UNIVERSIDAD TCNICA
IVERMECTINA
Ana Ramn S.
IVERMECTINA|Ana Ramn S.
IVERMECTINA
La ivermectina es una droga semisinttica, que se utiliza para el tratamiento
de infecciones parasitarias por va oral en humanos. La ivermectina es un
derivado de avermectina, la cual es un tipo de agente antiparasitario de
amplio
espectro
aislado
de
los
productos
de
la
fermentacin
de
Streptomyces avermitilis.
FARMACOCINTICA: La ivermectina se absorbe rpidamente y alcanza sus
concentraciones teraputicas a las 4 horas luego de la ingestin. El uso
tpico tambin tiene adecuada absorcin en 2 horas luego de la aplicacin
sobre la piel intacta y en minutos sobre lesiones ulcerativas con miasis. Las
concentraciones plasmticas son proporcionales a la dosis administrada. La
ivermectina y sus metabolitos son excretados mayormente a travs de las
heces y menos del 1% de la droga se elimina por va renal. La vida media en
el plasma es de 12 horas para la droga y de 3 das para sus metabolitos.
METABOLISMO: La ivermectina es extensamente metabolizada por los
microsomas hepticos humanos en al menos 10 metabolitos, la mayora de
ellos hidroxilados y demetilados. Ha sido determinado por el Merck Research
Laboratories, Merck & Co., Inc., Rahway, NJ 07065, USA. que el citocromo
P4503A4 es el responsable del metabolismo de la ivermectina actuando
como sustrato y no teniendo efectos inhibidores ni inductores del citocromo
P450 quienes s pueden producir hepatotoxicidad. La seguridad de la
ivermectina es tal que es recomendada como el mejor de los tratamientos
de
la
escabiosis
costrosa
sarna
noruega
en
pacientes
inmunocomprometidos con SIDA y en tratamiento con terapia antiretroviral.
MECANISMO DE ACCIN: La ivermectina es parte de los antiparasitarios
que actan sobre nervios y clulas musculares del parsito. Este tipo de
sustancia posee una selectividad y afinidad muy altas por las entradas de
glutamato y por los canales de cloro de los nervios y clulas musculares de
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los invertebrados. El efecto de las drogas es generar un incremento en la
permeabilidad de la membrana celular a los iones de cloro con la
consecuente hiperpolarizacin de la clula nerviosa, resultando en una
parlisis y muerte del parsito. Estos compuestos interactan tambin con
otro tipo de canales de cloro como sucede con las entradas de los
neurotransmisores como en cido g-aminobutrico.
TOXICIDAD: Los efectos txicos de la ivermectina luego de una dosis oral
de 200 g/kg para escabiosis son insignificantes. Los tratamientos repetidos
han sido tolerados sin efectos adversos y han empezado a hacerse estudios
prospectivos de toxicidad en nios
menores de 5 aos (por debajo de los 15 kg de peso).
A dosis de 10 mg/kg puede producir ataxia, bradipnea, ptosis palpebral,
disminucin de la actividad, temblores, emesis y midriasis.
Ha sido demostrado que megadosis de 30 o 60 mg 3 veces en una semana
y de 90 o 120 mg como nica dosis, no produjeron toxicidad alguna. El
rango entre la dosis teraputica y la posible toxicidad es muy alto, razn por
la cual la droga se hace muy segura, eficaz y
de efectos colaterales mnimos o ausentes.
EFECTOS
ADVERSOS
PRECAUCIONES:
Los
efectos
secundarios
reportados para la ivermectina son consistentes con la reaccin de Mazzotti
generada de los efectos en microfilariasis. Esto incluye fiebre, prurito,
artralgias, mialgias, astenia, hipotensin postural, taquicardia, edema,
linfadenopata, sntomas gastrointestinales, tos y dolor de cabeza. Los
efectos suelen ser pasajeros y en caso de ser necesario el tratamiento,
responden bien a analgsicos y antihistamnicos.
La ivermectina puede causar irritacin ocular, somnolencia, eosinoflia
transitoria, y valores alterados para las enzimas hepticas.
El uso de ivermectina no se recomienda en mujeres embarazadas. Ya que
an faltan ms estudios para su seguridad durante el embarazo.
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La
ivermectina
se
puede
excretar
en
la
leche
materna
en
bajas
concentraciones, por ello algunos autores recomiendan no utilizarlo en
mujeres lactando, sin embargo, otros indican que se debe considerar el
riesgo-beneficio.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS: No reportadas, sin embargo se
debe considerar la alta unin a protenas plasmticas (93%) de la
ivermectina; por lo que se debe tener precaucin con ciertas drogas que
presentan la misma caracterstica, como digoxina.
USOS Y ADMINISTRACION: La ivermectina es un derivado semisinttico
de
avermectina,
un
grupo
de
macrlidos
lactonas
producidos
por
Streptomyces avermitilis. La droga posee actividad microfilaricida en
oncocercosis (ceguera de los ros) y reduce la cantidad de microfilarias con
mucho menos efectos secundarios que dietilcarbamacina. Esta droga
tambin presenta accin microfilaricida en filariasis linftica y, por tanto, se
utiliza en esta afeccin conocida tambin como elefantiasis. La ivermectina
es activa contra otros tipos de parsitos intestinales, entre ellos los
helmintos filiformes como los causantes de estrongiloidiasis. La droga ha
sido actualmente aprobada en Estados Unidos para el uso en oncocercosis y
estrongiloidiasis, sin embargo, existen reportes en la literatura internacional
de su uso en el tratamiento de Larva migrans cutnea, filariasis linftica,
escabiosis y pediculosis. La Organizacin Mundial de la Salud ha entregado
el producto de forma gratuita en Africa para el tratamiento de la filariasis
linftica. Una sola dosis oral de 3 a 12 mg, basada en una regla de clculo
de 150 a 200 mg de ivermectina por kilo de peso, para pacientes de ms de
15 kilos o 6 aos de edad, es lo recomendado para el tratamiento de
oncocercosis, esta dosis se puede repetir cada 6 a 12 meses. Se recomienda
no ingerir ningn alimento 2 horas antes y despus de la dosis. Una dosis de
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200 mg/kg de peso en una sola dosis durante dos das consecutivos es lo
que se recomienda para el tratamiento de estrongiloidiasis.
Larva migrans cutnea: Se reporta en la literatura internacional una dosis
de 200 mg/kg para el tratamiento de Larva migrans cutnea en una sola
toma, con porcentajes sobre 97% de curacin en pacientes tratados.
Infecciones por nematodos intestinales: En poblaciones que han sido
tratadas con ivermectina para corregir la oncocercosis se ha observado
tambin
efectividad
antihelmntica
contra
Ascaris
lumbricoides,
Strongyloides stercoralis y Trichuris trichiura.
Filariasis linftica: La ivermectina es efectiva contra las filarias de la filariasis
linftica, tambin se ha visto que dosis altas tienen cierta efectividad en
contra de los gusanos adultos. Se ha observado que una sola dosis de 100
mg/kg es ms efectiva en la eliminacin de las filarias que todo un
tratamiento de dietilcarbamacina.
Escabiosis y pediculosis: La escabiosis es usualmente tratada con acaricidas
de uso tpico, sin embargo, se ha observado que una sola dosis va oral de
ivermectina es completamente efectiva. En algunos artculos se recomienda
repetir la dosis inicial a los 15 das de la primera para asegurar una
completa eliminacin de la escabiosis, aun en pacientes que slo se
encuentren infectados con escabiosis.
La ivermectina se est estudiando como posible tratamiento de pediculosis,
como sustituto de la aplicacin tpica de insecticidas. Un estudio in vitro y
en animales demostr que la ivermectina mata las crislidas y las hembras
de los piojos. La ivermectina es efectiva contra una amplia gama de
especies de piojos de los animales.
DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACIN: Oral. IVERMECTINA se administra en
tabletas para adultos y nios mayores de 6 aos:
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Escabiosis y pediculosis: 200 mg/kg, dosis nica. Algunos estudios
recomiendan repetir la dosis a los 7, 10 15 das. (2 mg/16 kg).
Larva migrans cutnea: 200 mg/kg, dosis nica. (2 mg/10 kg).
Filariasis linftica: 100 mg/kg, dosis nica. (1 mg/10 kg).
Oncocercosis: 150 mg/kg, dosis nica, repitindose la dosis a los 6
12 meses. (1 a 5 mg/10 kg).
Estrongiloidiasis: 200 mg/kg, dosis nica. (2 mg/10 kg).
REFERENCIAS:
Victoria, J. Uso de Ivermectina en nios Dermatol Pediatr Lat Vol 1
N1 Octubre 2010
Escalante, E. Valdivia, L. Obregn, L. Ivermectina oral en pediculosis
capitis en poblacin infantil Revista De La Facultad De Medicina
Humana, 2012.
Burbano, C. X., Ziga, J. F., Motta, A., & Morales, L. K. Comparacin
de la eficacia y la seguridad de la ivermectina en champ con la oral
para el tratamiento de la pediculosis capitis.
Henrquez Camacho, C. A. J. Revisin sistemtica y metaanlisis sobre la comparacin
entre la ivermectina y los benzimidazoles en el tratamiento de la infeccin crnica por"
strongyloides stercoralis". 2013
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