Farmacología Básica
LIPOSOMAS
Por Aguilar Ordóñez Israel
Romero Osorio
Angélica
Romero Romero Sergio
Sánchez Suárez Juan
Carlos Catedrático: ROBERTO BERRA ROMANI
Biomedicina // 1 de Febrero de 2007
LIPOSOMAS.
DEFINICIÓN.
• Los liposomas son vesículas
extraordinariamente pequeñas (en el
orden de nanómetros) compuestas
principalmente por fosfolípidos
organizados en bicapa.
• Estas vesículas contienen una fase
acuosa interna y están suspendidas en
una fase lipídica externa.
COMPOSICIÓN.
• Para su preparación se utilizan lípidos,
básicamente fosfolípidos naturales, sintéticos u
otros compuestos análogos.
• Estas moléculas se caracterizan por tener una
parte hidrófila y otra lipófila que al hidratarse
tienden a asociarse formando bicapas.
• Fosfolípidos, colesterol, fosfatidiletanolamina,
ácidos grasos libres, cationes bivalentes;
pueden actuar por absorción, fusión o
intercambio lipídico.
CLASIFICACIÓN.
• Los liposomas se clasifican según su tamaño: pequeños
y grandes, y por el número de bicapas: uni, oligo, o
multilamelar.
• Unilaminares pequeños (VUP), diametro de 20 - 50 nm y
volumen de 0,5 nL
• Unilaminares grandes (VUC), diametro de 200-1000 nm
y volumen de 13,7 nL
• Multilaminares (VML), diametro de 400-3500 nm y
volumen de 4,1
• En preparaciones farmacéuticas los más utilizados son
los liposomas unilamelares (40-250 nanómetros).
• Para obtener los diferentes tipos de liposoma se utilizan
distintas técnicas de preparación y de composición
lipídica.
• Debido a su estructura y composición, los liposomas
pueden incorporar, por separado o conjuntamente,
principios activos liposolubles e hidrosolubles.
• Los liposolubles se incorporan en la cubierta lipídica
externa mientras que los hidrosolubles se incorporan
básicamente en la fase acuosa interior.
LIPOSOMA UNILAMELAR.
USOS.
• Los liposomas se utilizan básicamente para
transportar principios activos de la forma más
selectiva posible en un intento de aumentar su
eficacia y disminuir los efectos no deseados de
los mismos (toxicidad--IL-2).
• En otros casos los liposomas se utilizan para
prolongar la acción, mejorar la absorción,
cambiar la vía de administración o,
simplemente, para estabilizar el principio activo.
• También se han utilizado para la
transferencia de genes y en distintas
aplicaciones diagnósticas e industriales.
• Su tamaño y características fisicoquímicas
hacen que estas estructuras circulen,
penetren y difundan en los tejidos
liberando el producto encapsulado de
forma distinta a la del producto libre y a la
de otras formulaciones galénicas.
• Dirigir inmunomoduladores a las células
del sistema inmunitario
• Liberación controlada de medicamento
frente a infecciones de tipo sistémico
• Reducir los efectos secundarios de
algunos medicamentos
• Métodos de diagnóstico
• Sustitutivos de células en sangre.
ESPECIFICIDAD.
• Las características y propiedades de las
diferentes formulaciones liposomales
vienen determinadas por la técnica de
preparación, composición lipídica, carga,
principio activo, etc.
• Todas estas variables tienen una
influencia importante en el
comportamiento final del principio activo
liposomado.
• El tamaño y también las interacciones
moleculares entre célula y liposoma
deberán ser consideradas para así
alcanzar el objetivo de la forma más eficaz
posible.
• Por ejemplo, se han alcanzado objetivos
ultra-específicos anclando anticuerpos
monoclonales a la superficie de los
liposomas.
FORMAS DE MEJORAR LA ESPECIFICIDAD DEL
LIPOSOMA
INTERACCIÓN CON LA
MEMBRANA.
• Los liposomas pueden interaccionar con
las células de diferentes formas: fusión,
adsorción, endocitosis y fagocitosis.
• Dependiendo del liposoma y del tipo
celular se producirá una u otra interacción.
Se ha demostrado que las diferentes
clases de interacción de los
liposomas son altamente dependientes de
la estructura liposomal y de la
composición.
FORMAS DE INTERACCIONAR DEL LIPOSOMA
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN.
• Los liposomas se han administrado a
través de todas las vías médicas:
vía tópica, transdérmica, oral,
intraperitoneal, ocular, intramuscular,
subcutánea, por inhalación, intravenosa,
etc, habiéndose obtenido resultados
positivos en cada una de ellas.
A et B: Internalisation des
liposomes par les cellules
1547 ; A : 20 min après le
début de la transfection ;
B : 1 h après le début de la
transfection (grossissement
x 200).
C et D: Internalisation des
liposomes par les cellules
EJG ; C : 20 min après le
début de la transfection ;
D : 1 h après le début de la
transfection (grossissement
x 200).
APLICACIONES MÁS
FRECUENTES.
• Para tratar de mejorar las propiedades
terapéuticas, los principios activos más
frecuentemente encapsulados hasta la
fecha han sido: antifúngicos,
antineoplásicos, inmunosupresores,
antibióticos, hormonas, antiinflamatorios y
analgésicos.
LIPOSOMA VACÍO.
• Además, se debe tener en cuenta las
posibilidades de los liposomas como
estructura sin principio activo clásico.
• En este sentido se han estudiado
múltiples actividades: antiinflamatoria,
antihipertensiva, antiviral, capacitación de
semen, etc.
• También se han desarrollado liposomas
que intentan emular orgánulos y células
(sangre artificial).
• Es quizás en este campo donde el futuro
sea más prometedor y los resultados sean
más alentadores.
