FARMACOS COLINERGICOS
Sintesis de Acetilcolina
AcCoA
Colina
Vescula Acetilcolina
Metabolismo
Acetilcolina
RECEPTOR
Acetilcolinoesterasa(eritrocito,mus.esqueletico, snc) (Butirilcolinoesterasa) (Plasma, musculo liso, glandulas, higado, piel) Colina Acetato
Agonista Colinergicos
Mimetizan a los efectos de la acetil colina Parasimpaticomimeticos Colinomemeticos Agonista colinergicos
Agonista colinergicos
Subtipos de receptores Muscarinicos Nicotinico
Tipos de receptores Nicotinico
Nicotnico neural (Nn)
Ganglio Autonomo ----- Despolizacion Neurona postganglionar Medula suprerenal ----- Secrecin de catecolamina
Nicotnico muscular (Nm)
Placa mioneural ----- Desporalizacion de la placa
Mecanismo de accin Nicotinico
Canal inico Respuesta excitatoria Despolarizacin de conductos de Na+
NICOTINA
Son heterogenio
Efectos farmacolgicos
Placa mioneural Fase 1 Fase 2 Fasciculaciones Parlisis
Toxina botulinica : Bloquea liberacin de Ach Viuda negra: Movilizacion y fusin vesicular y
liberacion de Ach
TIPOS DE RECEPTORES MUSCARINICOS
Muscarinicos 1 Muscarinicos 2 Muscarinicos 3 Muscarinicos 4 Muscarinicos 5
Ganglio de glandulas secretorias Miocardio Musculo liso Msculo liso SNC SNC
Mecanismo de accin
M1 M3 M2
Fosfolipasa C, IP3, Cascada DAG
Adenilciclasa, Inhibicin de cAMP Activacin de los conductos de K
M1 M3
Activacion de Fosfolipasa C Activa IP3, DAG Aumento de Ca++
M2
Hiperpolarizacion Cierre canales de Ca++ Inhibicin de adenil ciclasa
Clasificacion
Accin directa:
Unin a receptores
Esteres de la colina Alcaloides naturales
Accin indirecta: Inactivacion de Enzima
Anticolinestasa reversible Anticolinestesa irreversible
Esteres de la colina
Acetil Colina Metacolina Carbacol Betanecol
Alcaloides Naturales
Pilocarpina Arecolina Oxotremorina Muscarina
Mecanismo de accin
Muscarinico Arecolina Pilocarpina Muscarina Terciario Terciario Cuaternario + +++ +++ Nicotnico +++ + +
Esteres de la colina
Suscepti bilad a Che
Acciones Farmacolgicos CV ++ +++ + +/++ + GI Urinaria Ojo + + ++ ++ ++ ++
ANTG. ATROPINA NICOTINIC
Ach
Metacolina
+++ + -
++ ++ +++ +++ +++ +++
++ ++ +++ +++ +++ +++
+++ +++ + +++ +++ +++
++ + ++ -
Carbacol
Betanecol
Muscralina
Pilocarpina
Colinergicos de accin indirecta
AntiChE reversible
Alcaloides naturales:
Fisostigmina
Derivados sinteticos:
Neostigmina Edrofonio Piridostigmina Ambenonio
AntiChE irreversible
Organos fosforado
Efectos farmacolgicos
Cardiovascular
Vasos sanguneos carecen de inervacin colinergicas Ventrculos tienes escasa innervacin colinergicas Efecto a dosis dependiente: Dosis Baja: Vasodilatacion Taquicardia refleja Dosis Mayores: Vasodilatacion,Bradicardia
PILOCARPINA
Efectos farmacolgicos
Cardiovascular
Vasodilatacion ----Cronotropo negativo ---Inotropico negativo Dromotropico negativo
Oxido nitrico y FRDE Hiperporalizacion Disminucin desporalizacion SA
Efectos farmacolgicos
Gastrointestinal
Competencia cardias Tono y amplitud contracciones Actividad peristltica Actividad secretora gstrica Actividad secretora pancretica Nausea, vomito, colico Diarrea RELAJA ESFINTERES
Glndulas exocrinas
Lagrimal Traqueo bronquial Salivales Digestivas Sudoriparas
Ecrinas - Parasimpatico Apocrinas-- Simpatico
Efectos farmacolgicos
Respiratorio
Aumenta secrecin traqueobronquial Broncocontriccion ( GMPc )
Efectos farmacolgicos
Genitourinario
Peristaltismo uretral Presin de la miccin voluntaria Contraccin msculo detrusor
Relajacin trgono Relajacin esfnteres Disminuye capacidad vesical
Efectos farmacolgicos
Ojo :
Miosis Espasmo del msculo ciliar Espasmo de acomodacin Disminucin de PIO ( vaso dilatacin de plexo coroideo) ( Apertura de canal de Schelmm
Reacciones adversas
Bochorno Sudoracin Calambres Salivacin Nausea Defecacin involuntaria Crisis asmatica Dificultacion para vision lejana
contraindicaciones
Asma bronquial Ulcera peptica Insuficiencia coronaria Bloqueo a- v Insuficiencia cardiaca congestiva
GRACIAS
