PREGABALINA
1. DESCRIPCIN QUMICA DEL PRINCIPIO ACTIVO:
(S)-3-(Aminometil)-5-acido metilhexanoico
2. CDIGO:
3. INDICACIONES:
Neuralgia pos herptica Dolor neuroptico
Tratamiento del dolor neuroptico perifrico y diatico!
Tratamiento cominado de las crisis parciales!
4. FORMAS FARMACUTICAS APROBADAS HASTA EL MOMENTO
"psulas de #5$ %5& y 3&&mg!
5. FARMACOCINTICAFARMACODINAMIA:
5.1. G!"!#$%&'$'!(
5.2. M!)$"&(*+ '!
$))&,"
'rupo farmacoteraputico( Antiepilpticos$
)l principio acti*o$ pregaalina$ es un anlogo del cido gamma-aminout+rico
(cido (,)-3- (aminometil)-5-metilhexanoico)!
-ecanismo de acci.n
/a pregaalina se une a una suunidad auxiliar (prote+na 01-2) de los canales
de calcio dependientes del *olta3e en el ,istema Ner*ioso "entral$ despla4ando
potencialmente a 5367-gaapentina!
)xperiencia cl+nica
Dolor neuroptico
,e ha demostrado la eficacia en estudios en neuropat+a diatica$ neuralgia
postherptica y lesi.n de la mdula espinal! No se ha estudiado la eficacia en
otros modelos de dolor neuroptico!
/a pregaalina se ha estudiado en %& ensayos cl+nicos controlados con una
duraci.n de hasta %3 semanas y dos administraciones al d+a (D8D) y con una
duraci.n de hasta 9 semanas y tres administraciones al d+a (T8D)! )n trminos
generales$ los perfiles de seguridad y eficacia para los reg+menes [Link]
de dos y tres *eces al d+a fueron similares!
)n ensayos cl+nicos de hasta %1 semanas de duraci.n para dolor neuroptico
perifrico y central$ se oser*. una reducci.n del dolor a la primera semana de
tratamiento y se mantu*o a lo largo del per+odo de tratamiento!
)n ensayos cl+nicos controlados para dolor neuroptico perifrico$ el 35: de
los pacientes tratados con pregaalina y el %9: de los pacientes con placeo
experimentaron una me3or+a de un 5&: en la escala de dolor! )n el caso de los
pacientes ;ue no experimentaron somnolencia$ dicha me3or+a se oser*. en un
33: de los pacientes tratados con pregaalina y en un %9: de los pacientes
%
con placeo! )n el caso de los pacientes ;ue experimentaron somnolencia$ los
porcenta3es de respondedores fueron del <9: para pregaalina y %=: para
placeo!
)n el ensayo cl+nico controlado para dolor neuroptico central$ el 11: de los
pacientes tratados con pregaalina y el #: de los pacientes con placeo
experimentaron una me3or+a del 5&: en la escala de dolor!
)pilepsia
/a pregaalina se ha estudiado en 3 estudios cl+nicos controlados con una
duraci.n de hasta %1 semanas tanto con dos como con tres administraciones al
d+a (T8D)! )n trminos generales$ los perfiles de seguridad y eficacia para los
reg+menes [Link] de dos y tres *eces al d+a fueron similares!
,e oser*. una reducci.n en la frecuencia de las crisis a la primera semana de
tratamiento!
Trastorno de ansiedad generali4ada
/a pregaalina se ha estudiado en = estudios controlados de <-= semanas de
duraci.n$ un estudio en ancianos de 9 semanas de duraci.n y un estudio a
largo pla4o de pre*enci.n de reca+das con una fase dole ciego de pre*enci.n
de reca+das de = meses de duraci.n!
)n la primera semana se oser*. un ali*io de los s+ntomas del TA' como se
refle3. en la )scala de 8aloraci.n de la Ansiedad de 6amilton (6A--A)!
)n los estudios cl+nicos controlados (<-9 semanas de duraci.n) el 51: de los
pacientes tratados con pregaalina y el 39: de los ;ue reciieron placeo
me3oraron la puntuaci.n total de la 6A--A en al menos un 5&: desde la
*isita asal hasta la finali4aci.n del estudio!
5.3. A-(+#)&,".
-&+'&(/+"&-&%&'$'
>ral$ ?&:
5.4. D&(0#&-1)&,"
5.5. T&!*/+ /$#$ $%)$"2$# )+")!"0#$)&+"!( *34&*$(
C$"0&'$' U"&'$'!(
(min$h$d+as$etc)
V5$
(@-$ @8$ ,"$ etc)
O-(!#6$)&+"!(
% hora >ral
5.7. T&!*/+ /$#$ $%)$"2$# !% &"&)&+ '! %$ $))&,"
C$"0&'$' U"&'$'!(
(min$h$d+as$ etc)
V5$
(@-$ @8$ ,"$ etc)
>ser*aciones
5.8. T&!*/+ /$#$ $%)$"2$# !% !9!)0+ *34&*+
C$"0&'$' U"&'$'!(
(min$h$d+as$etc)
V5$
(@-$ @8$ ,"$ etc)
O-(!#6$)&+"!(
5.:. D1#$)&," '!% !9!)0+$))&,"
C$"0&'$' U"&'$'!(
(s$min$h$d+as$etc)
V5$
(@-$ @8$ ,"$ etc)
O-(!#6$)&+"!(
5.;. V&'$ *!'&$
C$#$)0!#5(0&)$( '!% V&'$ *!'&$ O-(!#6$)&+"!(
1
P$)&!"0! C$"0&'$' U"&'$'!(
No especificada =!3 6oras -
5.1<. U"&," $ /#+0!5"$(
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No se une
5.11. M!0$-+%&(*+ -&+0#$"(9+#*$)&,"
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con A
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5.12. E%&*&"$)&,"
-arcar
con A
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&"'&)&+( '! #$)!*&2$)&," '!% S.!"$"0&,*!#+ '!
/#!C$-$%&"$ $% R.!"$"0&,*!#+.
7. PRECAUCIONES F ADVERTENCIAS:
7.1. P#!)$1)&+"!( C!"!#$%!( /a influencia de pregaalina sore la capacidad para
conducir y utili4ar m;uinas puede ser reducida o
moderada! Buede causar mareos y somnolencia por lo ;ue
puede afectar la capacidad de conducir o para utili4ar
m;uinas! ,e aconse3a a los pacientes ;ue no condu4can$
mane3en ma;uinaria pesada o realicen otras acti*idades
potencialmente peligrosas hasta ;ue se sepa si este
medicamento afecta su capacidad para reali4ar estas
acti*idades!
De acuerdo a la prctica cl+nica actual$ ciertos pacientes
diaticos ;ue ganen peso durante el tratamiento con
pregaalina$ pueden precisar un a3uste de la medicaci.n
hipoglicemiante!
)l tratamiento con pregaalina se ha asociado a mareos y
somnolencia$ lo cual podr+a incrementar los casos de
lesiones accidentales (ca+das) en la polaci.n anciana!
Asimismo se han notificado$ durante el periodo post-
comerciali4aci.n$ casos de prdida de conocimiento$
confusi.n y deterioro mental! Bor tanto$ se dee aconse3ar a
los pacientes ;ue tengan precauci.n hasta ;ue se
familiaricen con los potenciales efectos de este
medicamento!
,e han notificado casos de insuficiencia renal ;ue
re*irtieron con la interrupci.n del tratamiento con
pregaalina!
No hay datos suficientes ;ue permitan suprimir la
medicaci.n antiepilptica concomitante$ tras alcan4ar el
3
control de las crisis con pregaalina en el tratamiento
cominado$ para lograr la monoterapia con pregaalina!
)n algunos pacientes se han oser*ado s+ntomas de retirada
tras la interrupci.n del tratamiento con pregaalina tanto a
corto como a largo pla4o! ,e han mencionado los siguientes
acontecimientos( insomnio$ dolor de cae4a$ nuseas$
diarrea$ s+ndrome gripal$ ner*iosismo$ depresi.n$ dolor$
sudoraci.n y mareos! ,e dee informar al paciente sore
esto al inicio del tratamiento!
"on respecto a la interrupci.n del tratamiento de
pregaalina a largo pla4o no hay datos sore la incidencia y
gra*edad de los s+ntomas de retirada en relaci.n a la
duraci.n del tratamiento y a la dosis de pregaalina!
Durante la experiencia post-comerciali4aci.n se han
notificado casos de insuficiencia cardiaca congesti*a en
algunos pacientes en tratamiento con pregaalina! )stas
reacciones se oser*an sore todo en pacientes ancianos con
funci.n cardio*ascular comprometida y tratados con
pregaalina en la indicaci.n de tratamiento del dolor
neuroptico! Bregaalina dee utili4arse con precauci.n en
este tipo de pacientes! )stas reacciones pueden re*ertir tras
la suspensi.n del tratamiento!
)n el tratamiento del dolor neuroptico central deido a
lesi.n de la mdula espinal se increment. la incidencia de
efectos ad*ersos en general$ efectos ad*ersos a ni*el del
,N" y especialmente somnolencia! )sto puede atriuirse a
un efecto aditi*o deido a la medicaci.n concomitante (e3!
agentes [Link]) necesaria para esta patolog+a!
)ste hecho dee tenerse en cuenta cuando se prescria
pregaalina en estos casos!
7.2. A'*&"&(0#$)&," '! %$ 9+#*$
'+(&9&)$'$
,e puede tomar con o sin alimentos!
7.3. S!"(&-&%&'$' )#12$'$ G+ /#+-%!*$(
#!%$)&+"$'+(
7.4. C$#)&"+C!"&)&'$' *10$C!"&)&'$'
7.5. U(+ !" E*-$#$2+ No se han oser*ado efectos teratognicos en animales!
Cndice de riesgo en emara4o( "
7.7. U(+ !" L$)0$")&$ ,e desconoce si pregaalina se excreta en la leche materna
humanaD sin emargo$ est presente en la leche de las ratas!
Bor lo tanto$ no se recomienda la lactancia materna durante
el tratamiento con pregaalina!
7.8. U(+ !" P!'&$0#5$ no est recomendado para uso en niEos menores de %1 aEos
y adolescentes (de %1 a %# aEos de edad) deido a la escase4
de datos sore seguridad y eficacia
<
7.:. U(+ !" G!#&$0#5$ /os pacientes ancianos pueden precisar una reducci.n de la
dosis de pregaalina deido a la disminuci.n de la funci.n
renal
7.;. A%0!#$)&," '! 6$%+#!( )+#/+#$%!( G '!
%$-+#$0+#&+
"reatinfosfo;uinasa ele*ada en sangre$ alanina
aminotransferasa ele*ada$ aspartato aminotransferasa
ele*ada$ recuento disminuido de pla;uetas
'lucosa ele*ada en sangre$ potasio disminuido en sangre$
recuento disminuido de leucocitos$ creatinina ele*ada en
sangre$ peso disminuido
7.1<. S!C1&*&!"0+ '!% /$)&!"0! -$=+
0#$0$*&!"0+
Aumento de peso
7.11. T+4&)+%+C5$ )l tratamiento es sintomtico y de soporte
7.12. C+"(&'!#$)&+"!( '! (!C1#&'$'
$(+)&$'$( $ %$ *$"&/1%$)&," '!%
/#+'1)0+
7.13. C+"(&'!#$)&+"!( #!%$)&+"$'$(
)+" %$ '&!0$
No partir las taletas$ tomar con comidas$ con un *aso lleno
de agua! )*ite las eidas [Link]!
8. INTERACCIONES:
Aumenta su efecto F concentraciones de oxicodona
Dado ;ue la pregaalina se excreta principalmente inalterada en orina$ experimenta un metaolismo
insignificante en humanos (G1: de la dosis recuperada en orina en forma de metaolitos)$ no inhie el
metaolismo de frmacos in vitro y no se une a prote+nas plasmticas$ no es proale ;ue produ4ca
interacciones farmacocinticas o sea susceptile a las mismas!
:. CONTRAINDICACIONES
C+"0#$&"'&)$)&+"!( O-(!#6$)&+"!(
6ipersensiilidad conocida a la droga o a
cual;uiera de los excipientes!
"ontraindicaci.n asoluta
;. EFECTOS ADVERSOS:
%! mareos 1! somnolencia
3! 6ipersensiilidad$ reacci.n alrgica <! Aumento del apetito
5! Anorexia =! Alucinaciones$ crisis de angustia$
in;uietud$ agitaci.n$ depresi.n$ estado de
nimo depresi*o$ camios del estado de nimo$
despersonali4aci.n$ insomnio exacerado$
dificultad de expresi.n$ sueEos anormales$
l+ido aumentada$ anorgasmia$ apat+a
#! )stado de nimo [Link]$ confusi.n$ 9! Ataxia$ coordinaci.n anormal$ temlor$
5
irritailidad$ l+ido disminuida disartria$ alteraci.n de la memoria$ alteraci.n
de la atenci.n$ parestesia
?! ,+ncope$ estupor$ mioclono$
hiperacti*idad psicomotora$ defecto del
campo *isual$ ageusia$ discinesia$ mareo
postural$ temlor de intenci.n$ nistagmo$
trastorno cogniti*o$ trastorno del hala$
hiporreflexia$ hipoestesia$ amnesia$
hiperestesia$ sensaci.n de ardor
%&! 8isi.n orrosa$ diplop+a
%%! Alteraci.n de la *isi.n$ hincha4.n
ocular$ agude4a *isual disminuida$ dolor
ocular$ astenop+a$ o3o seco$ aumento del
lagrimeo
%1! 8rtigo
%3! Ta;uicardia %<! Huefacci.n$ sofocos
%5! Disnea$ se;uedad nasal %=! [Link]$ se;uedad de oca$
estreEimiento$ flatulencia
%#! Distensi.n adominal$ enfermedad por
reflu3o gastroesofgico$ hipersecreci.n
sali*al$ hipoestesia oral
%9! )rupci.n papular$ sudoraci.n
%?! ,acudidas musculares$ hincha4.n
articular$ calamres musculares$ mialgia$
artralgia$ dolor de espalda$ dolor en las
extremidades$ rigide4 muscular
1&! @ncontinencia urinaria$ disuria
1%! Disfunci.n erctil 11! )yaculaci.n retardada$ disfunci.n
sexual
13! -archa anormal$ sensaci.n de
emriague4$ fatiga$ edema perifrico$ edema
1<! "a+das$ opresi.n en el pecho$ astenia$
sed
15! s+ntomas de retirada tras la
interrupci.n del tratamiento
1=!
1<. DOSIFICACIN:
A"0&)+"61%(&6$"0!
N!1#$%C&$ /+( B!#/E0&)$
G#1/+(
'!
/$)&!"0!(
D+(&9&)$)&,"
O-(!#6$)&+"!( C$"0&'$' U"&'$'!( F#!)1!")&$
B+#$(
V5$ D1#$)&," '!%
0#$0$*&!"0+
Adultos %5&-=&& mg 1< oral -ximo =&&mgFdia
N!1#+/$05$ /!#&9E#&)$ '&$-E0&)$
G#1/+(
'!
/$)&!"0!(
D+(&9&)$)&,"
O-(!#6$)&+"!( C$"0&'$' U"&'$'!( F#!)1!")&$
H+#$(
V5$ D1#$)&," '!%
0#$0$*&!"0+
Adultos %5&-3&& mg 1< oral - -ximo 3&&mgFdia
P$)&!"0!( )+" '&(91")&," #!"$% (!6!#$
G#1/+(
'!
/$)&!"0!(
D+(&9&)$)&,"
F&%0#$)&,"
C%+*!#1%$#
C$"0&'$' U"&'$'!( F#!)1!")&$
B+#$(
V5$ D1#$)&," '!%
0#$0$*&!"0+
Adultos =&& mg 1< >ral - I=&mlFmin
=
3&& mg 1< >ral I3&- G =&mlFmin
%5& mg 1< >ral I%5 - G 3& mlFmin
#5 mg 1< >ral G %5 mlFmin
%&& mg 1< >ral 6emodilisis
11. CONDICIONES DE EMPAQUE F ALMACENAMIENTO
RECOMENDADOS
)n esta secci.n se resumirn las condiciones para almacenar y conser*ar la forma farmacutica asociada a
la droga o me4cla de drogas a los ;ue se refiera la monograf+a
Almacenar a temperaturas menores de 3&J" Broteger de la lu4
12. PREPARACIN DE LA FORMA DOSIFICADA
13. ESTABILIDAD DE LA FORMA DOSIFICADA
14. INFORMACIN PARA EL PACIENTE:
15. INFORMACIN PARA EL PERSONAL DE ENFERMERA:
17. REFERENCIAS
Agencia de medicamentos espaEola! -artindale 3<! K,B-D@ 1#!
18. FECHA DE REVISIN >FECHA DE ELABORACIN@
-ayo 1&&9
#
