad a la tuberculina deben ser monitorizados cuidadosamente, a causa del
riesgo de reactivacin. Es recomendable administrar quimioprofilaxis a estos pacientes durante
tratamientos de larga duracin con glucocorticoides.
En pacientes con miastenia gravis, particularmente si estn recibiendo un tratamiento con altas dosis
de glucocorticoides, existe un riesgo de posible empeoramiento de la miastenia, (habitualmente
durante las dos primeras semanas de tratamiento con glucocorticoides), y progreso a una crisis
miastnica. Por lo tanto, se recomienda que la dosis de Urbason sea baja al principio del tratamiento,
aumentndose gradualmente.
El estado metablico de los pacientes diabticos debe ser monitorizado (riesgo de empeoramiento del
control metablico) y, si fuera necesario, la medicacin antidiabtica debe ser ajustada.
Particularmente tras un tratamiento prolongado con dosis relativamente altas, debe tenerse en cuenta
la posibilidad de retencin de sodio y fluidos y una tendencia hacia hipopotasemia. En tales casos, es
necesario asegurar una ingesta adecuada de potasio y restringir la ingesta de sodio y monitorizar los
niveles de potasio en el suero.
En casos graves de hipertensin e insuficiencia cardiaca debe tenerse en cuenta un posible incremento
de la hipertensin y un empeoramiento de la insuficiencia cardiaca. Por lo tanto, se requiere una
monitorizacin adecuada de estos pacientes.
En el tratamiento de larga duracin con glucocorticoides, son necesarios controles mdicos regulares,
incluyendo los controles oftalmolgicos, debido a la posible aparicin de opacidades en el cristalino,
e incremento de la presin intraocular.
Se recomienda evitar la supresin brusca de un tratamiento prolongado con metilprednisolona, debido
al riesgo de precipitacin de un episodio de insuficiencia adrenocortical aguda (ver seccin 4.8.).
Los efectos de los glucocorticoides estn potenciados en pacientes hipotiroideos o en los pacientes
con cirrosis heptica, por lo que podra ser necesaria una reduccin de la dosis. Se requiere una
monitorizacin cuidadosa de estos pacientes.
El tratamiento a largo plazo con corticoides puede producir osteoporosis.
No se recomienda la utilizacin de Urbason durante el embarazo y la lactancia (ver seccin 4.6).
Uso en nios

En este grupo de poblacin, las dosis elevadas de metilprednisolona pueden producir pancreatitis
agudas graves. Tambin se ha visto un incremento de la presin intracraneal (con sntomas como
papiledema, parlisis culomotora, prdida visual, cefalea).
Debido al riesgo de retraso en el crecimiento, Urbason debe ser nicamente empleado en nios
cuando existan importantes razones mdicas para ello.
Uso en ancianos
Se recomienda precaucin en ancianos con tratamientos prolongados, debido al riesgo de
exacerbacin de una osteoporosis incipiente o declarada, y por la tendencia a incrementar la retencin
hidrosalina y la tensin arterial.
Uso en deportistas
Se informa a los deportistas que este medicamento contiene un componente que puede establecer un
resultado analtico de control del dopaje como positivo.
Advertencias sobre excipientes:
Urbason 8 mg/ 20 mg/ 40 mg polvo y disolvente para solucin inyectable: Estos medicamentos
contienen menos de 1 mmol (23 mg) de sodio por ampolla, por lo que se consideran esencialmente
exentos de sodio.
Urbason 250 mg polvo y disolvente para solucin inyectable o para perfusin: Este medicamento
contiene 0,73 mmoles (16,85 mg) de sodio por ampolla, lo que deber tenerse en cuenta en el
tratamiento de pacientes con dietas pobres en sodio.
4.5.

Interaccin con otros medicamentos y otras formas de interaccin

- Anfotericina B: posible aumento de la hipopotasemia, con riesgo de toxicidad. Se deben vigilar los
niveles plasmticos de potasio.
- Anticoagulantes orales: posible aumento o reduccin del efecto anticoagulante, hacindose
necesario un control de los ndices de coagulacin.
- Anticolinesterasa (neostigmina, piridostigmina): descritos casos de antagonismo del efecto de los
anticolinesterasa, con depresin muscular. Los efectos no revirtieron con inhibidores de la
acetilcolinesterasa. Algunos casos necesitaron ventilacin mecnica. A pesar de la interaccin, se han
utilizado con xito en miastenia grave. La terapia alternante con prednisona parece segura.
- Antidiabticos: los glucocorticoides pueden aumentar los niveles de glucosa. Los pacientes tratados
con antidiabticos pueden precisar un ajuste de la dosis.
- Antiinflamatorios no esterodicos (indometacina) y alcohol: posible aumento en la incidencia o
incremento de la gravedad de lceras gastroduodenales.
- Bloqueantes neuromuscular no despolarizantes: algunos informes describen que prednisona e
hidrocortisona antagonizan el bloqueo neuromuscular en pacientes con insuficiencia
corticosuprarrenal tratados con pancuronio.
- Ciclosporina: Se ha comunicado posible reduccin del metabolismo heptico del corticoide.
Estudios similares han evidenciado un aumento de las concentraciones plasmticas mnimas de
ciclosporina. Hay evidencias clnicas de convulsiones en pacientes sometidos a trasplante de mdula
sea tratados con metilprednisolona. Tambin se ha observado un aumento de la incidencia de
hiperglucemia y diabetes en pacientes sometidos a trasplante renal. La asociacin de corticoides y
ciclosporina es muy frecuente. Se deben vigilar posibles signos de toxicidad.
- Claritromicina, eritromicina: se ha observado un considerable aumento de las concentraciones
plasmticas de metilprednisolona.

- Diltiazem: aumento de los niveles plasmticos de metilprednisolona con posible potenciacin de su

efecto y/o toxicidad. Inhibicin del metabolismo de la metilprednisolona (CYP3A4) e inhibicin de la
glicoprotena-P.
- Diurticos eliminadores de potasio: posible potenciacin de la toxicidad por aumento de la
hipopotasemia. Se deben vigilar los niveles plasmticos de potasio.
- Estrgenos, anticonceptivos orales: posible potenciacin del efecto y/o toxicidad de los corticoides
por una inhibicin de su metabolismo heptico. Se aconseja vigilancia clnica, sobre todo durante el
periodo de reduccin de la dosis del corticoide.
- Glucsidos cardiotnicos: Existe riesgo de hipokalemia con aumento de la toxicidad cardiaca. Se
debe vigilar al paciente.
- Inductores enzimticos (carbamazepina, antiepilpticos como fenitona, fenobarbital o primidona,
rifampicina, rifabutina): algunos corticoides son metabolizados por el CYP3A4, por lo que los
inductores enzimticos pueden disminuir los niveles plasmticos de corticoide.
- Inhibidores enzimticos (ketoconazol): posible aumento de las concentraciones plasmticas de
corticoide.
- Resinas de intercambio inico (colestiramina, colestipol): posible disminucin la absorcin oral del
corticoide. Se debe vigilar al paciente.
- Salicilatos: posible disminucin de las concentraciones de salicilato, con prdida de actividad, por
posible aumento de su eliminacin. La asociacin conjunta de ambos frmacos puede aumentar la
incidencia de lcera gstrica o hemorragia intestinal. Se debe vigilar al paciente.
- Teofilina: posible alteracin de la accin farmacolgica de ambos frmacos.
- Toxoides y vacunas: Los corticoides disminuyen la respuesta inmunolgica a vacunas y toxoides,
tambin promueven la replicacin de los grmenes de las vacunas vivas atenuadas. La vacunacin
rutinaria debiera ser diferida en pacientes tratados con corticoides. Si no fuera posible, se aconseja
realizar pruebas serolgicas para conocer la respuesta inmunolgica. La inmunizacin puede llevarse
a cabo en caso de terapia de reemplazo.
- Zumo de pomelo: Posible aumento de las concentraciones plasmticas de metilprednisolona. Se debe
evitar ingerir grandes cantidades de zumo de pomelo.
Interferencias con pruebas analticas
Test de alergias: Urbason puede suprimir las reacciones cutneas en los tests de alergia.
4.6.

Embarazo y lactancia
No existen datos suficientes sobre la utilizacin de metilprednisolona en mujeres embarazadas. Los
estudios en animales han mostrado toxicidad reproductiva, que no han sido observadas en humanos
(ver seccin 5.3). Metilprednisolona atraviesa la barrera placentaria. Durante el embarazo o en caso
de que exista posibilidad de embarazo, el tratamiento debe restringirse a los casos absolutamente
necesarios, como tratamientos de restauracin hormonal, etc.
Metilprednisolona se excreta con la leche materna. Tratamientos prolongados con dosis elevadas
podran afectar a la funcin adrenal del lactante, por lo que se recomienda monitorizacin del mismo.
Si fueran necesarias dosis relativamente altas por motivos clnicos, debe evitarse la lactancia materna
para evitar que el lactante ingiera metilprednisolona con la leche.

4.7.

Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar mquinas

Algunos de los efectos adversos (p. ej. reduccin de la agudeza visual resultante de la opacificacin
del cristalino o del aumento de la presin intraocular, vrtigo o cefaleas) podran alterar la capacidad
del paciente para concentrarse y reaccionar, y, por lo tanto, constituir un riesgo en situaciones en las
cuales estas capacidades son de especial importancia (p. ej. conduccin de vehculos o utilizacin de
maquinaria peligrosa o de precisin).
4.8.

Reacciones adversas
Las frecuencias se definen como: muy frecuente (1/10); frecuente (1/100, <1/10); poco frecuente
(1/1.000, <1/100); raras (1/10.000, <1/1.000); muy raras (<1/10.000); frecuencia no conocida (no
puede estimarse a partir de los datos disponibles).
En la mayor parte de los casos las reacciones adversas afectan principalmente al sistema endocrino y
al equilibrio electroltico.
La administracin de metilprednisolona puede producir las siguientes reacciones adversas,
especialmente cuando se utiliza a dosis altas y en tratamientos prolongados:
Trastornos endocrinos
Frecuentes: distribucin anormal de grasas, como obesidad troncal, cara de luna llena y acumulacin
reversible de tejido graso en el canal epidural, o en la cavidad torcica (epicrdica, mediastnica),
aumento en los niveles de glucemia.
Se ha comunicado aumento de peso, diabetes por esteroides, cambios en las fracciones de lpidos
sricos y lipomatosis.
Tambin aparecen trastornos de la secrecin de hormonas sexuales como amenorrea o hirsutismo.
Raros: impotencia, inhibicin o atrofia de la corteza suprarrenal y el retraso del crecimiento en nios.
Tambin se puede observar un aumento del catabolismo proteico, posiblemente acompaado de
elevacin de los niveles de urea.
Trastornos cardiacos
Frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles): arritmias y paro
cardiaco (relacionadas con terapia de pulsos intravenosos a altas dosis).
Trastornos vasculares
Frecuentes: retencin de sodio y acumulacin de agua en los tejidos, aumento de la excrecin de
potasio y posiblemente, hipopotasemia.
Asimismo, puede aumentar la congestin pulmonar en pacientes con insuficiencia cardiaca y
desarrollarse hipertensin (ver seccin 4.4).
Otras reacciones adversas comunicadas son vasculitis y aumento de la presin intracraneal con
papiledema (pseudotumor cerebral).
Trastornos de la piel y del tejido subcutneo
Frecuentes: cambios en la piel, como atrofia cutnea, estras, acn, equimosis y petequias.
Raros: reacciones de hipersensibilidad (p. ej. rash cutneo).
Trastornos de la sangre y del sistema linftico
Frecuente: enlentecimiento de la cicatrizacin de las heridas.
Al inicio del tratamiento se puede desarrollar leucocitosis, aunque suele ser de naturaleza reversible,
ya que desaparece durante el mismo.
La tendencia a la trombocitosis y el aumento del riesgo de trombosis son otros efectos que se han
notificado con la administracin de metilprednisolona.
Trastornos musculoesquelticos y del tejido conjuntivo
7

Frecuentes: osteoporosis por esteroides, en casos graves con riesgo de fracturas.

Raros: debilidad muscular, que suele ser reversible, aunque en pacientes con miastenia gravis, podra
producirse un empeoramiento reversible de la debilidad muscular que podra evolucionar a una crisis
miastnica (ver seccin 4.5).
Muy raros: casos de necrosis sea asptica en la cabeza del fmur o del hmero, ruptura de tendones
(p. ej. del tendn de Aquiles), especialmente en casos de dao previo en el tendn, en pacientes con
desrdenes metablicos tales como uremia o diabetes mellitus.
Pueden ocurrir alteraciones musculares, especialmente cuando Urbason se administra, a altas dosis y
durante largos perodos de tiempo, con medicamentos que producen relajacin del msculo (ver
seccin 4.5).
Trastornos gastrointestinales
Raros: lceras gstricas o duodenales.
Tambin pueden presentarse perforaciones de lceras gstricas o duodenales con p. ej. peritonitis,
pancreatitis o malestar abdominal.
Trastornos oculares
Raros: lesiones en los ojos (opacidad del cristalino, aumento de la presin intraocular, cataratas y
glaucoma).
Trastornos del sistema inmunolgico
Poco frecuentes: disminucin de las defensas del organismo e incremento del riesgo de infeccin.
Determinadas enfermedades virales como varicela, herpes simple, o herpes zoster (durante la fase
virmica) podran agravarse, en algunas ocasiones suponiendo un riesgo vital (ver secciones 4.4 y
4.5).
Trastornos del sistema nervioso
Raros: convulsiones cerebrales.
Frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles): se han notificado
vrtigo, cefaleas e insomnio.
Trastornos psiquitricos
Raros: desarrollo o empeoramiento de alteraciones psiquitricas como euforia, cambios de humor,
cambios de personalidad, depresin severa o manifestacin de psicosis.
Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administracin
Frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles): Puede producirse
atrofia tisular despus de la inyeccin en tejido adiposo.
Si la dosis de metilprednisolona fuese reducida demasiado rpidamente despus de un tratamiento
prolongado, podran producirse mialgias y artralgias, as como disnea, anorexia, nuseas y vmitos,
fiebre, hipotensin, hipoglucemia e, incluso, muerte por insuficiencia adrenocortical aguda (ver
seccin 4.5).
4.9.

Sobredosis
La sobredosis puede producir ansiedad, depresin, confusin mental, espasmos o hemorragias
gastrointestinales, hiperglucemia, hipertensin arterial y edema.
El tratamiento incluye medidas sintomticas: oxgeno, fluidoterapia y mantenimiento de la
temperatura corporal.

5.

PROPIEDADES FARMACOLGICAS

5.1.

Propiedades farmacodinmicas
Grupo farmacoteraputico: Corticosteroides para uso sistmico. Monofrmacos
Cdigo ATC: H02AB Glucocorticoides.
Glucocorticoide de
mineralocorticoide.

duracin

de

accin

intermedia,

con

prcticamente

nula

potencia

- Mecanismo de accin: el mecanismo de accin los esteroides se basa en la interaccin de stos con
unos receptores citoplasmticos intracelulares especficos. Una vez formado el complejo receptorglucocorticoide, ste penetra en el ncleo, donde interacta con secuencias especficas de ADN, que
estimulan o reprimen la trascripcin gnica de ARNm especficos que codifican la sntesis de
determinadas protenas en los rganos diana, que, en ltima instancia, son las autnticas responsables
de la accin del corticoide
- Accin antiinflamatoria: su accin es independiente de la etiologa (infecciosa, qumica, fsica,
mecnica, inmunolgica) y conlleva la inhibicin de las manifestaciones inmediatas (rubor, calor,
dolor, tumefaccin) y tardas de la inflamacin (proliferacin fibroblstica, formacin de fibrina,
cicatrizacin). Los glucocorticoides inducen la sntesis de lipocortina-1, que inhibe la activacin de la
fosfolipasa A2, (enzima que libera los cidos grasos poliinsaturados precursores de las
prostaglandinas y leucotrienos y factor de agregacin plaquetaria (PAF), todos ellos potentes
mediadores del proceso inflamatorio.
- Accin inmunodepresora: produce una disminucin de la respuesta inmunolgica del organismo al
interferir en las seales interleucocitarias mediadas por las linfoquinas. Inhiben la interaccin
macrfago-linfocito y la posterior liberacin de IL-2; como resultado, suprimen la activacin de los
linfocitos T producida por antgenos y la sntesis de citoquinas por los linfocitos T activados.
Como consecuencia de estas acciones de la metilprednisolona, se utiliza en determinadas situaciones
de emergencia.
- Acciones metablicas: metabolismo hidrocarbonado: disminuye la captacin de glucosa por los
tejidos, excepto en el cerebro y el corazn, y estimulan la gluconeognesis heptica, pues facilitan la
conversin de aminocidos, cidos grasos y glicerol en glucosa. Como consecuencia, produce
hiperglucemia y glucosuria, aumentan la resistencia a la insulina, agravan la situacin metablica del
paciente diabtico. Adems, aumenta el depsito de glucgeno en el hgado y el msculo esqueltico.
Metabolismo proteico: inhibe la sntesis proteica, aumenta la actividad proteoltica y estimula la
degradacin de las protenas del msculo esqueltico, hueso y tejido conjuntivo, en aminocidos que
se utilizan en la sntesis de glucosa (neoglucognesis).
Inhibe la proliferacin de los fibroblastos y la sntesis de colgeno, lo que produce fragilidad capilar,
retrasa la cicatrizacin de las heridas, adelgaza el grosor de la piel y facilita la aparicin de estras
cutneas.
Metabolismo lipdico: aumenta el apetito y la ingesta calrica, estimulan la liplisis. Por otro lado,
aumenta la lipognesis, efecto que podra estar mediado por la insulina liberada en respuesta a la
hiperglucemia. El resultado de estos efectos contrapuestos es una redistribucin anormal de la grasa
corporal, promoviendo su acumulacin en la cara, cuello y abdomen, mientras que las extremidades
permanecen delgadas debido a la hipotrofia muscular. En tratamientos crnicos, dosis altas de
glucocorticoides pueden aumentar los niveles plasmticos de colesterol total y de triglicridos.
Metabolismo hidroelectroltico: presenta un cierto efecto mineralocorticoide, produciendo retencin
de sodio y agua, edemas, hipertensin arterial e hipopotasemia, que contribuyen a la debilidad
muscular. El metabolismo del calcio tambin se modifica. Los glucocorticoides inhiben la accin de
la vitamina D (disminuyen la absorcin intestinal de Ca2+), aumentan la eliminacin renal de Ca2+ e

inhiben la actividad osteoblstica formadora de matriz sea. Como consecuencia producen

hipocalcemia.
- Acciones sobre el Sistema Nervioso Central: tienden a producir una elevacin del estado de nimo
con sensacin de bienestar y euforia. En tratamientos crnicos producen insomnio, irritabilidad y, en
ocasiones, ansiedad, depresin, mana, reacciones psicticas.
5.2.

Propiedades farmacocinticas
Su biodisponibilidad oral es del 80 % (Tmx = 90 min). Los alimentos retrasan la absorcin pero no
la reducen. Su volumen aparente de distribucin es de 1,2-1,5 l/kg siendo distribuida ampliamente por
todo el organismo. Difunde a travs de la barrera placentaria y lactosangunea. El grado de unin a
protenas plasmticas es del 62%, se une slo a la albmina pero no a la transcortina. Es metabolizado
en el hgado, dando lugar a metabolitos sin actividad biolgica significativa, siendo eliminado
mayoritariamente con la orina, <10% se excreta en forma inalterada. Su aclaramiento total es de 4-8
ml/min/kg. Su semivida de eliminacin es de 4-8 h y su semivida biolgica es de 18-36 h.

5.3.

Datos preclnicos sobre seguridad

Toxicidad aguda
La DL50 por va oral es mayor de 4000 mg/kg de peso corporal.
Toxicidad crnica
En estudios subcrnicos realizados en animales, se describieron efectos como policitemia, linfopenia,
atrofia del timo y de la corteza adrenal, desde 12,5 mg/kg, considerada sta como equivalente a dosis
teraputica humana. Tambin se ha observado incremento del almacenamiento de glucgeno heptico,
desde 1 mg/kg de dosis.
El tratamiento crnico con dosis diarias entre 3 y 10 mg/kg de peso ha producido en animales una
reduccin de la respuesta inmune, reduccin de la actividad de la mdula sea, atrofia de los msculos
esquelticos, alteracin en el peso de los ovarios y testculos (perro: reduccin del peso testicular,
rata: incremento del peso de los ovarios y testculos) y disminucin del peso de la prstata (perro) y
vesculas seminales (rata), polidipsia, diarrea y empeoramiento del estado general.
Carcinognesis
No existen datos procedentes de estudios de larga duracin referentes a carcinognesis en animales.
Mutagnesis
La mutagnesis de metilprednisolona no ha sido estudiada en profundidad. El test de Ames fue
negativo.
Teratogenia
En estudios en animales, los glucocorticoides causaron alteraciones en el crecimiento intrauterino, por
lo que no se puede descartar que se produzcan efectos similares en tratamientos de larga duracin
durante la gestacin, en humanos.
En experimentos realizados en animales, metilprednisolona produjo paladar hendido en ratones. Las
ratas y los conejos fueron resistentes a este efecto.
Otras alteraciones congnitas observadas en animales, que no han sido observadas en humanos, son
microcefalia, hepatomegalia, disminucin del tamao de la mdula suprarrenal y el timo.
Los datos relativos a la seguridad de metilprednisolona administrada durante la gestacin en humanos
son insuficientes. Los datos disponibles correspondientes a la administracin de glucocorticoides

10

durante el primer trimestre de embarazo no han puesto de manifiesto un incremento del riesgo de
teratogenia.

6.

DATOS FARMACUTICOS

6.1.

Lista de excipientes
Urbason 8 mg polvo y disolvente para solucin inyectable: fosfato disdico dihidrato, fosfato
monosdico monohidrato, agua para preparaciones inyectables.
Urbason 20 mg polvo y disolvente para solucin inyectable: fosfato disdico dihidrato, fosfato
monosdico monohidrato, agua para preparaciones inyectables.
Urbason 40 mg polvo y disolvente para solucin inyectable: fosfato disdico dihidrato, fosfato
monosdico monohidrato, agua para preparaciones inyectables.
Urbason 250 mg polvo y disolvente para solucin inyectable o para perfusin: fosfato disdico
dihidrato, fosfato monosdico monohidrato, agua para preparaciones inyectables.

6.2.

Incompatibilidades
No debe mezclarse en la misma jeringa con otras soluciones que no sean suero fisiolgico (solucin
de cloruro sdico 0,9%) o solucin glucosada al 5%.
Debe evitarse la administracin conjunta de soluciones reconstituidas de Urbason inyectable con
otros medicamentos en la misma jeringa, ya que podra producirse una precipitacin. La mezcla con
soluciones para perfusin podra dar lugar tambin a un enturbiamiento de la solucin o a la
formacin de precipitados.

6.3.

Periodo de validez
5 aos.
Una vez reconstituida la solucin deber utilizarse inmediatamente.

6.4.

Precauciones especiales de conservacin

Conservar las ampollas en el embalaje exterior para protegerlas de la luz.

6.5.

Naturaleza y contenido del envase

Urbason 8 mg polvo y disolvente para solucin inyectable
Envase conteniendo 1 ampolla de vidrio con liofilizado y 1 ampolla de vidrio de 2 ml con disolvente.
Envase conteniendo 3 ampollas de vidrio con liofilizado y 3 ampollas de vidrio de 2 ml con
disolvente.
Envase clnico conteniendo 100 ampollas de vidrio con liofilizado y 100 ampollas de vidrio de 2 ml
con disolvente.
Urbason 20 mg polvo y disolvente para solucin inyectable
Envase conteniendo 1 ampolla de vidrio con liofilizado y 1 ampolla de vidrio de 2 ml con disolvente.
Envase conteniendo 3 ampollas de vidrio con liofilizado y 3 ampollas de vidrio de 2 ml con
disolvente.
Envase clnico conteniendo 100 ampollas de vidrio con liofilizado y 100 ampollas de vidrio de 2 ml
con disolvente.
Urbason 40 mg polvo y disolvente para solucin inyectable

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Envase conteniendo 1 ampolla de vidrio con liofilizado y 1 ampolla de vidrio de 2 ml con disolvente.
Envase conteniendo 3 ampollas de vidrio con liofilizado y 3 ampollas de vidrio de 2 ml con
disolvente.
Envase clnico conteniendo 100 ampollas de vidrio con liofilizado y 100 ampollas de vidrio de 2 ml
con disolvente.
Urbason 250 mg polvo y disolvente para solucin inyectable o para perfusin
Envase conteniendo 1 ampolla de vidrio con liofilizado y 1 ampolla de vidrio de 5 ml con disolvente.
Envase conteniendo 5 ampollas de vidrio con liofilizado y 5 ampollas de vidrio de 5 ml con
disolvente.
Envase clnico conteniendo 50 ampollas de vidrio con liofilizado y 50 ampollas de vidrio de 5 ml con
disolvente.
6.6.

Precauciones especiales de eliminacin y otras manipulaciones

Si se utilizan las presentaciones de 8, 20 y 40 mg, el contenido de una ampolla de Urbason inyectable
ser disuelto en 2 ml de agua para preparaciones inyectables contenida en la ampolla de disolvente.
En el caso de utilizar la presentacin de 250 mg, una ampolla de Urbason inyectable se disolver en 5
ml de agua para preparaciones inyectables contenida en la ampolla de disolvente.
Para la preparacin de una solucin para perfusin, el contenido de una ampolla de Urbason 250 mg
se disolver de forma previa y posteriormente se mezclar con soluciones de glucosa 5% o de cloruro
sdico 0,9% (suero fisiolgico).
Las soluciones preparadas para inyeccin o para perfusin deben ser utilizadas lo antes posible.
La eliminacin del medicamento y de todos los materiales que hayan estado en contacto con l, se
realizar de acuerdo con las normativas locales.

7.

TITULAR DE LA AUTORIZACIN DE COMERCIALIZACIN

sanofi-aventis, S.A.
Josep Pla, 2
08019 Barcelona

8.

NMEROS DE AUTORIZACIN DE COMERCIALIZACIN

Urbason 8 mg polvo y disolvente para solucin inyectable: 34.021
Urbason 20 mg polvo y disolvente para solucin inyectable: 34.022
Urbason 40 mg polvo y disolvente para solucin inyectable: 34.023
Urbason 250 mg polvo y disolvente para solucin inyectable o para perfusin: 50.537

9.

FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIN/RENOVACIN DE LA AUTORIZACIN

Urbason 8 mg polvo y disolvente para solucin inyectable: 4 de Junio de 1960
Urbason 20 mg polvo y disolvente para solucin inyectable: 4 de Junio de 1960
Urbason 40 mg polvo y disolvente para solucin inyectable: 4 de Junio de 1960
Urbason 250 mg polvo y disolvente para solucin inyectable o para perfusin: 4 de Septiembre
de 1972

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10.

FECHA DE LA REVISIN DEL TEXTO

Enero de 2012

13