CARBAPENEMICOS
OBJETIVOS
DISCUTIR SU MECANISMO DE
ACCION
COMPRENDER SU FARMACOCINETICA
ESTABLECER SU ESPECTRO DE
ACTIVIDAD
RECONOCER SUS RAM
PENICILINAS POSEEN UN ATOMO DE CARBONO
EN VEZDE UN ATOMO DE AZUFRE EN
POS 1.
UN ENLACE NO SATURADO ENTRE LOS
ATOMOS DE CARBONO 2 Y 3 EN EL ANILLOPENTAMERO
PRIMERO TIENAMICINA
(MERK INSTITUTE FOR T. RESEARCH).
INESTABLE MODIFICADO
N FORMIMIDOILTIENAMICINA
(IMIPENEM (MK0787) )
MEROPENEM (SM 7338)
INHIBEN LA SINTESIS DE PEPTIDOGLUCANO UNION
PBP
GRAM (-) PBP2
UNION A SAMR STAPHILOCOCCUS COAGULASA ( - )
ES MENOS EFICAZ.
ESPECTRO ANTIBACTERIANO
ALTAMENTE SUSCEPTIBLES
MIC 90 I 1Mg/L
ACINETO BACTER
BACTEROIDES
CITROBACTER
ENTEROBACTER
E. COLI
FUSOBACTERIUM
H. INFLUENZAE
L. MONOCYTOGENES
M. CATARRHALIS
M. MORGANII
N. GONORRHOEAE
N. MENINGITIDIS
PROTEUS
PROVIDENCIA
SALMONELLA
SHIGUELLA
SAMS
S. PNEUMONIAE
Y. ENTEROCOLITICA
SUSCEPT. VARIABLE
MIC 90 > 1 Y 8 Mg/L
PSEUDOMONAS AERUGINOSA
SERRATIA
SAMR
S. PNEUMONIAE
RESISTENTES EN GRAL.
MIC90 > 8 Mg / l
CORYNEBACTERIUM JEIKEIUM
ENTEROCOCUS FAECIUM
PSEUDOMONAS CEPACIA
XANTHOMAS MALTOPHILA
ESPECTRO ANTIBACTERIANO
SAMR Y STAPHILOCOCOS COAGULASA ( - )
SUSCEPTIBILIDAD VARIABLE.
ALTAMENTE RESISTENTES A B LACTAMASAS
SON POTENTES INDUCTORES DE
CEFALOSPORINASA
CROMOSOMICA HIDROLIZA CEFTAZIDIMA
Y CEFTRIAZONA NO SON HIDROLIZADOS POR LA ENZIMA
PSEUDOMONA AERUGINOSA
RESISTENCIA A IMIPENEM
PERDIDA UNA PROTEINA DE LA M.E.
QUE FORMA UNA PORINA POR LA Q
PENETRAN LOS CARBAPENEMICOS
CEFTAZIDIMA Y PIPERACILINA NO.
NO RESISTENCIA CRUZADA A OTROS - LACTAMICOS
METABOLISMO
RENAL DHP I HIDROLIZA Y ROMPE
EL ENLACE - LACTAMICO
CILASTANINA INH. DHP I
MEROPENEM. BIAPENEM
UNION A PROT. PLASMTICAS
IMIPENEM + CILASTANINA 25%
MEROPENEM 10%
ELIMINACION FILTR. GLOMERULAR
SECR. TUBULAR
RECOMENDACIONES
IMIPENEM GOTEO IV 20 60
100 ML SSN X 500 MG. C/6H
1gr INMUNODEFICIENTES
P. AERUGINOSA
PEDIATRIA 25 MG/Kg/dosis c/6h
3 m a MAX 2 gr.
3 a a > 15 mg / K /dosis c/6h
MEROPENEM
0.5 1gr c/8h
Mg BACTERIANA 2gr c/8 h
Nios 10 20 mg/K/dosis c/ 8h
Mg 40 mg /K/dosis c/8h
Rx ADVERSAS
1)
SNC
TODOS LOS AB - LACTAMICOS PUEDEN
CAUSAR CONVULSIONES SI SE ADMON DOSIS
EXCESIVA EN RELACIN CON EL PESO CORPORAL Y LA FUNCION RENAL
IMIPENEM ALTAS DOSIS
TRASTORNOS PERSISTENTES DEL SNC
WONG Y COLS MG NIOS CONVULSIONES 7/21
DOSIS MXIMA 4 GR ADULTOS P.C. Y FR NL
CAUTELA EPILEPSIA / INF. SNC
2) GASTROINTESTINALES.
IMIPENEM CILAST NAUSEAS, VMITOS
DIARRA RARA
PELIGRO BAJO CITOTOXINA
3) INOCUIDAD RENAL.
IMIPENEM CILASTANINA GRADO
MEROPENEM
SEGURIDAD
CREATININA SERICA
3 / 1059
4 / 1037
4) Rx HIPERSENSIBILIDAD
METABOLITOS CON ANILLO LACTAMICO ABIERTO
ALERGENICIDAD CRUZADA EN PX CON
HIPERSENSIBILIDAD A LA PENIC. MED X IGE
ERUPCIONES 2.3% DE 3220 PX
USO CLINICO
1)
MONOTERAPIA EMPIRICA
INFECCIONES INTRAABDOMINALES Y OBST /GINECOL
IMIPENEM/CILASTATINA
PIPERACILINA/TAZOBACTAM
MEROPENEM / IMIPENEM / CILAST 1 GR C/8 G
97% 207
96% 200
INF. VIAS RESPIRATORIAS BAJAS
NEUMONIA COMUNITARIA
STREP. PNEUMONIAE RESISTENTE A LA PENICILINA
NEUMONIA NOSOCOMIAL
S. AUREUS Y BACILOS AEROBIOS GRAM ( - ) (P. AERUGINOSA)
ALTERANTIVA A CEF. 3RA. GENERACION O COMBINACIONES
EFICACIA SIMILAR I-C 0.5 GR C/6H
CEFTAZIDIMA 2 GR C/12 H
FCIA. RESISTENCIA C I-C X P. AERUGINOSA
DOSIS DEBE SER 3 GR. / DA
TX PX NEUTROPENICOS FEBRILES
IGUAL EFICACIA O MAYOR A LA ADMINISTRACION DE
CEFTAZIDIMA SOLA O COMBINACIONES DE ABS
MG. BACTERIANA
MEROPENEM S. PNEUM / H. INFL / MENINGOCOCOS
CEFALOSPORINAS DE 3RA. GENERACIONAREAS DE RESISTENCIA
COMBINACIONES EMPIRICAS
CON AG PARA TX INFECCIONES POR P. AERUGINOSA ?
S. AUREUS O ENTEROCOCO METICILINO
RESISTENTE VANCOMICINA
ANAEROBIOS
B. FRAGILIS
CLOSTRIDIUM (EXCEP. C. DIFFICILE)
EUBACTERIUM
PEPTOSTREPTOCOCCUS
PREVOTELLA
INDICACIONES
INF. MODERADAS A SEVERAS:
INFECCIONES INTRAABDOMINALES COMPLICADAS
INFECCIONES DIABETICOS EN MIEMBROS INFERIORES
NEUMONIA COMUNITARIA
ITU COMPLICADAS, INCLUYENDO PN.
INFECCIONES PELVICAS AGUDAS ABORTO
SEPTICO ; ENDOMIOMETRITIS POST PARTO
INFECCIONES GINECOLOGICAS POST QX.
SEPSIS
DOSIS 1 GR ID.
IV 30
MEJORA CLINICA VO
IRA < 30 ML / MIN / 1.73 M 2 500 MG ID
NO REQUIERE AJUSTE EN PX CON I. H.
ERTAPENEM
ACTIVIDAD BACTERICIDA
INHIBE LA SINTESIS PARED CELULAR
UNION A PBP
E. COLI PBP 1 1b 2, 3, 4, 5
PPALMENTE PBP 2 y 3
ESTABLE A HIDROLISIS x BETALACTAMASAS.
(PENICILINASAS Y CEFALOSPORINASAS)
NO A LAS METALOBETALATAMASAS.
GRAM (+) AEROBIOS Y ANAEROBIOS:
STAPHILOCOCCUS AUREUS (INCLUYE PROD. PENICILINASA)
STREP. AGALACTIAE
STREP. PYOGENES
SARM SON RESISTENTES
ENTEROCOCCUS FAECIUM Y ENTEROCOCCUS FAECALIS
GRAM (-) AEROBIOS Y ANAEROBIOS
E. COLI
H. INFLUENZAE (INCLUYE PROD. B-LACTAMASAS)
K. PNEUMONIAE
M. CATARRHALIS
P. MIRABILIS
