Son aquellos frmacos que inhiben las acciones del
simptico. Sus efectos dependen del tono simptico que
haya en el momento.
El simptico se encarga de Los efectos ms importan
relacionados con la circulacin y la respiracin. La
estimulacin adrenrgica produce un aumento del gasto
cardaco, as como una broncodilatacin. Se inhiben las
secreciones gastrointestinales y se estimula el
metabolismo en general.
El SNS juega un papel fundamental en la preservacin del
organismo, ya que ocasiona de forma rpida y muy
efectiva una respuesta a estmulos exteriores que puedan
amenazar la integridad del individuo.
SIMPATICOLITICOS
3 1
SIMPATICOLITICOS
2 2
Las drogas simpaticoliticos bloquean las acciones de la
noradrenalina , se les llama simpaticolticas o antiadrenrgicas,
el sufijo ltico significa disolver o perder.
Bloquean la transmisin adrenrgica, evitando
Y/o antagonizando los efectos producidos por las
catecolaminas.
SIMPATICOLITICOS FARMACOS
(antiadrenergicos)
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CLASIFICACION
I- SIMPATICOLITICOS PRESINAPTICOS:
a. Axoplasmticos
b. Agonistas alfa 2 (Adrenolticos de accin central)
II- SIMPATICOLITICOS POSTSINAPTICOS:
ALFA BLOQUEANTES
a. Bloqueadores alfa 1 adrenrgicos
b. Bloqueadores alfa 2 adrenrgicos
c. Bloqueadores alfa 1 y alfa 2 adrenrgicos
BETA BLOQUEANTES
I)- Bloqueadores beta 1 y beta 2 (no selectivos)
II)- Bloqueadores beta 1 (cardioselectivos)
III)- Bloqueadores beta 2
IV)- Bloqueadores y
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Estimulando los receptores alfa2
Inhibiendo: Sntesis
-Almacenamiento de catecolaminas
-Lberacin
-Re captacin
-Bloqueando los receptores alfa y beta
El mecanismo por el que estos frmacos consiguen el
bloqueo del simptico es doble:
-
-
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SIMPATICOLITICOS PRESINAPTICOS
Las primeras son drogas simpaticolticas que
inhiben la sntesis de catecolaminas. Interfieren
con los proceso de depsito y liberacin
de las mismas. Algunas actan a nivel central
reduciendo la actividad simptica cerebral.
Son un grupo de drogas que actan en la terminacin
adrenrgica, a nivel axoplasmtico o
sobre receptores presinpticos alfa2, salvo
estos ltimos agentes, los adrenolticos presinpticos
tienen actualmente un uso clnico
teraputico limitado.
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Axoplamaticos:
-Reserpina
-Guanetidina
-Betanidina
-Debrisoquina
Agonistas alfa 2:(Adrenoliticas de accin central)
-Clonidina (Catapresan)
-*Alfa-metil-dopa (Aldomet)
-Guanabenz (Rexitene)
-Guanfacina (Estulic,Hipertensal)
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SIMPATOLITICOS
POSTSINAPTICOS
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Los agentes simpaticolticos postsinpticos
son drogas antagonistas competitivas de las
catecolaminas, que desarrollan su accin farmacolgica
a nivel de las clulas efectoras del
sistema adrenrgico, sobre los receptores a y
y sus distintos subtipos son los bloqueantes de los
receptores alfa y beta adrenrgicos
BETABLOQUEANTES
Bloqueadores adrenrgicos alfa:
Estos agentes actan en forma selectiva ocupando
los receptores alfa. Poseen afinidad por
el receptor pero carecen como todos los antagonistas
competitivos de actividad especfica o
eficacia. Por lo tanto solo ocupan el receptor
sin iniciar actividad celular, e impiden la activacin
de los mismos por las catecolaminas
especficas.
Los bloqueadores a adrenrgicos totales pueden
bloquear ambos tipos de receptores, a1 y
a2, como la fentolamina o la fenoxibenzamina.
Otros solo producen el bloqueo de los receptores
como el prazosin o de los receptores a
como la yohimbina.
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a. BLOQUEADORES ALFA 1 ADRENERGICOS:
-*Prazosin (Minipres)
-Trimazosin
-Terazosin
-Dexasocin
b. BLOQUEADORES ALFA 2 ADRENERGICOS
-Yohimbina
c. BLOQUEADORES ALFA TOTALES(alfa 1 y alfa 2)
-Fentolamina (Regitina)
-Fenoxibenzamina
-Alcaloides dihidrogenados del
-Ergot,dihidroergotoxina (Hidergina)
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Acciones de los beta bloqueantes:
- Acciones Cardacas
- Disminucin del automatismo
- Disminucin de la contractilidad
- Disminucin de la conductibilidad
- Disminucin de la excitabilidad
- Disminucin VM
- Disminucin flujo sanguneo
- Disminucin consumo de oxgeno
- Disminucin trabajo cardaco
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[Link] BETA ADRENERGICOS
[Link] BETA ADRENERGICOS
Bloqueadores beta 1-2:
-*Propanolol (Inderal)
-Timolol (Proflax)
-Nadolol (Corgard)
-Pindolol (Visken)
-Sotalol (Betacardone)
Bloqueadores beta 1:(cardioselectivos)
-*Atenolol (Prenormine)
-Metoprolol (Lopresor)
-Acebutolol (Rodhiasectral)
Bloqueadores beta 2:
-Butoxamine
-Zinterol
Bloqueadores alfa y beta:
-Labetalol (Labelol)
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ALFA-METIL-DOPA
es un agonista anlogo
de la DOPA (dihidroxifenilalanina), inhibidor de
la dopa-decarboxilasa o decarboxilasa de aminocidos
aromticos. Esta enzima decarboxila
la DOPA para convertirla en dopamina. Ta mbin
decarboxila otra aminas como el triptofano
para convertirlo en 5-hidroxitriptamina o
serotonina, etc.
La metildopa es una droga de un uso extensivo
en teraputica antihipertensiva, incorporada
para tal fin en la dcada del 60.
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Acciones farmacolgicas: se utiliza para la hipertension
arterial moderada o grave La metildopa reduce
la resistencia perifrica y la presin arterial.
No afecta significativamente la frecuencia
cardaca, el volumen minuto y los reflejos vasomotores.
Como interfiere con el funcionamiento
del sistema simptico puede producir
hipertensin ortosttica.
La metildopa no afecta el flujo sanguneo renal
ni la filtracin glomerular . Ocasiona sin embargo
retencin de Na+ e incrementa la prolactina
plas mtica. Este efecto ocurre porque la
dopamina en el SNC produce una modulacin
o regulacin inhibitoria de la secrecin de prolactina.
La metildopa origina por decarboxilacin,
la presencia de _-metildopamina en las
neuronas dopaminrgicas, que se libera como
un falso neurotransmisor y no desarrolla dicha
accin inhibitoria.
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Anti adrenrgicos
1
: atenolol, metoprolol
frecuencia, contractilidad y gasto cardiaco
Inhiben liberacin de renina (antagonismo
1
en cl.
yuxtaglomerular)
Admn oral. Efecto de 1
er
paso. Latencia: varios das
Eleccin en pacientes:
<60 aos con hipertensin no complicada
Cualquier edad c/insuficiencia cardiaca, enf.
coronaria o infarto al miocardio (<2 aos).
Agente adicional para casos de hipertensin
descontrolada
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FARMACOS ANTIADRENERGICOS
Prazosina (bloqueador a1):Produce vasodilatacin arteriolar
y venosa lo que origina reduccin de la precarga y postcarga
cardacas con mnima reaccin taquicardizante.
Empleo teraputico: como antihipertensivo.
Fentolamina (bloqueador a1 y a2): Produce accin
vasodilatadora y taquicardia, a la que contribuyen la
respuesta refleja, facilitacin de liberacin de noradrenalina
y estimulacin directa cardaca.
Efectos adversos: hipotensin severa, taquicardia, arritmias,
isquemia cardaca.
Uso teraputico: control (de corto plazo) de la hipertensin
en pacientes con feocromocitoma.
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11 18
FARMACOS ANTIADRENERGICOS
Dihidroergomatina: Agonista parcial de los receptores a y se
comportan como antagonistas en situaciones en que el sistema
simptico se encuentra estimulado. Al mismo tiempo producen
vasoconstriccin de venas y arterias con elevacin de la
presin arterial. El efecto vasoconstrictor es utilizado en el
tratamiento sintomtico del ataque agudo de jaqueca.
Fenoxibenzamina (bloqueador irreversible a1)
Reduce la resistencia perifrica y aumenta el dbito cardaco
(en parte reflejo simptico). Marcada hipotensin.
Uso clnico: tratamiento feocromocitoma y el manejo de la
obstruccin pros benigna.
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FARMACOS ANTIADRENERGICOS
Yohimbina (bloqueador reversible a2): Antagonista
competitivo a2. Atraviesa la barrera hematoenceflica en
donde, por accin central, incrementa la presin sangunea
y la frecuencia cardaca. Tambin aumenta la actividad
motora y produce temblor muscular. Efectos opuestos a
clonidina.
Labetalol (antagonista a1 y b): El bloqueo a1 produce
relajacin del msculo liso arterial y vasodilatacin; el
bloqueo b1 podra contribuir a este descenso de la PA.
Uso clnico: tratamiento hipertensin arterial.
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FARMACOS ANTIADRENERGICOS
Antagonista receptores b : Reduce frecuencia y
contractilidad cardacas (ms notorio en ejercicio fsico y
estrs). Disminuye dbito cardaco, la resistencia
perifrica se incrementa. Contribuyen al efecto hipotensor:
Reduccin del dbito cardaco como consecuencia del
efecto antagnico b1: crontropo e iontropo negativos.
Inhibicin secrecin de renina (b2).
Bloqueo de receptores presinpticos b2.
Accin central no bien definida.
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Reacciones adversas: bradicardia, bloqueo de la conduccin
e insuficiencia cardaca. Broncoconstriccin. Incremento del
tono vascular a nivel muscular, lo que puede producir
calambres, sensacin de fro o de cansancio en las
extremidades. A nivel del SNC: depresin, cansancio,
alteraciones del sueo (pesadillas).
Sndrome de suspensin del medicamento: el tratamiento no
debe suspenderse abruptamente debido a que se produce
aumento de receptores b originado por el bloqueo
sostenido.
Aplcaciones teraputicas: insuficiencia coronaria, infarto
agudo del miocardio, hipertensin arterial, arritmias
cardacas, glaucoma de ngulo abierto.
FARMACOS ANTIADRENERGICOS
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Propranolol (antagonista receptores b)
Sufre metabolismo de primer paso. Penetra al SNC.
Timolol (antagonista receptores b)
Uso: glaucoma de ngulo abierto.
Nadolol (antagonista receptores b)
Pindolol
Activan receptores b como agonistas parciales, es decir,
poseen cierta actividad simpaticomimtica. Esta leve accin
previene la bradicardia o la inotropa negativa muy
marcada producida por algunos de estos agentes.
FARMACOS ANTIADRENERGICOS
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Antagonistas b1 selectivos: DE50 requerida para bloquear
los receptores b1 difiere considerablemente de la
requerida para bloquear los b2.
Ventajas: Reducen actividad cardaca con dosis que no
alteran el tono bronquial, vascular o uterino.
No interfieren en el metabolismo de los hidratos de
carbono.
Mantienen la eficacia hipotensora al no bloquear la accin
vasodilatadora b2.
Metoprolol: Mayor afinidad b1.
Atenolol: Mayor afinidad b1.
FARMACOS ANTIADRENERGICOS
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