AUTACOIDES
Sustancias : formadas por el organismo, de vida media breve, que actan cerca del sitio de sintesis
I : AMINOACIDOS DECARBOXILADOS Y ALCALOIDES DE ERGOTAMINA
1. Histamina 2. Serotonina 3. Ergotamina
II: POLIPEPTIDOS
1. 2. 3. 4. 5.
Kininas Angiotensina Factor Natriurtico Endotelinas VIP,Sustancia P,Calcitonina, Neuropeptido Y 6. PAF
III: EICOSANOIDES
1. 2. 3. 4.
Prostaglandinas Tromboxanos Prostaciclina Leucotrienos
IV: OTROS
1. ROS 2. NO
I: CLASIFICACION DE ANTIHISTAMINICOS
Tricclicos Doxepina
Piperidinas
Ciproheptadina
ANTI H1 1 Generacin
Etanolaminas Fenotiazinas Etilendiaminas Alquilaminas Piperazina
Difenhidramina Dimenhidrinato Prometazina Tripelenamina
Clorfeniramina Ciclizina
I: CLASIFICACION DE ANTIHISTAMINICOS
Alquilaminas
Acrivastina
Piperazina ANTI H1 2 Generacin
Ceterizina Loratadina Levocabastina
Piperidina
Desloratadina Fexofenadina Astemizol Terfenadina
I: CLASIFICACION DE ANTIHISTAMINICOS
Cimetidina
Ranitidina ANTI H2 Famotidina
I: CLASIFICACION DE ANTIHISTAMINICOS
Tioperamida Proxifan
ANTI H3
Ciproxifan
Betahistidina
I: CLASIFICACION DE ANTIHISTAMINICOS
ANTI H4
Tioperamida
I: CLASIFICACION DE ANTIHISTAMINICOS
Cromoglicato disdico
Inhibidor Liberacin HISTAMINA
Nedocromilo Ketotifeno
Ceterizina
HISTAMINA
1. QUIMICA Histidina 2. METABOLISMO Metilacin y oxidacin por MAO 3. FARMACODINAMIA Localizacion: Estmago-Piel-PulmonSNC-Hipotlamo-Mast cell
a)Receptores
H1: Broncoconstriccin-Vasodilatacin capilar-Contraccin intestinal-Prurito
(2Metilhistamina)
H2: Secrecin gstrica Ino-cronotropismo positivo Relajacin uterina (Impromidina)
HISTAMINA
b) Mecanismo de accin
H1
Gq-PLC- IP3DG-Ca++-PKCPA2-ERF-NO-GMP
H2
AC - AMP Prot G
H3
Se expresa en cerebro Prot G AMP
H4
Subunidad B PLC- Ca++intracel
c) Descarga
HISTAMINA
1. Estmulo fsico o qumico Ca++ intracelular 2. Inmunolgico 3. Enzimas-..bases orgnicas 4. Injuria tisular
Extravascular Contraccin bronquiointestino Vasodilatacin Inotropismo cronopositivo Triple respuesta Secrecin H+ Poco conocido No pasa barrera
Cardiovascular
Gstrico CNS
Antagon H1 1Generac
d) Teraputica
HISTAMINA
>Sedantes >Bloq autonmico < Sedantes < Bloq autonmico
Difenhidramina
Clorfeniramina Antagon Fexofenadina Loratadina Ceterizina
H1 2 Generac
No pasan BHE < Sedacin > t1/2 Interaccin con CyP3A4 Arritmia Antisecrecin gastrica AprendizajeAntiepilptico Vrtigo AntiinflamatorioAsmaArtritis reumatoidea Rinitis -alergia
Astemizol Terfenadina Antagon
H2
Antagon H3 Antagon H4
Ranitidina Famotidina Tioperamida Betahistidina Tioperamida
I:SEROTONINA CLASIFICACION
RECEPT DROGA
BUSPIRONA SUMATRIPTAN
5 HT1A 5 HT1B
KETANSERINA
5 HT2
FENOXIBENZAMINA CIPROHEPTADINA KETOTIFENO CLOZAPINA
5HT3 5HT4
INHIB RECAPTAJE
ONDASETRON
CISAPRIDA
FLUOXETINA
SEROTONINA
1. QUIMICA Triptofano hidroxilado y decarboxilado 5HT 2. METABOLISMO Metilacin y oxidacin por MAO 3. FARMACODINAMIA Gastrointestinal ( cel entero cromafines) Plaquetas CNS
a)Receptores
5 HT1: A-B-C-D-E-F 5 HT2: A-B-C 5 HT3 5 HT4 Vascular Gastrointestinal
b) Teraputica
RECEPT DROGA
BUSPIRONA SUMATRIPTAN
ACCION
Agonista Ansioltico Agonista Migraa Ant - bloq adren Antihipertens Ant- bloq adren Antihipertens Antagonista-H1 BoqSing carcinoide Antagonistaantiasmtico AntagonistaAntipsictico AntagonistaAntiemtico
5 HT1A 5 HT1B
KETANSERINA
5 HT2
FENOXIBENZAMINA CIPROHEPTADINA KETOTIFENO CLOZAPINA
5HT3 5HT4
INHIB RECAPT.
ONDASETRON
CISAPRIDA
Agonista Proquinetico
Antidepresivo
FLUOXETINA
I: ALCALOIDES DE LA ERGOTAMINA
BROMOCRIPTINA ERGONOVINA ERGOTAMINA METISERGIDA
Alcaloides de la Ergotamina
1. Origen Producida por hongos 2. FARMACODINAMIA Actividad adrenrgica 5HT agonista
CNS Bromocripti na Ergonovina Ergotamina Ergonovina Metisergida Agonista Receptor D2 Contraccin
UTERO
VASOS
Contraccin
Teraputica
ERGOTAMINA ERGONOVINA
MIGRAA OCITOCICO
BROMOCRIPTIDINA
HIPERPROLACTINA (DA inhibidor descarga Prolactina)
METISERGIDA
SINDROME CARCINOIDE
SISTEMA RENINA - ANGIOTENSINA
Angiotensinogeno Cininogeno Renina plasmatico PM Cininogeno histico PM
Des Arg Bradikinina
Ag I
ACE
Bradikinina Kalidina
Histidica cininasa I
Cininasa II Des Arg Bradikinina
Ag II
Inactiva
Receptor AT1
Receptor B2
Receptor B1
Gq
Gq
Gq
Vasoconstriccion Aldosterona Ret. Sodio Proliferacion
Vasodilatacion Excrecion sodio Dolor
Vasodilatacion Dolor [Link]
II: FARMACOS MODULADORES DEL SISTEMA CALICREINA-CININA
LABRADIMILO ICATIBANT DELTIBANT WIN- 64338 FR-173657 NPC-18565 B- 9858 FR-190997 PR - 191413
KININAS
1. FISIOPATOLOGIA
CARDIOVASCULAR
Vasodilatacin coronaria cerebral (Agonista) Angiognesis en cncer e inflamacin ( Antagonista)
INFLAMACION
B1
DOLOR
B1 Fiebre dolor B2 Dolor crnico Shock
DIABETES
B1 Sobreexpresin en diabetes
[Link]
LABRADIMILO
Agonista B1-B2
ICATIBANT DELTIBANT
Antagonista B2
WIN- 64338 FR-173657
Antagonista B2(Oral)
NPC-18565 B- 9858
Antagonista B1-B2
FR-190997 PR - 191413
Agonista B2 (no peptdico)
III: PROSTANOIDES
ACCION COMPUESTOS
INHIBIDORES COX1-COX2 INHIBIDORES SELECTIVOS COX2 INHIBIDORES DE TX SINTETASA
AINES COXIB
DAZOXIBEN
INHIBIDORES DE LIPOOXIGENASA
ZILEUTON
ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE LEUKOTRIENOS
MONTELUKAST ZAFIRLUKAST
PROSTAGLANDINAS
DINOPROSTONA PGE2 MISOPROSTOL PGE1 ALPROSTADILO PGE1 EPOPROSTENOL PGI2 LATANOPROST PGF2
PROSTANOIDES
PRECURSOR
COMPUESTOS
ENZIMA
AC ARAQUIDONICO
PROSTAGLAND.
Ciclooxigenasa
TROMBOXANO
Ciclooxigenasa
PROSTACICLINA
Ciclooxigenasa
LEUCOTRIENOS
Lipooxigenasa
PROSTANOIDES
COMPUESTOS ACCION
INHIBIDORES COX1COX2
TERAPEUTICA
AnalgsicoAntiinflamatorio Antiagregante Analgsico Antiinflamatorio
AINES
COXIB
INHIBIDORES SELECTIVOS COX2
DAZOXIBEN
INHIBIDORES DE TX SINTETASA
Antitrombotico
ZILEUTON
INHIBIDORES DE LIPOOXIGENASA
Asma bronquial
PROSTANOIDES
COMPUESTOS ACCION TERAPEUTICA
MONTELUKAST ZAFIRLUKAST DINOPROSTONA MISOPROSTOL
ANTAGONISTAS RECEPTORES LEUKOTRIENOS
Asma bronquial
PGE2 PGE1
Inductor parto Antiulceroso Cond arterioso Impotencia
ALPROSTADILO
PGE1
EPOPROSTENOL
PGI2
Agregacin Hipertensin pulmonar
Glaucoma LATANOPROST PGF2
IV: RADICALES LIBRES (ROS)
RADICAL ANION SUPEROXIDO
.O2
PEROXIDO DE HIDROGENO H2O2 RADICAL HIDROXILO SINGULETE DE OXIGENO . OH 1 O2
FUENTES DE ROS ANTIOXIDANTES CELULARES
RETICULO ENDOPLASMATICO Y MEMBRANA NUCLEAR
Fuentes Cyt P450 Cyt b5 Scavenger Caroteno Vit E
LISOSOMAS
Fuentes Myeloperoxidasa Sist enz Scavenger VitE Vit C Caroteno
CYTOPLASMA
PEROXISOMAS
Fuentes Flav reduc Fuente Scaveng Tioles Oxidasas Catalasa Metales reduc Flavoprot Scavengers CuZn SOD Vit C GSH peroxidase GSH
TTRANSPORTE ELECTRONICO MITOCONDRIAL
Scavenger
Vit E Mn SOD GSH peroxid. GSH
MEMBRANA PLASMATICA
Fuentes Fuentes Lipooxig PGSyntetasa NADPH oxidasa Perox lipidos Scavengers Vit E Vit C
NADPD Hidrogen.
Ubiquinona Perox lipidos
IV: RADICALES LIBRES (ROS)
ORIGEN EXOGENO HUMO DE TABACO POLUTANTES SOLVENTES ORGANICOS ANESTESICOS PESTICIDAS
IV: RADICALES LIBRES (ROS)
PATOLOGIAS
PULMON CORAZON ARTRITIS REUMATOIDEA CATARATAS
IV: RADICALES LIBRES (ROS)
TRATAMIENTO VITAMINAS E-C-A SILIMARINA INHIBICION DE LIPOOXIGENASA BW 755C DAPSONA D.M.S. ALLOPURINOL CORTICOIDES SOD y CATALASA
IV: NO
ENDOGENO
NOS I NOS II NOS III
Constitutiva Inducida Constitutiva EXOGENO
Epitelio Neuronas Macgfagos Msculo Endotelio
NITROPRUSIATO NITRITOS GASEOSO ( Inomax)
NO
FARMACODINAMIA Relajante muscular cGMP
Reduce adhesin celular Directa Inflamacin PG COX
NO
TRATAMIENTO
Preeclampsia Hipertensin Pulmonar Distress respiratorio
