OMEPRAZOL.
FARMACOCINETICA.
LIBERACIN: el omeprazol se libera va oral
ABSORCIN: La absorcin del omeprazol parece ser dosis-dependiente, ya que se ha
reportado que al aumentar las dosis se incrementan las concentraciones plasmticas.
DISTRIBUCIN: La biodisponibilidad se incrementa con las dosis repetidas,
probablemente como una funcin del incremento del pH gstrico, por la inhibicin de la
secrecin de cido gstrico. El omeprazol se une en 95% a las protenas plasmticas.
ELIMINACIN: Despus de la absorcin, el omeprazol es casi completamente
metabolizado en el hgado y rpidamente eliminado en la orina. La vida media de
eliminacin es de 0.5 a 3 horas.
EXCRECIN: Se metaboliza en gran parte en la orina y en la heces fecales.
FARMACODINAMIA:
El omeprazol es un inhibidor especfico de la bomba de protones gstrica (H+, K+,
ATPasa) en la clula parietal. Produce una inhibicin dosis dependiente de la secrecin
gstrica cida por unin a la enzima y efectivamente reduce la secrecin gstrica cida.
La dosis oral de omeprazol 20 mg, una vez al da produce inhibicin gstrica cida en una
a 2 horas de haber tomado la primera dosis.
El mximo efecto se alcanza a los 4 das de haber comenzado el tratamiento, despus del
cual el grado de inhibicin cida permanece constante.
Hay una disminucin de aproximadamente 70% del pico mximo de secrecin cida
estimulada por pentagastrina 24 horas despus de la dosis con omeprazol.
La inhibicin de la secrecin cida est directamente relacionada con el rea bajo la curva
(ABC), pero no a la concentracin plasmtica en un momento dado.
VIA DE ADMINISTRACCIN:
Oral: ulceras gstricas, duodenal y refujo gastroesofagico, 20 a 40 mg una vez al dia
durante cuatro a ocho semanas.
Sndrome de hipersecrecin gstrica: 60 mg una vez al dia, y ajustar las dosis de acuerdo
a tolerancia del paciente.
Erradicacin del Helicobacer pylori: 20 mg dos veces al dia, combinando con
antimicrobianos durante 10 a 14 dias.
INDICACIONES: Para el tratamiento de la lcera pptica gstrica y duodenal. Tratamiento
para la enfermedad de reflujo esofgico, tratamiento de lcera gstrica benigna y
duodenal, incluyendo aquellas complicadas por los tratamientos de antiinflamatorios no
esteroideos, sndrome de Zollinger-Ellison.
TIEMPO DE VIDA MEDIA: 30 a 60 minutos
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No hay
evidencia de la seguridad de omeprazol en mujeres embarazadas. Evitar su uso en el
embarazo a menos de no haber otra alternativa segura. No hay informacin disponible
acerca del paso de omeprazol a la leche materna o sus efectos en el recin nacido. La
lactancia se debe suspender si el uso de omeprazol se considera esencial.
EFECTOS ADVERSOS:
FRECUENTES: nusea, diarrea, clicos abdominales.
POCO FRECUENTES: regurgitacin, flatulencia. Extreimineto, canasancio, somnolencia,
cefalea, mareo.
RARAS: trombocitopenia, eosinopenia, leucopenia, erupcin cutnea.
PRESENTACIONES:
INHIBITRON. LIOMONT. CPSULAS: contine 10 0 20 mg de omeprazol. Caja con 14 o
28 capsulas de 10 mg en envase de burbuja. Caja con 7,14 o 28 capsulas de 20 mg en
envase de burbuja.
LOSEC A. AZTRASENECA.CPSULAS: Cada capsula contiene 10 o 20 mg de
omeprazol. Caja con 7 14 capsulas de 10mg. Caja con 7 0 14 cpasulas de 20 mg.
BUTILHIOSINA.
FARMACOCINETICA: tiene actividad antimuscarinica debida a su antagonista
competitivo sobe los efectos de la acetilcolina y otros agonistas colinrgicos en los
receptores coligernicos vicerales. produce relajacin del msculo liso, con un fecto
inhibidor sobre el peristaltismo intestinal.
FARMACODINAMIA:
LIBERACIN: por via oral , sus efectos antiespasmodicos y antisecretorios se inician
despus de 30 a 60 min. y se mantienen durante 4 a 6 horas.
ABSORBCIN: es irregular despus de administracin oral, el paso total de una dosis al
plasma es de 10 a 25%.
DISTRIBUCIN: se distribuye ampliamente en el tejido gastrointestinal, higado y rion. no
atraviesa con facilidad la barrera hematoenceflica por lo que a diferencia de la atropina
sus efectos son menores.
METABOLIZACIN: su metabolizacin se lleva en gran parte en el hgado.
EXCRECIN: se elimina via renal de un 35 a 55% y una cantidad menor por las heces.
TIEMPO DE VIDA MEDIA: 8 horas.
VIA DE ADMINISTRACIN:
ADULTOS:
Oral: antiespamodico gastrointestnal, disminorrea: 10 a 20 mg cutaro veces al dia, 30 min
antes de los alimentos y antes de dormir.
Intramuscular o intravenosa: anticolinrgico o antiespamdico gastrointestinal 20 mg cada
6 horas.
INDICACIONES: antiespamdico gastrointestinal. disminorrea.
EFECTOS ADVERSOS:
FRECUENTES: boca seca, estreimiento, dificultad apara la miccin, disminucin d ela
sudacin.
POCO FRECUENTES: trastornos visulaes por alteraciones de la acomodacin,
impotencia, hipotensin.
RARAS:confusin, cefalea, nausa o vmito.
PRESENTACIONES:
BUSCAPINA. BOEHRINGER INGELHEIM PROMECO: grageas. Contiene 10 mg de
butilhioscina. Caja con 4,12,24,36 grageas.
FUROSEMIDA.
FARMACODINAMIA.
La furosemida no se une a los grupos sulhidrilo de las protenas renales como hace el
cido etacrnico, sino que parece ejercer su efecto diurtico inhibiendo la resorcin del
sodio y del cloro en la porcin ascendiente del asa de Henle. Estos efectos aumentan la
excrecin renal de sodio, cloruros y agua, resultando una notable diuresis.
Adicionalmente, la furosemida aumenta la excrecin de potasio, hidrgeno, calcio,
magnesio, bicarbonato, amonio y fosfatos. In vitro, la furosemida inhibe la anhidrasa
carbnica pudiendo ser este efecto el responsable de la eliminacin del bicarbonato. La
furosemida no es un antagonista de la aldosterona. Despus de la administracin de
furosemida disminuyen las resistencias vasculares renales aumentando el flujo renal,
occurriendo lo mismo en las resistencias perifricas, lo que se traduce en una reduccin
de la presin en el ventrculo izquierdo. Si inicialmente la furosemida tiene un efecto
antihipertensivo debido a una reduccin de la volemia aumentando la velocidad de
filtracin glomerular y reduciendo el gasto cardaco, ms tarde el gasto cardaco puede
volver a su valor inicial pero las resistencias perifricas permanecen bajas, lo que resulta
en una reduccin de la presin arterial.
FARMACOCINETICA.
LIBERACIN: se libera por via oral y parenteral
ABSORCIN: La absorcin oral de este frmaco es bastante errtica y es afectada por la
comida, si bien esta no altera la respuesta diurtica. La diuresis se inicia a los 30-60
minutos despus de la administracin oral y a los 5 minutos despus de la administracin
intravenosa.
DISTRIBUCIN: El frmaco se une extensamente a las protenas del plasma (95%),
atraviesa la barrera placentaria y se excreta en la leche materna
METABOLIZACIN: la furosemida experimenta un mnimo metabolismo en el hgado
EXCRECIN: en su mayor parte en la orina. Aproximadamente el 20% de la dosis se
excreta en las heces, si bien este porcentaje puede aumentar hasta el 98% en los
pacientes con insuficiencia renal.
TIEMPO DE VIDA MEDIA: La semi-vida plasmtica es de 0.5 a 1 hora aunque aumenta
significativamente en los neonatos y en los pacientes con insuficiencias renal o heptica
en los que se deben reducir las dosis.
INDICACIONES:
Tratamieto del edema perifrico o del edema asociado a la insuficiencia cardiaca o
al sndrome nefrtico.
Tratamiento adyuvante del edema pulmonar agudo.
Tratamiento de la hipertensin.
Tratamiento de las crisis hipertensivas.
VIA DE ADMINISTRACIN:
Administracin oral:
Adultos: inicialmente 20-80 mg una vez al da, administrando el frmaco por la maana.
Estas dosis pueden ser aumentadas hasta un mximo de 600 mg/dia, dividiendo entonces
la dosis en dos administraciones.
Administracin parenteral:
Adultos: inicialmente 20 a 40 mg i.v. o i.m aumentando la dosis en 20 mg cada 2 horas
hasta obtener la respuesta deseada. La administracin de la furosemida i.v. se debe
realizar lentamente, recomendndose una velocidad de infusin inferior a 4 mg/min, en
particular cuando las dosis son superiores a los 120 mg o en pacientes con insuficiencia
cardaca o renal.
EFECTOS ADVERSOS.
La poliuria producida por el tratamiento con furosemida puede producir una prdida
excesiva de fludos con la correspondiente deshidratacin y desequilibrio electroltico. Las
dosis elevadas de furosemida y la restriccin de sodio en la dieta pueden aumentar esta
posibilidad. La hipovolemia puede conducir a hipotensin ortosttica y
hemoconcentracin, que pueden ser potencialmente serias en los pacientes cardacos
crnicos o geritricos. En estos casos, es necesaria la monitorizacin de todos estos
iones. Los sntomas de un desequilibrio electroltico son lasitud, confusin mental,
cefaleas, calambres musculares, mareos, anorexia, sed, taquicardia, arritmias y
nuseas/vmitos. El hiperaldosteronismo secundario a una cirrosis o nefrosis puede
predisponer a una deplecin de potasio cuando se administra la furosemida. La
hipokaliemia e hipocloremia pueden producir alcalosis metablica en particular en
aquellos pacientes en los que otras condiciones ocasionan prdidas de potasio como la
diarrea, vmitos y excesiva sudoracin. La prdida de volumen tambin causa azoemia
con elevacin del nitrgeno ureico que puede conducir a una nefritis intersticial atribuible a
la furosemida.
PRESENTACINES:
FUROSEMIDA 1% INIBSA amp. 20 mg INIBSA
SEGURIL amp. 20 mg y 250 mg RHONE-POULENC-RORER
SEGURIL comp. 40 mg RHONE-POULENC RORER
SALIDUR Comp. ranurados (Asociado a Triamterene u Xantinol) ALMIRALLPRODESFARMA
CEFOTAXIMA.
FARMACODINAMIA.
La cefotaxima es bactericida. Inhibe el tercer y ltimo paso de la sntesis de la pared
bacteriana, unindose especficamente a unas protenas denominadas PBPs (del ingls
"penicillin-binding proteins") protenas presentes en todas las clulas bacterianas, aunque
la afinidad hacia las mismas vara de una especie bacteriana a otra. De esta forma, la
capacidad de la cefotaxima hacia un determinado microorganismo depende de su
capacidad para llegar y fijarse a las PBPs. Una vez fijado el antibitico a estas protenas,
la sntesis de la pared bacteriana queda interrumpida y la bacteria experimenta la una
autolisis. La lisis de la bacteria se lleva a cabo gracias a determinadas enzimas (las
autolisinas) y, algunos autores creen que algunos antibiticos interfieren con el inhibidor
de las autolisinas que mantiene la integridad de la clula.
FARMACOCINETICA.
LIBERACIN: La cefotaxima se administra por va parenteral ya que se absorbe en el
tracto gastrointestinal.
ABSORCIN: Los niveles sricos mximos de cefotaxima ocurren en los primerps 30
minutos despus de una dosis intramuscular. Aproximadamente el 13-38% del frmaco
circulante se encuentra unido a las protenas del plasma.
DISTRIBUCIN: La cefotaxima se distribuye en la mayora de los tejidos y fluidos
corporales, incluyendo la vescula biliar, hgado, rin, hueso, tero, ovarios, esputo, bilis
y lquidos peritoneal, pleural y sinovial. Penetra en las meninges inflamadas y alcanza
niveles teraputicos en el lquido cefalorraqudeo. Tambin atraviesa la barrera
placentaria.
METABOLIZACIN: La cefotaxima se metaboliza a desacetilcefotaxima, un metabolito
activo que muestra un 10% de la actividad antibacteriana de antibitico de partida. La
cefotaxima y sus metabolitos se excretan en la orina principalmente a travs de la
secrecin tubular. Un pequeo porcentaje se excreta en la leche materna
EXCRECIN: En pacientes con funcin renal normal, las semi-vidas de eliminacin de la
cefotaxima y desacetilcefotaxime son 1-1,5 horas y horas 1.5-2, respectivamente. La
semi-vida de eliminacin aumenta a un mximo de 11,5 horas para la cefotaxima y a 56
horas para la desacetilcefotaxima en pacientes con enfermedad renal en etapa terminal.
Las dosis deben ajustarse en consecuencia. La cefotaxima y sus metabolitos se eliminan
por hemodilisis.
INDICACIONES:
la cefotaxima est indicacda para el tratamiento de pacientes con infecciones
graves causadas por cepas sensibles de los microorganimosmo que producen
enfermedades del tracto respiratorio. Infecciones gastrointestinal, infecciones
ginecolgicas, infecciones de la piel.
Prevencin antes de la ciruga.
VIA DE ADMINISTRACIN.
Administracin parenteral:
Adultos, adolescentes y nios que pesen > 50 kg: a) para infecciones no complicadas: 1
g IV o IM cada 12 horas.
b) para infecciones moderadas a severas: 1-2 g IV o IM cada 8 horas.
c) para infecciones severas: 2 g IV cada 6-8 horas,
d) para infecciones potencialmente mortales: 2 g IV cada 4 horas
La dosis mxima es de 12 g / da.
para el tratamiento de la gonorrea no complicada (por ejemplo, cervicitis, uretritis,
proctitis):
Administracin intramuscular:
Adultos, adolescentes y nios > 45 kg: como una alternativa a la ceftriaxona, el CDC
recomienda 500 mg IM de cefotaxima en una sola dosis. Para el tratamiento de la proctitis
en varones, el fabricante recomienda 1 g IM en una sola dosis.
PARA EL TRATAMIENTO DE LA INFECCIN GONOCCICA:
Administracin intravenosa:
Adultos y adolescentes: El CDC recomienda 1 g IV cada 8 horas como una alternativa a
la terapia con ceftriaxona.La cefotaxima se debe continuar por 24-48 horas despus de
observada la mejora clnica Seguidamente se puede pasar a un rgimen oral (por
ejemplo, cefixima) hasta completar los 7 das de tratamiento antibitico [
Nios > 9 aos y con un peso > 45 kg:. La Academia Americana de Pediatra recomienda
el uso del rgimen de adultos
para el tratamiento de la oftalma gonoccica o la infeccin gonoccica diseminada en
nios o recin nacidos:
EFECTOS ADVERSOS:
Despus de la inyeccin IM de cefotaxima, puede ocurrir una reaccin local el sitio de
inyeccin, incluyendo dolor e induracin.
Se ha observado colitis pseudomembranosa que puede ocurrir durante el uso de o
despus de la interrupcin de cefotaxima, pero esta reaccin es poco frecuente.
Se han comunicado casos de neutropenia leve y transitoria, leucopenia y hemlisis con
anemia con las cefalosporinas.
PRESENTACIONES.
Claforan, vial con 250, 500, 1 g y 2 g de cefotaxima.
HIDROCORTIZONA.
FARMACODINAMIA.
Difunde a travs de las membranas celulares y formas complejas con receptores
citoplasmticos especficos. Despus estos complejos penetran en el ncleo de la clula,
se unen al ADN (cromatina) y estimula la transcripcin del ARN mensajero y ms tarde la
sntesis de varias enzimas que, se piensa, son las responsables en ltima instancia de 2
tipos de efectos de los corticosteroides sistmicos. Sin embargo, suele suprimir la
transcripcin de ARNm en algunas clulas (ejemplo, linfocitos).
FARMACOCINETICA.
LIBERACIN: oral u intramuscular.
ABSORCIN. Se absorbe rpido por cualquiera de las 2 vas (IM o IV).
DISTRIBUCIN: se distribuye via intramuscular.
METABOLIZACIN: es principalmente heptico (rpido), tambin renal e hstico.
EXCRECIN: La excrecin de la dosis administrada se efecta dentro de las 12 h
despus de la inyeccin o infusin IV. Si se requieren niveles sanguneos altos
constantemente, las inyecciones deben efectuarse cada 4 6 h. Por va IM se excreta de
forma similar a la va IV.
TIEMPO DE VIDA MEDIA: La vida media plasmtica es 1,5-2 h y la biolgica (tejido): 8 12
h.
INDICACIONES: Terapia de reemplazo en la insuficiencia adrenocortical. Shock.
Reacciones de hipersensibilidad. Enfermedad inflamatoria intestinal. Enfermedad
reumtica. Asma bronquial
VIA DE ADMINISTRACIN:
Terapia de reemplazo en condiciones emergentes donde se requiere rpido efecto
(insuficiencia adrenal aguda, asma bronquial, shock): va IM o IV (infusin o inyeccin
lenta): adultos: dosis 100-500 mg, 3-4 veces/da, en 24 h, o segn requerimiento; nios
(por inyeccin IV lenta): menores 1 ao: dosis 25 mg; 1-5 aos: dosis 50 mg; de 6 a 12
aos: dosis 100 mg. Inyeccin intraarticular o intrasinovial: adultos, dosis 5-50 mg, de
acuerdo con el tamao del rea afectada; repetir si se considera apropiado a intervalos de
cada 21 das; no ms de 3 articulaciones en un mismo da; nios: dosis 5-30 mg de forma
fraccionada.
EFECTOS ADVERSOS: Edema. Hipertensin arterial. Insuficiencia cardaca congestiva.
Arritmias cardacas o alteraciones ECG debidas a deplecin de potasio. Alcalosis
hipocalmica. Hipocalcemia. Debilidad muscular, prdida de las masas musculares,
rupturas tendinosas, osteoporosis, necrosis asptica de las cabezas del fmur y hmero,
fracturas espontneas incluso aplastamiento vertebral y fractura de los huesos largos.
Tromboembolismo, tromboflebitis, angetis necrotizante. Pancreatitis, distensin
abdominal, esofagitis ulcerativa, nuseas, vmitos, perforacin y sangramiento de lceras
gastroduodenales con el uso prolongado de corticosteroides. Retardo de la cicatrizacin
de las heridas. Piel delgada y frgil, petequias y equimosis, eritema facial, hiperhidrosis,
prpuras, estras atrficas, hirsutismo, hiperpigmentacin, erupciones acneiformes,
lesiones cutneas del tipo lupus eritematoso.
PRESENTACIONES:
FLEBOCORTID 100. JANSSEN-CILAG. Liofilizado para solucin inyectable. Cada frasco
{mpula contiene succinato sdico de hidrocortisona equivalente a 100 mg de
hidrocortisona. Caja con dos frascos mpula con liofiliziado y dos ampollentas de
diluyente.