SISTEMA SIMPATICO
ACCION AGONISTA SIMPATICA SIMPATICOMIMETICOS, SIMPATOMIMETICOS, ADRENERGICOS,
ADRENOMIMETICOS.
TIPO FARMACO
AGONISTAS INDIRECTOS Aumentan el estado emocional, <Alerta>, (Asma+depresin )
Inhibidores de la MAO
Mono amino oxidasa
Tranilcipromina, Iproniazida
Inhibidores de COMT
Catecol-O-metiltransferasa
Entacapone
Bloqueo de la recaptura de NA Cocana, antidepresivos tricclicos (Imipramina ,amiptriptilina)
Estimulo Liberacin NA Anfetaminas (xtasis), Ritalina
Bloqueo de alfa2 Mirtazapina, Yohimbia
Efedrina Similar a adrenalina, Efecto (directo en B1y B2) (indirecto en Alfa)
AGONISTAS DIRECTOS Receptor frmaco Efectos
Noradrenalina Alfa 1 Levofed, Pridam Potente vasopresora
Adrenalina Bajas
concentraciones
Beta 1y2 a altas
[] alfa1
Pinadrina Aumenta frecuencia cardiaca
Broncodilatacion
Vasopresor
Selectivos para Alfa 1 Alfa 1 Etilefrina, Fenilefrina,
Midrodine, Metoxamina
Midriasis, vasopresores
suaves y Broncodilatacion
simptica
Selectivos B1 Y B2 Beta1 y Beta2 Salbutamol (Ventilan)
Terbutalina (Brycanil)
Tto Asmticos
Dopamina Betaadrenergico
inotrpico o
adrenrgico
vasopresor dep
de la dosis
Dopamina (Cardiopal) Aumento presin Arterial
Vasodilatacin renal,
esplcnica y cerebral
Aumenta diuresis
Dobutamina
Betaadrenergico
Inotrpico B1
Dobutamina
(Dobutrex, Dobutor )
Estimulacin cardiaca
selectiva B1
ANTAGONISTAS SIMPATICOLITICOS, SIMPATOPLEJICOS, ANTIADRENERGICOS,
BETABLOQUEADORES, ALFABLOQUEADORES.
DIRECTOS
RECEPTOR ACCION FARMACO
Bloqueo alfa 1 Antihipertensivos Minipres, Terazocin (Hytrin)
Vasodilatacin
miosis, aguebarda
Disminucin sntomas de la estrechez
uretral
Tamsulosina
(Omnic ,Proslosin, Secotex)
Betabloqueadores
B1 Disminuyen: saturacin O2,
conductibilidad, contractibilidad, y
frecuencia cardiaca.
Propranolol SI! proPRA
(Inderal, Artensol)
Nadolol (Orgard)(disminuye
gasto cardiaco)
B2 Broncoconstriccin, vasoconstriccin
perifrica, hipoglicemia.
Timolol (Timoptol)
Esos 3 frmacos en b1 y b2.
Adems el ama los
Betabloqueadores :D
Estimulacin
alfa2
Disminucin vasoconstriccin, es lo mismo
que bloqueo beta
SIMPATICOLITICOS ANTAGOSNISTAS INDIRECTOS
La disminucin indirecta de NA va a causar miosis, disminucin vasopresion, somnolencia.
INDIRECTOS ACCION FARMACO
Falso neurotransmisor acta
en alfa 2
Disminuye la salida de NA, se
usa como Tto de hipertensin
en mujeres embarazadas.
Alfametildopa
Se mete en el receptor alfa2 Clonidina
SIMPATICOLITICOS BETADIRECTOS.
PRIMERA
GENERACION
Bloqueo beta total
SEGUNDA
GENERACION
Bloqueo beta 1
selectivo
TERCERA GENERACION
Bloqueo beta y alfa
Mayor subida sbdita
de la T/A
BLOQUEO BETA Y
ESTIMULO OXIDO
NITRICO
Propranolol
(Inderan)
Atenolol
(ternormin)
Labetanol (Trandate) Nebivolol (Nevilet)
Nadolol (Orgard) Metoprolol Carvedilol (Dilatrena)
Timolol (Timoptol) Levometoprolol Bucindolol
Propanolol (Inderan) beta bloqueador ms estudiado e importante
DOSIS PROPRANOLOL!!! IMPORTANTE
Tratamiento Dosis Cada
HIPERTENSION ARTERIAL 40-80 mg 12h
ANGINA DE PECHO 10-20 mg 6h
ARRITMIAS 10-30 mg 6-8h
MIGRAAS 40mg 12h
POST-INFARTO 40-120mg 12h
Contraindicaciones betabloqueadores
Broncoespasmo (asmticos y fumadores)
Vasoconstriccin perifrica ( sndrome de Raynaud->si no sabes que es estas jodid@ en
semio [Link]
Bradicardias sinusales (bloqueos AV 2do y 3er grado)
Pueden precipitar falla cardiaca
Usos
Son varios aqu algunos..
Arritmias, hipertensin ocular (glaucoma), hipertiroidismo (disminuye los sntomas), frecuencia
cardiaca aumentada en reposo, hiperkineticos, estrs, embarazo, enf coronaria, etc
SISTEMA COLINERGICO
Neurotransmisor: Acetilcolina, se sintetiza en las neuronas por la acetiltransferasa apartir
de AcetilCoA y colina, y es reducida a acetato por las enzimas acetilcolinesterasa (AcaAsa)
y la Butirocolinesterasa (BuAsa) esta ltima por si sola tiene poco efecto.
Acetilcolinesterasa: tambin recibe el nombre de colinesterasa verdadera, colinesterasa
especfica, colinesterasa del GBrojo (CGR), colinesterasa eritrocitica, acetilhidrolasa.
Como se va a ver por el neurotransmisor (acetilcolina) incluir los receptores que lo
reciben; as:
Sistema parasimptico Receptores
muscarinicos
Sistema motor Receptores nicotnicos
Aumento de secreciones (saliva,sudor,
Scr gstrica)
Fasciculaciones
Disminucin frecuencia cardiaca
(bradicardia)
Hipertonia
Miosis Agotamiento muscular
Aumento del peristaltismo
Broncoconstriccion
FARMACOS AGONISTAS COLINERGICOS
Tipo de frmaco Sistema
Colinergico SNA, MOTOR
Colinomimeticos SNA, MOTOR
Anticolinesterasicos SNA, MOTOR
Nicotinicos MOTOR
Parasimpaticomimeticos SNA
Muscarinicos SNA
COLINERGICO DIRECCTO (SNA y MOTOR)
Frmaco Efecto Usos
Pilocarpina
Betanecol
Carbacol
Estimula los receptores
nicotnicos y muscarinicos
En pacientes con
Taquicardia, para Aumentar
secreciones, laxante, miosis
Ejemplo:
Pilocarpina (salagen) 5mg en tabletas para boca seca o gotas Oft para ojos secos.
Isoptocarpina gotas oftlmicas para producir miosis, disminuir presin intraocular.
COLINERGICOS INDIRECTOS
Antagonizan la AcAsa, hay tres tipos dependiendo del tiempo del efecto.
Inhibidores AcAsa
Reversibles <minutos, pocas horas> Edrofonio(tensilon) miastenia gravis,
prueba diagnstica, el pte sentir alivio
inmediato.
Dopenecilo (Eranz),Rivastigmina (Exelon)
Galantamina(Reminyl)Uso en alzaheimer
Intermedios Carbamatos Baygon
Irreversibles Insecticidas organofosforados (no confundir
con organoclorados[DDT])
Parathion
Folidol,Tabun,Saringuerra qumica (antdoto
es Atropina+Oximas, reactivadores de la AcAsa)
ANTAGONISTAS COLINERGICOS COLINOLITICOS, BLOQUEADORES MUSCARINICOS,
BLOQUEADORES NICOTINICOS
Anticolinrgicosustancia que disminuye la accin y efecto de los colinrgicos
SNA parasimpatico Receptor Muscarinico [Link] receptor Nicotinico
Taquicardia Relajacin muscular (ojo parlisis
respiratoria ) debe intubarse
midriasis
Disminuyen secreciones
Disminuye peristaltismo
ANTAGONISTAS COLINERGICOS DIRECTOS
ANTIMUSCARINICOS
Derivados de la belladona (burundanga)
Frmaco Efecto Relacin con la atropina
Atropina (Hiosciamina) Taquicardia, disminuye:
diarrea, salivacin
Homoatropina --similares Hija atropina
Escopolamina Taquicardia, piel caliente
(por disminucin de la
sudoracin)
Hermana atropina
Butilbromuro de
Escopolamina (buscapina)
N-butil bromuro de hioscinabuscapina( uso antiespasmdico)
Usos: tratamiento de la vejiga hiperactiva ya que bloquea las contracciones involuntaria
del musculo detrusor.
DOSIS
Frmaco Presentacin cantidad
Atropina ampolla 1-3 mg
Butilescopolamina Ampollas, tabletas 20mg, IM,IV segn necesidad
Buscapina compuesta (no OTC) Ampollas Buscapina + dipirona
Buscapina compuesta ( OTC) Comprimidos y Gotas Buscapina + Acetaminofn
Buscapina Fem grageas Buscapina + Ibuprofeno 400mg
BLOQUEADORES NICOTINICOS
1) Despolarizantes (Agonistas nicotnicos) producen estmulo y luego entran en
proceso de relajacin.
Frmaco Efecto Uso
-Succinilcolina o Suxametonio
-Decatonio
Rpido pero de corta
duracin
Ciruga intraabdominal o
movimiento del hueso
2) NO Despolarizantes < Ms Usados>
-Curare - Metocurina -Tubocurarina -Cisatracurio -Mivacurio
-Atracurio (Relatrac)
RELAJANTES MUSCULARES EN ANESTESIA
1) Despolarizante: su efecto termina rpido por el metabolismo endgeno
2) No despolarizante: salen por antagonismo farmacolgico, el antdoto en estos es el
aumento de la acetilcolina ( lo cual es difcil por eso la alternativa es usar un
inhibidor Bloqueador de la acetilcolinesterasa)
Reversible Neostigmina (Prostigmine)
ANTICOLINERGICO DIRECTO
Toxina Botulnica (BOTOX) Se adhiere a la protena necesaria para la liberacin de acetilcolina:
relajacin Muscular
USOS
Potente inhibidor neuromuscular local
Distona y parlisis muscular
Estrabismo
Broxismo (el hbito involuntario de apretar o rechinar las estructuras dentales sin propsitos
funcionales.)
Control de la hipertensin
Vejiga hiperactiva
Migraa
Dispareunia (dolor genital persistente o recurrente que se produce justo antes, durante o
despus del coito).
RESUMEN EFECTOS SOBRE EL OJO
SISTEMA ACCION EFECTO
Parasimptico Esfnter del iris contraccin/ Relajacin Miosis/Midriasis
Simptico M. Radial Iris Contraccin / Relajacin Midriasis/Miosis ojo aqu
MIOSIS Colinrgico Pilocarpina (Isoptocarpina), Carbacol (Isoptocarbacol).
Organofosforados, Herona y Morfina
MIDRIASIS Anticolinrgico Atropina(isoptoatropina) Tropicamida (Midriacyl)
Alfa adrenrgico Fenilefrina (Zincfrin)
*Los midriticos deben tener tapa roja
ANTIGLAUCOMATOSOS Canal de Schlem se cierra en midriasis y se abre en miosis
Colinomimticos (Mioticos)
Contraen musculo ciliar y causan miosis
Ej.: Acetilcolina: OQ-MIOT Oftalquimica
Pilocarpina: ISOPCARPINAAfcon
Tambin se usan Betabloqueadores Disminuyen la formacin de Humor acuoso
Ej.: Timolol (Timoptol, Glubitan, Nyolol)
MEDICAMENTOS DE PELIGRO EN GLAUCOMA
ANTICOLINERGICOS, ANTIMUSCARINICOS, ATROPINICOS, MIDRIATICOS, C ICLOPLEJICOS
Aumentan la presin intraocular.
EJ.: Buscapina, Biperideno (Akineton)
Por eso en estos pacientes se debe evitar la midriasis porque aumenta el riesgo de glaucoma
(canal de Schlem)
Miosis canal de Schlem abierto
Midriasiscanal cerrado= aumentar el riesgo de glaucoma
INTOXICACIONES COMUNES
Sistema nervioso autnomo
Por plaguicidas Organofosforados, Carbamatos
Intermedios Carbamatos: baygon
Irreversibles Insecticidas Organofosforados (Parathion,
Folidol, Tabun, Sarin) antagonizan AcAsa
Etapas manejo paciente intoxicado
1) Historia clnicaOcupacin, Examen fsico
Medidas generales de sostn (hidratacin).
Los sntomas
-Aumento de secreciones -bradicardia
-Aumento peristaltismo -Miosis
2) Recuperacin del veneno
-Vomito -Sonda nasogstrica <Riesgo bronco aspiracin> -Dilisis
3) Antdotos
Carbn Activado (antagonista qumico de muchos venenos <se pega al veneno>)
3) Terapia Adicional Tto contra la causa de intoxicacin
Organofosforados (frecuentemente usados como insecticidas son inhibidores irreversibles
de la acetilcolinesterasa)
SINDROME NICOTICO
(Fasiculaciones, hipertona muscular, fatiga muscular, parlisis msculos respiratorios)
Sndrome neuroAnsiedad, Convulsiones.
Esquema teraputico
-Oxigenacin -Venoclisis -Lavado gstrico bicarbonato de sodio de 3%
-Carbn activado -bao corporal -control equilibrio acido/base
-Reactivadores de la colinesterasa (oximas) -Atropinizacion
-catartico salino (sulfato de sodio, sal glauber, leche magnesia)
-Benzodiacepinas si hay convulsiones
-Observaciones mnimas 18 h, Ideal 72 h.
ANTIDOTOS
-Atropina Bloquea el receptor muscarinico, mejorando la sintomatologa, parasimptica y
neurolgica. *Se administra hasta que responda Respuesta buena :D produccin de
secreciones , taquicardia ,midriasis
-Oximas (reactivan AcAsa) Pralidoxina, 2-PAM, TOXOGONICA
-Atropinizacion Ni miosis, ni midriasis (signos clave)
Nios (0,1-0,5mg/kg bolo inicial y continua con 0,05-0,1/Kg cada 15 a 20 min)
Adultos 5-10mg inicial,( 5 a 10 ampollas) y continua con 1-3mg (1-2 ampollas cada 10 min).
*Se considera dosis max 100mg en adultos y 10mg en nios
+++Alternativos glicopiruvato (acpan) Difenhidramina (Benadryl)
-Reactivacion de acetilcolinesterasa Pralidoxina, contrathian
SINDROME INTERMEDIO
A las 24 a 96 horas despus de la exposicin al toxico, por eso se conoce como recaida del 3er dia.
Incidencia es >50% SX(paralisis respiratoria,debilidad de la lengua y de la faringe, compromiso NC)
ESCOPOLAMINA
En las etapas de manejo se debe considerar una intoxicacin mixta, pues lo que echan
generalmente tiene otra cosa
Oral=Dulces, Gaseosas, Licores
Inha= perfumes, cigarros (son de efecto lento)
R// bloqueo de los canales muscarinicos
Por tanto los sntomas sern: taquicardia, disminucin del peristaltismo, disminucin de las
secreciones, midriasis.
Su efecto una vez ingresa al organismo es de 1 a 2 horas para una posterior eliminacin lenta.
INHIBIDOR IRREVERSIBLE:
Fisostigmina (antilirium)hace que la acetilcolina no se degrade y pueda competir por el
receptor con la Escopolamina. DOSIS 0,5mg en nios y 2mg en adultos va endovenosa; pueden
requerirse varias dosis
Tto= Carbn activado si la ingesta fue reciente, sonda vesical si hay retencin orina.
SIMPATICOMIMETICOS
-cocana -anfetaminas -Antidepresivos tricclicos
Signos y sntomas
-taquicardia -temblores -priapismo -excitacin -midriasis -arritmias ventrales
A estos pacientes NO repito NO se les deben dar
-Betabloqueadores =puede ocurrir vasoconstriccin coronaria
-bloqueadores alfa = inducen mas taquicardia e hipotensin
-benzodiacepinas=no usar lidocana en el manejo de las arritmias
Si dar..
-nitratos = disminuyen el riesgo de sndrome coronario
FARMACOLOGIA DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL
Si=Estimulacion excitacin,alerta,euforia,alegra,convulsiones,actividad,despierto
No= Inhibicin Inactividad,Dormido,Triste,Deprimido,Aburrido,Sedado.
Si=Noradrenalina, Acetilcolina ,Histamina,5-Hidroxi-triptamina
No = GABA
Estimulo + Receptor Estimulatorio + Estimulacion +
Estimulo + Receptor inhibitorio - inhibicion -
inhibicin - Receptor Estimulatorio + inhibicion -
inhibicin - Receptor inhibitorio - Estimulacion +
DOPAMINA
Modula el afecto y control de la psiquis
Armona de los movimientos
Secrecin de de factores liberadores de hormonas y hormonas como la prolactina
Frmacos que estimulan el sistema dopaminergico inhiben la galactorrea, pueden ser emeticos,
dim los mov anormales.
DOPAMINERGICOS
DIRECTOS
Inhibicin de la Secr. lcteabromocriptina
Control del parkinsoniano amantadina
Emticosapomorfina
INDIRECTOS
Sntesis: Levodopa
Inhibidores de COMT y MAO
Inhibidores de la recaptura cocana, antidepresivos tricclicos.
Estimulantes de la liberacinAnfetaminas
ANTIDOPAMINERGICOS, DOPAMINOLITICOSExcelentes antipsicticos (fenotiacinas,
butirofenonas), pero causan galactorrea en mujeres, ginecomastia en hombres y movimientos
anormales tipo extrapiramidalismo. Pueden llegar a ser tambin antiemticos.
SEROTONINA5-Hidroxitriptomina (5HT)
Triptofano Aumenta la serotonina (Bananos)
Enzimas MAO/COMT
FUNCIONES:
-Vasoconstriccion cerebral -control afecto -Control Apetito
-Induce Sueo -Motilidad tracto GI
EJ: Antimigraosos: Sumatriptan Moduladores de equilibrio, Motilidad Gastrointestinal
(cisaprida, mosapirde)
BLOQUEADORES DE LA RECAPTURA
Inespecificos Antidepresivos tricclicos,Cocaina
SelectivosFluoxetina, Sertralina
Estimuladores de la salidaFenfluramina, sibutramina
ANTAGONISTAS
DIRECTOS
Vasodilatador cerebralMetisergida
Control de vomitooridansetron
Estimulante apetitobucliaina, ciproheptadina
INDIRECTOS
Estimula el receptor alfapresipnaticoBuspirana
HISTAMINA del AA histidina
Enzimas: MAO y COMT
HISTOAMINERGICOS
Beta histidina estimula la salida de histamina ---antivetiginosa
HISTAMINOLITICOS
Bloquean el receptor de la histamina
Ansioltico,hipnoticoHidroxiana
Antivertiginoso Dimenhidrinato
ANTIHISTAMINICOS
H1somnolencia, disminuye tos, ayuda al vrtigo
H2puede causar alucinaciones
Hasta ac llego