Drogas Psicotomimticas
Alucingenos:
sustancias
que
inducen alucinaciones.
Psicodlicos:
sustancias
que
se
manifiestan en la mente o que hacen
ver la mente.
Psicotomimticos:
agentes
que
simulan la psicosis.
Entegenos:
sustancias
que
favorecen las actitudes msticas o que
incrementan la religiosidad.
Phantastica:
frmacos
que
reemplazan la realidad con elementos de
ilusin.
Algunos consideran que no causan
verdaderas alucinaciones
definidas
como percepciones en ausencia de
objeto real ilucingenos: agentes
que inducen ilusiones definidas como
percepciones alteradas en presencia de
objetos reales.
Sustancias
que
producen
alteraciones mentales, emocionales y
de comportamiento con desorden de la
personalidad.
Sustancias
que
distorsionan
las
impresiones sensoriales dando lugar a
ilusiones, alucinaciones, etc percibe
objetos o sensaciones que no existen
en realidad.
Clasificacin
Segn su estructura qumica:
1)
Derivados
del
Cannabinol,
la
sustacia ms importante de este
grupo es el 9Tetrahidrobcannabinol
(THC),
principio
activo
de
la
marihuana.
2)
Derivados
de
la
feniletilamina:
Mescalina (compuesto natural)
3)
Derivados
de
Dimetiltriptamina
la
triptamina:
(DMT),
LSD
(dimetilamida del cido lisrgico).
4)
Esteres
Benciclidina
del
cido
benclico:
CANNABINOIDES
Planta: Cannabis sativa (camo
indio originario de Asia central).
Hace unos 8.000 aos los chinos
empleaban sus fibras para fabricar
ropa, calzado, papel, sus semillas
como alimento y su resina por su
poder curativo.
Cannabis (marihuana): preparado
de hojas secas y cabezas de flor
para fumar.
Composicin
qumica
del
Cannabis sativa:
1) Cannabinoides
(la
mayora
insolubles en agua) que contienen
la
mayora
de
los
principios
activos.
Su riqueza vara segn la parte de
la planta: flores > hojas > tallo >
races > semilas.
2)
No-cannabinoides que incluyen
cera, almidones, terpenos, aceites
y trazas de otros materiales.
Preparado de Hachs: de la palabra
rabe Hachic (hierba). Es necesario
casi un centenar de kilos de planta
seca para obtener 1 kg de Hachs de
1ra calidad.
Hachs resina extrada. Uso con
finalidad medicinal
Hachs lquido: obtenido luego de
un
proceso
de
destilacin
del
hachs.
Una pequea cantidad de aceite de
hachs se extiende a lo largo de la
parte exterior de un cigarrillo o se
empapa papel de fumar y se la con
tabaco Porro.
Hachs
Formas de uso:
- Fumado:
cigarrillos,
concentrado de resina
- Ingestin: en confituras
Vas de ingreso
- Inhalatoria o i/v: ms efectiva
- Oral o i/p> menos efectiva
pipa,
Farmacocintica
Absorcin: 15 a 30% de la dosis
Distribucin: relacionada con el
grado de vascularizacin del rgano
cerebro, hgado, bazo, pulmn,
corazn,
riones.
Atraviesa
placenta. El THC es transportado
por lipoprotenas, el 11OH-THC por
albmina.
Desaparece
rpidamente
de
la
circulacin por captacin por tejidos
grasos y metabolizacin
Biotransformacin
(CYP540):
una
pequea parte se convierte en 11OHTHC (activo), la mayor parte en
metabolitos inactivos que se acumulan
en tejido graso y la excrecin contina
varias das posteriores al consumo.
Excrecin: 80% por heces y 20% por
orina. 1% sin metabolizar
Por circulacin eneteroheptica
aparecen sntomas sin nueva dosis
CH3
CH3
OH
CH3
O
CH3
THC
OH
CH3
O
CH3
C5H11
Cannabinol
(inactivo)
Receptores
Acoplados a protena G:
Inhibicin AC
Activacin de canales de K+
Inhibicin de canales de Ca++
liberacin de NT
Inhibicin
de
la
transmisin
sinptica. Interrumpen la interaccin de
las clulas nerviosas con serotonina
involucrada
conducta,
en
los
percepcin
sistemas
y
de
regulacin
incluyendo el estado de nimo, la
temperatura
comportamiento
corporal,
sexual,
el
el
control
muscular y la percepcin sensorial.
En
cerebro CB1 : 10 veces ms
abundantes que los receptores de
la
morfina,
media
los
efectos
psicolgicos del THC.
Estos receptores se encuentran en:
-
Hipocampo
(deterioro
de
la
memoria)
- Cerebelo (transtornos motores)
- Va dopaminrgica mesolmbica
(recompensa)
Ganglios linfticos: CB2
Mediador
endgeno
Anandamida: o de la
actividad del THC pero posee sus
propiedades
farmacolgicas.
Produce
efectos
de
corta
duracin
similares
a
los
cannabinoides cuando se inyecta
en cerebro. Es hidrolizada por
amidasas.
O
OH
Intoxicacin: 4 etapas
Euforia (exaltacin del nimo): risa,
locuacidad, gesticulacin
Alucingena: prdida de la nocin
tiempo y distancia, distorsin del
sentido de la vista y odo
Extasis: estupor, quietud
Hipnosis: por depresin del SNC. En
su efecto sedante acta como un
hipntico convencional, no es el
equivalente
farmacetico
de
barbitricos y opiceos pero tiene
similitudes.
Caracter ondulante con aumento
disminucin
de
euforia.
Inicialmente es estimulante (euforia)
y
despus
deprime
(modorra
letrgica).
Dependencia psquica: SI.
No
produce
farmacolgica.
Es
intoxicacin
importante
la
susceptibilidad personal. Inhalacin
de 15 min efectos por 2 a 4 hs.
Dependencia fsica y tolerancia:
NO
Efectos Farmacolgicos (THC)
- Deterioro memoria a corto plazo
- Deterioro
motora
de
la
coordinacin
- Analgesia
- Accin antiemtica (quimioterapia)
- apetito
- Vasodilatacin ojos inyectados.
- presin intraocular (glaucoma).
- Broncodilatacin.
Efectos indeseados
THC
relativamente
seguro
en
sobredosis (somnoliencia, confusin)
No posee efectos respiratorios y
cardiovasculares
potencialmente
mortales.
Efecto teratognico y mutagnico (en
roedores).
Los estudios epidemiolgicos no han
demostrado un aumento en el riesgo
de cancer o malformaciones fetales en
consumidores de cannabis.
Efectos psicolgicos a largo plazo ?
(esquizofrenia)
LSD
Doga psicotomimtica muy potente
con efectos muy marcados a dosis
menores a 1g / kg.
En 1934 se asla el cido lisrgico
(no es alucingeno) del cornezuelo
del centeno, un hongo parsito de las
plantas del centeno.
Es
la
dietil
lisrgico o LSD25
amida
del
cido
COOH (R)
7
H
9
10
11
Et
CH3
4
3
2
N1
H
Et
LSD25
D-lisrgico actividad alucingena.
(El L es 100 veces menos potente)
Es 200 veces ms activo que la
cocana.
Produce efecto con slo 25 g totales.
Sintetizado
por
Hoffman
en
1938
(Sandoz). En 1943 tom deliberadamente
250 g y 30 aos ms tarde describi la
experiencia efectos especialmente
psicolgicos, poco efecto fisiolgico.
La distribucin se lleva a cabo en
hojas de papel secante sobre las que
se ha impregnado la droga. Estas a su
vez se decoran con muy diversos
motivos adquiriendo un aspecto final
de calcomana o sello
Sus efectos varan mucho en funcin
del
nimo
del
consumidor,
sus
expectativas, el medio que lo rodea, etc.
Los efectos cuando se toma LSD se
describen
como
un
mal
viaje
sensacin de traslado a otro lugarespacio-tiempo.
Farmacocintica
Distribucin
Se
distribuye
por
todo
el
organismo
Metabolismo:
dietilamida del cido 2 - OH lisrgico (no es alucingeno)
Excrecin por orina.
Receptores
- LSD acta sobre varios subtipos del
receptor
serotoninrgico,
principalmente
como
receptor
5HT2
en el SNC. Inhibe la
descarga
de
las
agonista
neuronas
del
que
contienen serotonina.
Corteza cerebral: involucrada en el
estado de nimo, la cognicin y la
percepcin.
Locus cereleus: que recibe las seales
de todas las partes del cuerpo y se lo
describe
novedades.
como
detector
de
Droga muy peligrosa:
- Adems
de
potencialmente
malos
viajes
peligrosos
puede
conducir a un transtorno mental
persistente.
- Percepcin alterada y alucinaciones
por 3 semanas luego de una dosis
nica
- Casos de desencadenamiento de
crisis en pacientes esquizofrnicos
(esquizofrenia prolongada).
Lesiones
graves
comportamiento violento.
por
Administracin
Dependencia fsica ??
Dependencia psquica leve??
No es autoadministrado por animales
de experimentacin. Aversin en lugar
de propiedades fortalecedoras.
Efectos subjetivos
no se pueden
predecir mediante experimentacin en
animales.
El uso del LSD puede producir graves
alteraciones mentales como estados
de
paranoia,
esquizofrenia,
alucinaciones,
ansiedad
ataques de pnico.
extrema
Plantas y Hongos
alucingenos
Plantas y hongos utilizados en
ceremonias tribales ingeridos con un
propsito ritual a fin de alcanzar un
estado ampliado de la conciencia que
posibilite la comunicacin con el
mundo espiritual.
Complejas fbricas qumicas que
tuvieron un papel importante en los
ritos
religiosos
de
las
antiguas
civilizaciones y, an hoy son motivo
de veneracin y temor.
MESCALINA
CH3O
CH2
CH2
NH2
CH3O
OCH3
Se extrae de un cactus mexicano
(Peyote)
originario
de
la
zonas
farmaclogo
alemn
desrticas de Mxico.
En
1896
el
Arthur Heffer aisl la mescalina, primer
alucingeno aislado por el hombre.
Estructura qumica similar a NA y
Adrenalina
acta
nivel
transmisin noradrenrgica.
de
la
Administracin:
- Se
consuma
por
va
oral,
masticado o mediante infusin.
- Actualmente se refina en forma de
polvo que se ingiere o inyecta.
- Dosis efectiva: 300 a 600 mg.
- Propiedades similares al LSD pero
1000 a 3000 veces menos potente.
Absorcin: rpida, alcanzando la
mxima concentracin en cerebro
entre los 30 y los 120 minutos y
permanece en el organismo hasta
una media de 10 horas.
Efectos
- Sobre SNC (duracin: 5 12 horas)
- Varan en funcin del consumidor,
sus expectativas, el medio que lo
rodea etc y pueden ser absolutamente
impredescibles.
- Como en el LSD los efectos pueden
ser agradables
y divertidos o ser
experiencias
francamente
desagradables o mal viaje.
Dependencia fsica??
Dependencia psquica??
Excrecin: 80% como mescalina.
PSICOBILINA
Se extrae de hongos americanos,
alucingenos
sagrados
entre
los
aztecas de Mxico.
OH
Et
CH2
CH2
N
Et
NH
Pueden
comerse
naturales,
en
forma de t o luego de un proceso de
secado.
Ms potente que mescalina (30
veces) pero menos que LSD.
Administracin: oral
Dosis efectiva: 4 8 mg
Efectos: (en 6 horas)
- Excitacin
- Irritabilidad
- Euforia
- Alucinaciones
- Distorsin tiempo y espacio
- Mal viaje
FENCICLIDINA
PCP
(clorhidrato
polvo de ngel
de
fenciclidina),
pldora de la paz :
droga muy peligrosa, hace perder la
conciencia y el
control de cuerpo,
bloquea el dolor.
Anestsico disociativo: distorsin de
percepciones visuales y auditivas y
sentimiento
de
aislamiento
disociacn del medio ambiente y de s
mismo desventaja: desorientacin y
alucinaciones despus de recuperar la
conciencia.
La ketamina (derivado) se emple en
veterinaria Actualmente en desuso.
Efectos farmacolgicos
- Analgesia
- Malos viajes y episodios psicticos
Mecanismo de accin: en receptor
1 que median los efectos de disforia
y alucinaciones y podra explicar los
efectos
psicotomimticos
de
fenciclidina.
-Bloqueo de canal inico regulado por
glutamato (NMDA) alteracin de la
distribucin de glutamato involucrado
en
la
percepcin
del
dolor,
las
respuestas al ambiente y la memoria.
Importante???
