ATENOLOL

1. DESCRIPCIN QUMICA DEL PRINCIPIO ACTIVO:

2-{p-[2-Hidroxi-3-(isoproilamino) propoxi] fenil} acetamida 2. 3. CDIGO: INDICACIONES: C07AB03

Tratamiento de angina pectoris crnica Tratamiento y profilaxis de arritmias cardiacas Tratamiento de la hipertensin. Tratamiento de cardiomiopata hipertrfica. Tratamiento y profilaxis de infarto del miocardio. Tratamiento adjunto de feocromocitoma. Profilaxis del dolor de cabeza vascular. Tratamiento de tremores. Tratamiento adjunto de tiroxicosis. Tratamiento del sndrome de la vlvula mitral. 4. FORMAS FARMACUTICAS APROBADAS HASTA EL MOMENTO

Tabletas de 50 y 100mg Tabletas combinadas

5.

FARMACOCINTICA/FARMACODINAMIA:

5.1. Generalidades 5.2. Mecanismo accin de El atenolol es un agente bloqueante selectivo beta-1 adrenrgico sin propiedades simpaticomimticas intrnsecas de estabilizacin de la membrana. Los efectos clnicos se logran rpidamente y permanecen al menos 24 horas despus de la administracin de atenolol. El atenolol es un compuesto muy hidroflico, que atraviesa la barrera enceflica en cantidades muy pequeas. Esto provoca una incidencia relativamente baja de efectos secundarios del Sistema Nervioso Central (SNC). El atenolol acta principalmente sobre los -receptores del corazn, por lo que, en contraposicin a los agentes bloqueantes - adrenrgicos no selectivos, se puede administrar, bajo cuidadosa vigilancia y examen mdico de la funcin pulmonar, a pacientes con enfermedades pulmonares obstructivas crnicas, que no toleren agentes bloqueantes -adrenrgicos no selectivos. La selectividad beta-1 se reduce al aumentar la dosis. Los bloqueantes betaadrenrgicos tienen un efecto cronotrpico e ionotrpico negativo e inhiben el efecto de las catecolaminas, dando lugar a una reduccin de la frecuencia cardiaca y de la presin arterial. Oral, 50.60%

5.3. Absorcinbiodisponibilidad

5.4. Distribucin 5.5. Tiempo para alcanzar concentraciones mximas Cantidad 2-4 Unidades Horas Va (IM, IV, SC, etc) Oral Observaciones

50-75L

5.6. Tiempo para alcanzar el inicio de la accin Cantidad Unidades Horas Va (IM, IV, SC, etc) Oral Observaciones -

5.7. Tiempo para alcanzar el efecto mximo Cantidad Unidades Horas Va (IM, IV, SC, etc) Oral Observaciones -

5.8. Duracin del efecto/accin Cantidad Unidades Horas Va (IM, IV, SC, etc) Oral Observaciones -

5.9. Vida media Caractersticas del Paciente No especificada 5.10. Unin a protenas Protena Albumina 5.11. Marcar con X X 5.12. Marcar con X X Metabolismo/ biotransformacin Va Heptica Eliminacin Va Renal Grado de eliminacin (%) Observaciones Grado metabolizacin (%) Observaciones Vida media Cantidad Unidades 6-9 Horas Porcentaje 5 Observaciones Eliminacin Observaciones -

6.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:
Enfermedades cardiacas isqumicas: El tratamiento no se debe suspender bruscamente, especialmente en pacientes con enfermedad cardiaca isqumica. La dosis se debe reducir gradualmente, por ej. durante 1-2 semanas, iniciando al

6.1. Precauciones generales

mismo tiempo una terapia de sustitucin si es necesario, para prevenir la exacerbacin de la angina de pecho. Adems, puede desarrollarse hipertensin y arritmias. Existe tambin riesgo de infarto de miocardio y muerte sbita. No se debe emplear atenolol en pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva no tratada. Esta condicin debe primero estabilizarse. Ciruga: Cuando se decida interrumpir el tratamiento con betabloqueantes antes de una intervencin quirrgica, la terapia se debe interrumpir durante al menos 24 horas. La continuacin del betabloqueo reduce el riesgo de arritmias durante la induccin e intubacin, sin embargo, tambin puede aumentar el riesgo de hipotensin. Si se contina con el tratamiento, se debe tener precaucin con el uso de ciertos anestsicos. Se puede proteger al paciente de reacciones vagales mediante la administracin intravenosa de atropina. Trastornos circulatorios perifricos: En pacientes con trastornos circulatorios perifricos (enfermedad o sndrome de Raynaud, claudicacin intermitente), se debe administrar atenolol con gran precaucin ya que pueden agravarse estos trastornos. Los trastornos circulatorios perifricos graves son una contraindicacin (ver seccin 4.3). Frecuencia cardiaca: El atenolol puede inducir bradicardia. La dosis se debe reducir si el ritmo cardiaco disminuye a valores inferiores a 50-55 pulsaciones por minuto en reposo y el paciente experimenta sntomas relacionados con la bradicardia. Vas areas: En pacientes con enfermedad pulmonar obstructiva crnica, se puede agravar la obstruccin de las vas respiratorias. Por este motivo, el atenolol nicamente se emplear en estos pacientes con la mxima precaucin. Bloqueo cardiaco: Debido a su efecto negativo en el tiempo de conduccin, el atenolol nicamente se emplear con precaucin en pacientes con bloqueo cardiaco de primer grado. Insuficiencia renal: En pacientes con insuficiencia renal la dosis se debe ajustar segn el grado de reduccin de la filtracin glomerular (ver seccin 4.2). Angina de Prinzmetal: El atenolol puede aumentar el nmero y la duracin de los ataques de angina en pacientes con angina de Prinzmetal debido a una vasoconstriccin arterial coronaria mediada por un receptor-alfa sin oposicin. El atenolol slo se emplear en estos pacientes con la mxima precaucin.

Psoriasis: Los pacientes con anamnesis de psoriasis conocida slo deben tomar atenolol tras cuidadosa consideracin. Alrgenos: El atenolol puede aumentar la sensibilidad a los alrgenos y la gravedad de las reacciones anafilcticas. El atenolol puede reducir la eficacia de la epinefrina. Hipoglucemia: Los agentes betabloqueantes pueden enmascarar la hipoglucemia, especialmente la taquicardia. El atenolol no potencia la hipoglucemia inducida por insulina y la recuperacin del nivel normal de glucosa no es alterada. Pacientes diabticos: El tratamiento se debe iniciar con monitorizacin de la glucemia. Tirotoxicosis: El betabloqueo puede enmascarar los signos cardiovasculares de la tirotoxicosis. Feocromocitoma tratado: El atenolol se debe administrar a pacientes con feocromocitoma tratado con monitorizacin de la presin arterial.
6.2. Administracin de la forma dosificada 6.3. Sensibilidad relacionados No partir las tabletas, tomar con o sin comidas, leche, agua o cualquier lquido. Puede administrarse con otros hipotensores. y/o problemas Hipersensibilidad a un beta bloqueador

cruzada

6.4. Carcinogenicidad/ mutagenicidad

6.5. Uso en Embarazo

No se han observado efectos teratognicos en animales. ndice de riesgo en embarazo: D

6.6. Uso en Lactancia

La concentracin en la leche materna es el triple que en la sangre. Durante la lactancia, se han encontrado niveles bajos de atenolol en los nios. Sin embargo, los efectos betabloqueantes en los nios no se pueden excluir a largo plazo. Se recomienda, cuando sea posible, mantener un intervalo de tiempo de 6 horas entre la administracin de atenolol y el amamantamiento. Durante este intervalo, el nio puede alimentarse mediante bibern. Cuando se administre atenolol durante el embarazo y lactancia, se deben sopesar cuidadosamente las ventajas e inconvenientes.

El atenolol se emple con buenos resultados, bajo cuidadosa vigilancia, en el tratamiento de la hipertensin del embarazo. Debe sealarse que tras la administracin de atenolol que se realiz solamente despus de la 20 semana de embarazo, no se han encontrado indicaciones de anormalidades fetales. Adems, no existen indicaciones de efectos adversos durante el parto o el perodo de lactancia. Sin embargo, no se puede excluir la posibilidad de un efecto perjudicial en el feto.

6.7. Uso en Pediatra

no ha sido estudiado en nios

6.8. Uso en Geriatra

Pacientes mayores de 75 aos de edad: Actualmente la experiencia clnica en este grupo de pacientes es limitada; se recomienda una dosis inicial ms baja Pacientes hipertensos con diabetes tipo 2 con proteinuria, los acontecimientos adversos fueron similares a los encontrados previamente, salvo en el caso de la hipercalemia (potasio srico>5.5 mEq/L), que se encontr en el 9,9% de los pacientes tratados y en el 3,4% de los controles. Las elevaciones de la ALT (SGPT) fueron raras, y por lo general se resolvieron al suspender el tratamiento. Medir la presin arterial, evaluar las funciones del hgado. Realizar electrocardiogramas. El tratamiento es sintomtico y de soporte

6.9. Alteracin de valores corporales y de laboratorio

6.10. Seguimiento del paciente bajo tratamiento 6.11. Toxicologa

6.12. Consideraciones de seguridad asociadas a la manipulacin del producto 6.13. Consideraciones con la dieta relacionadas Controlar dieta y peso corporal, utilizar sustitutos de sal.

7.

INTERACCIONES:
Aumenta el efecto/concentraciones de Sus efectos/concentraciones se disminuidos cuando se administra con Sus efectos/concentraciones se aumentados cuando se administra con ven ven Etoricoxid, insulina y antidiabticos orales AINEs, floctafenina, Clonidina, baclofeno, Otros antihipertensivos, suplementos de potasio, diurticos, verapamilo, diltiazem, glucsidos digitlicos, sultoprida, disopiramida, quinidina, amiodarona, ciclopropano, tricloroetileno, nifedipino, antidepresivos tricclicos, barbitricos y fenotiazinas,

8.

CONTRAINDICACIONES
Observaciones Contraindicacin absoluta Contraindicacin absoluta Contraindicacin absoluta Contraindicacin absoluta Considerar riesgo/beneficio Considerar riesgo/beneficio Considerar riesgo/beneficio Considerar riesgo/beneficio Considerar riesgo/beneficio Considerar riesgo/beneficio Considerar riesgo/beneficio

Contraindicaciones Hipersensibilidad a cualquier beta bloqueador, o a cualquiera de los excipientes embarazo y lactancia falla cardiaca o shock cardiogenico bradicardia sinusual asma bronquial o alergia Disfuncin renal o heptica insuficiencia cardiaca congestiva diabetes mellitus hipertiroidismo isquemia cardiaca depresin mental

9.
1.

EFECTOS ADVERSOS:
Bradicardia, conduccin auriculoventricular lenta o aumento del bloqueo auriculoventricular existente, hipotensin (a veces asociada con sncope), empeoramiento de la insuficiencia cardiaca, extremidades fras y cianticas, fenmeno de Raynaud, parestesia de las extremidades, aumento de una claudicacin intermitente existente. Trastornos gastrointestinales, nuseas, vmitos, diarrea, boca seca y estreimiento. Alteraciones de la piel, especialmente erupciones. Alopecia, reacciones cutneas similares a la psoriasis, empeoramiento de la psoriasis, prpura. trombocitopenia, leucopenia 2. Fatiga, dolor de cabeza, visin borrosa, alteraciones de la vista, alucinaciones, psicosis, confusin, impotencia, mareos, trastornos del sueo, depresin, pesadillas, ansiedad.

3. 5.

4. 6.

Broncoespasmos en pacientes con asma bronquial o una historia de enfermedad asmtica. Sequedad de ojos

7.

8.

sudoracin

10.

DOSIFICACIN:
Dosificacin Frecuencia horas 24

Antihipertensivo
Grupos de pacientes Adultos Cantidad 25-100 Unidades mg Va oral Duracin del tratamiento Observaciones Mximo /da

Antianginal
Grupos de pacientes Adultos Cantidad 50-200 Unidades mg Dosificacin Frecuencia Horas 24 Va oral Duracin del tratamiento Observaciones

Infarto del miocardio

Grupos de pacientes Adultos

Cantidad 50-100

Unidades mg

Dosificacin Frecuencia Horas 24

Va oral

Duracin del tratamiento -

Observaciones

Pacientes con disfuncin renal severa

11.

CONDICIONES DE RECOMENDADOS
Almacenar a temperaturas menores de 30C

EMPAQUE

ALMACENAMIENTO

Proteger de la luz

12.

PREPARACIN DE LA FORMA DOSIFICADA

13.

ESTABILIDAD DE LA FORMA DOSIFICADA

14.

INFORMACIN PARA EL PACIENTE:

No partir las tabletas, tomar enteras sin comida con leche o agua.

15.
NA

INFORMACIN PARA EL PERSONAL DE ENFERMERA:

16.

REFERENCIAS

Agencia de medicamentos de Espaa. Martindale 34. USP-DI 27

17.

FECHA DE REVISIN (FECHA DE ELABORACIN)

MARZO 2008