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Funciones y Efectos de la Acetilcolina

Este documento trata sobre los sistemas colinérgicos y adrenérgicos en el cuerpo. Describe los receptores nicotínicos y muscarínicos de la acetilcolina y los agonistas y antagonistas que afectan estos sistemas. También cubre los receptores alfa y beta adrenérgicos y los fármacos que actúan sobre ellos.

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Funciones y Efectos de la Acetilcolina

Este documento trata sobre los sistemas colinérgicos y adrenérgicos en el cuerpo. Describe los receptores nicotínicos y muscarínicos de la acetilcolina y los agonistas y antagonistas que afectan estos sistemas. También cubre los receptores alfa y beta adrenérgicos y los fármacos que actúan sobre ellos.

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COLINERGICOS Y ADRENERGICOS

Vesculas Botn sinptico

DR EDWIN SUAREZ ALVARADO

Neurona Posinptica

LA SINAPSIS DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL

RECEPTORES DE ACETIL COLINA MUSCARINICOS

RECEPTORES DE ACETIL COLINA NICOTINICO

SISTEMA NEUROVEGETATIVO

NEUROTRANSMISION

ESTIMULANTES
NICOTINA ACETILCOLINA BETHAMECOL METACOLINA CARBACOL METANECOL PILOCARPINA METOCLOPRAMIDA

BLOQUEADORES ATROPINA ESCOPOLAMINA IPRATROPIO. GLICOPIRROLATO TRIHEXIFENIDIL BIPERIDENO

ACETILCOLINA

DISMINUYE FC DISMINUYE LA PRESION INCREMENTA LA MOTILIDAD INTESTINAL MIOSIS: ESTIMULA MUSCULOS CILIARIS INCREMENTA LA SECRESION BRONQUIAL

INDICACIONES ACETILCOLINA

SUS RECEPTORES SON NICOTINICOS Y MUSCARINICOS USADO E3N CIRUGIA OFTALMOLOGICA PARA PRODUCIR MIOSIS DURATE EL ACTO QUIRURGICO

REACCIONES ADVERSAS

DUMBELS D-IARREA Y D-ISMINUCIO PA U-RINATION M-IOSIS B-RONCOCONSTRUCCION E-XITACION MUSCULOESQUELETICA L-ACRIMACION S-ALIVACIOPN

BLOQUEADORES ANTICOLINESTERASA

PIRIDOSTIGMINE NEOSTIGMINE. EDROFONIO PARATHION SARIN RIVASTIGMINA

BLOQUEADORES N2

CURARE SUCCINILCOLINA VECURONIO ROCURONIO

ESTIMULANTES
NICOTINA ACETILCOLINA METACOLINA CARBACOL METANECOL PILOCARPINA METOCLOPRAMIDA

BLOQUEADORES ATROPINA ESCOPOLAMINA IPRATROPIO. GLICOPIRROLATO TRIHEXIFENIDIL BIPERIDENO

ACETILCOLINA

DISMINUYE FC DISMINUYE LA PRESION INCREMENTA LA MOTILIDAD MIOSIS: ESTIMULA MUSCULOS CILIARIS

FUNCION DE LA ACETIL COLINA EN EL CEREBRO

PERMITE LA VIGILIA: POR LO TANTO PARA LA COGNICION

OTROS LUGARES DE ACETIL COLINA

PLACA MIONEURAL NEURONAS PREGANGLIONARES SIMPATICA Y PARASIMPATICAS NEURONAS POS GANGLIONARES PERASIMPATICAS

RECEPTORES DE ACETILCOLINA

NICOTINICOS

MUSCARINICOS

RECEPTOR NICOTINICO

RECEPTOR IONOTROPO: QUE TIENE CANAL DENTRO DE EL SE ABRE A EL SODIO

SUBUNIDADES DEL RECEPTOR NICOTINICO

2 ALFA 1 BETA 1 DELTA CADA SUBUNIDAD TIENE SEGEMENTOS TRANSMEMBRANA M1, M2, M3, M4 EL M2 ESTA LIMITE DEL CANAL IONICO

RECEPTOR PLACA MIONEURAL

NICOTINICO
MIASTEMIA GRAVIS: ANTICUERPOS CONTRA LA SUBUNIDAD ALFA DEL RECEPETOR NICOTINICO

RECEPTORES MUSCARINICOS

TIPO METABOTROPICOS: UNIDOS A PROTEINA G LA PROTEINA G ACTIVA DIFERENTES ENZIMAS SON ABUNDANTES EN EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL

EN EL SNC HAY NICOTINICOS Y MUSCARINICOS

FUNCION: VIGILIA APRENDIZAJE

BETANECOL

ESTIMULA MUSCARINICOS
TTO: ESTIMULACION DE ATONIA CISTICA: EN POST OPERATORIO.

CARBACOL

ACTUA SONBRE NICOTINICOS Y MUSCARINICOS


ES RARO SU USO TERAPEUTICO

PILOCARPINA

APLICACIN EN CORNEA PRODUCE MIOSIS POR CONTRACCION MUSCULO CILIAR ACTUA EN RECEPTORES MUSCARINICOS

TTO EN GLAUCOMA DE ANGULO CERRADO

METHACOLINA

ACTUA RECPTORES MUSCARINICOS USO: DIAGNOSTICO DE ASMA Y HIPERCATIVIDAD BRONQUIAL

AGONISTAS POR ACCION INDIRECTA

INHIBIENDO LA ENZIMA ACETILCOLINESTERASA ISOFLURATO PARATION EDROFONIO PIRIDOSTISMINE NEOSTIGMINE

ANTICOLESTERASAS REVERSIBLES

FISOSTIGMINE PRIDOSTISMINA

NEOSTIGMINA

EDROFONIO

FISOSTIGMINE

TTO GLAUCOMA DROGA DE SEGUNDA ELECCION DESPUES D EPILOCARPINA TTO EN SOBREDOSIS DE ATROPINA ATONIA INTESTINAL Y DE VEGIGA

NEOSTIGMINE(PROGTIGMINE)

TRATAMIENTO EN MIASTEMIA GRAVIS EN ILEO PARALITICO ANTIDOTO DE LOS RELAJANTES MUSCULARES NO DESPOLARIZANTES TIEMPO DE ACCION DE 2 - 4 HORAS

EDROFONIO

EFECTOS SEMEJANTES A NEOSTIGMINE PERO SOLO S E USA EN DIAGNOSTICO D EMIASTEMIA GRAVIS

ANTICOLINESTARASAS
IRREVERSIBLES

ORGANOS FOSFORADOS FOLIDOL PARATHION

PIRIDOSTIGMINE

DURACCION DE ACCION ES LA MAS LARGA DE 6 HORAS

GALANTAMINA (REMINYL) TACRINA DONEPECILO RIVASTIGMINA

ANTIDEMENCIALES: FAVORECEN LA NT COLINERGICA

GALANTAMINA REMINYL

INHIBIDOR COMPETITIVO DE ACHE MODULADOR DE LOS RECEPTORES DE ACETILCOLINA. DOSIS 16-24 MG/DIA 2 veces por dia EFECTOS ADVERSOS DIGESTIVOS

TACRINA

INHIBIDOR COMPETITIVO DE ACHE Y DE LA BUTIRILOCOLINESTERASA VIDA MEDIA CORTA : ADMINISTRACION FRECUENTE EFECTOS ADVERSOS COLINERGICOS POTENCIAL HEPATOXIXIDAD GRAVE

DOSIS 40-160 MG/DIA

DONEPECILO

INHIBIDOR COMPETITIVO DE ACHE 01 SOLA DOSIS POR DIA MEJOR TOLERANCIA QUE LA TRAQUINA. NO ALTERA FUNCION HEPATICA. DOSIS 5-10 MG/D

RIVASTIGMINA

INHIBIDOR PSEUDOIRREVERSIBLE DE ACHE INHIBE LA BUTIRILCOLINESTERASA. CADA 12 HORAS PERDIDA DE PESO Y ALREACIONES DIGESTIVAS.

ANTAGONISTAS COLINERGICOS

ANTIMUSCARINICOS ATROPINA ESCOLPOLAMINA HO,ATROPINA CICLOPENTOLATO TROPICAMIDE PIRENZEPINE

BLOQUEADORES GANGLIIONARES

ANTAGONISTAS COLINERGICOS

ANTIMUSCARINICOS
BLOQUEADORES GANGLIONARES BLOQUEADORES NEUROMUSCULARES

ANTIMUSCARININICOS

ATROPINA
ESCOPOLAMINA

BLOQUEADORES GANGLIONARES

NICOTINA
TRIMELAFAN

BLOQUEDORES NEUROMUSCULARES

TUBOCURANINA PANCURONIO SUCCIONILCOLINA VECURONIO ROCURONIO

ATROPINA

ANTIESPASMOLITICO TTO INTOXICACION DE ORGANOS FOSFORADOS DISMUNUIR SECRECION VIAS RESP GASTROINTESTINALES PREMEDICACION ANESTESICA

ATROPINA

BRADICARDIA
MAXIMO EFECTO A LAS DOS HORAS

SE ELIMINA POR ORINA

ESCOPOLAMINA

PASA LA BHE BLOQUEA LA MEMORIA A CORTO PLAZO PRODUCE SEDACION

USOS ESCOPOLAMINA

IGUAL A ATROPINA
EN PREANESTESIA SU VENTAJA ES QUE PRODUCE SEDACION.

HOMATROPINE, CICLOPENTOLATO (CICLOGYL), TROPIOCAMIDE ( MIDRIACIL) USOS EN OFTALMOLOGIA PARA PRODUCIR MIDRASIS Y CICLOPLEGIA

PIRENZEPINA

INHIBIDOR SELECTIVO DE M-1 TRATAMIENTOS D EULCERAS GASTRICAS

BLOQUEADORES GANGLIIONARES

NICOTININA: DESPOLARIZA EL GANGLIO RESULTADANDO UNA ESTIMULACION QUE AL FINAL PARALIZA AL GANGLIO

TRIMETAFAN

EN EMEREGENCIAS HIPERTENSIVAS

EN TUMOR DE CELULAS PRODUCTORAS DE ADRENALINA. FEOCROMOCITOMA FARMACO DE ELCCION EN LA DISECCION AORTICA GUDA.

TRIMETAFAN

BLOQUEA LOS GANGIOS SIMPATICOS Y PARASIMPATICOS.: DILATA LAS ARTERIAS Y VENAS. ACCION SE INCIA AL MINUTO Y DESPARECE D ESPUES DE 10 MINUTOS DE

BLOQUEANTES NEUROMUSCULARES

DESPOLARIZANTES

NO DESPOLARIZANTES

DESPOLARIZANTES

SUCCINILCOLINA: DISTENCIL

Ca++ Ca++

Na+

NO DESPOLARIZANTES

CURARE. ATRACURIO VECURONIO ROCURONIO

HIPETERMIA MALIGNA

SISNDROME HIPERMETABILICO FULMINANTE DEL MUSCULO ESQUELETICO QUE SE PRODUCE EN PACIENTES GENETICAMENTE SUSEPTIBLES TRAS LA EXPOSICION DE : SUCCINIL COLINA HALOTANO, ISOFLUNARO, SEVOFLORANO. EXISTE UNA RECAPTACION DISMINUIDA DEL CALCION POR PARTE DEL RETICULO ENDOPLASMATICO.

TRATAMIENTO

DETENER EL ANESTESICO DESENCADENANTE, CONCLUIR CIRUGIA DANTROLENO: 2.5 MK/KG EV C/ 10 MINUTOS HASTA CONTROLAR LOS SINTOMAS HASTA UNA DOSIS TOTAL DE 10 MG/KG

AGONISTAS ADRENERGICOS

ACCION DIRECTA
ACCION INDIRECTA ACCION DIRECTA E INDIRECTA: MIXTA

ACCION DIRECTA

EPINEFRINA NOREPINEFRINA ISOPROTERENOL DOPAMINA DOBUTAMINA FENILEFRINE METOXAMINE CLONINIDE. METAPROTERENOL TERBUTALINE

ACCION INDIRECTA

ANFETAMINA
TIRAMINA

ACCION MIXTA

EFEDRINE
METARAMINOL.

ALFA-1

VASOCONSTRICCION AUMENTA PA AUMENTA RESISTENCIA PERIFERICA MIDRASIS

ALFA - 2

ALFA - 2

BETA-1

TAQUUICARDIA INCREMENTA LA LIPOLISIS

INCREMENTA LA CONTRACTILIDAD CARDIACA.

BETA-2

VASODILATACION DISMUNUCION DE RESISTENCIA PERIFERICA. BRONCODILATACION AUMENTA LA GLUCOGENOLISIS. RELAJA EL MUSCULO UTERINO.

ALFA 1
FENILEFRINA METOXIHEXAMINA

BLOQ ALFA 1
PRAZOZIN

EST B1

BLOQ B1

DOBUTAMINA

ATENOLOL ACEBUTOL METOPROLOL

EST B2

BLOQ B1 Y B2

TERBUTALINA ISOXUPRINA (DILATOR)

PROPANOLOL TIMOLOL LABETALOL NADOLOL.

BLOQUEADORES ALFA1 Y ALFA 2

FENTOLAMINA FENOXIBEENZERAMINA METILERGONOBINA (ERGOTRATE) TARTRATO DE ERGOTAMINA ( CAFERGOT)

ADRENALINA TRATAMIENTO

BRONCOESPASMO. GLAUCOMA: EPINEFRINA 2% GLAUCOMA DE ANGULO ABIERTO DISMINUYE LA PRODUCCION DEL HUMOR ACUOSO. SHOCK ANAFILACTICO CON ANESTESICOS LOCALES

ADRENALINA

ELECCION EN ANAFILAXIA SE PUEDE ADMINISTRAR A TRAVEZ DE TET PUEDE PRODICIR VASOCOCNSTRICCION MARCARDA EN PARTICULAR EN EL LECHO ESPLANICO Y RENAL INHIBE LALIBERACION DE MEDIADORES A PARTIR DE MASTOCITOS Y BASOFILOS

DOSIS ADRENALINA

ANAFILAXIA: 3-5 ML DE SOLUCION 1/10000 SEGUIDA DE INFUSION CONTINUA DE 2-4 MICROGRAMOS/ MIN HIPOTENSION REFRACTARIA: INICIA CON 2 MICROGRAMOS /KG / MIN Y SE TITULA HASTA EFECTO DESEADO.

DOSIS DE ADRENALINA

DOSIS EN BRONCOESPASMO: 0.1-0.5 EV/SC/ EV C 15 MINUTOS

DOSIS EN BRONCOESPASMO NINOS: 0.01 MG/KG C/5 MITOS EV 0.01 MG/KG C/15 MINUTOS SC.

Efectos segn dosis

Vasoconstriccion renal: <1 microgramos/ Kg/min Beta cardiaco: 1-4 microgramos/Kg/ min Alfa creciente: 5-20 microgramos /Kg / min

Alfa predominante:> 20 microgramos /Kg / min

ADRENALINA RACEMICA

SE USA POR VIA INHALATORIA A.5 ML DE 2.2% EN 2.5 CC INHALACION CAFA 1-4 HORAS INDICACIONES BRONESPASMO Y EDEMA DE LA VIA AEREA.

NOREPINEFRINA

ES UN AGONISTA ALFA- BETA COMBINADO SHOCK SEPTICOi

EFECTOS DE LA NOREPINEFRINA

EFECTO ALFA PREDOMINANTE EN DOSIS REDUCIDAS PUEDE ESTIMULAR BETA < DE 2 microgramos/Kg/ min PRODUCE VASOCONSTRICCION EN TODOS LO LECHOS VASCULARES, INCLUIDA LA CIRCULACION RENAL.

INDICACIONES

EN SHOCK SEPTICO REFRACTARIO A LA ADMINISTRACION DE VOLUMEN Y DE DOPAMINA.

DOSIS INTRAVENOSA

8 MICROGRAMOS/ MIN AUMENTRA HASTA EL EFECTO DESEADO

EFECTOS ADVERSOS

INSUFICIENCIA RENAL Y OTRAS MANISFESTACIONES DE VASOCONSTRICCION PERIFERICA. ARRITMIAS

CONTRAINDICACIONES

HIPOTENSION ASOCIADA CON VASOCONSTRICCION PERIFERICA: EJ: SHOCK HIPOVOLEMICO.

ISOPROTERENOL

ESTIMULA MAS B1 Y B2
TRATAMIENTO DEL ASMA

DOPAMINA

ACCION SEGN DOSIS


RECEPTORES DOPAMINA RENAL BETA ALFA

DOPAMINA

SHOCK CARDIOGENICO Y SHOCK SEPTICO DURANTE LAS PRIMERAS HORAS DE LA INSUFICIENCIA RENAL OLIGURICA

EFECTOS DE LA DOPAMINA

ESTIMULA LOS RECEPTORES ADRENERGICOS EN FORMA DIRECTA Y A TRAVES DE LA LIBERACION DE NORADRENALINA. PRODUCE VASODILATACION SELECTIVA DE LA CIRCULACION RENAL ESPLANICA Y CEREBRAL A TRAVES DE RECPTORES DOPAMINERGICOS DIFERENTES.

EFECTOS DE LA DOPAMINA

AUMENTA LA PRESION HIDROSTATICA CAPILAR PULMONAR A TRAVES DE LA VENOCONSTRICCION PULMONAR INCREMENTA LA EXCRESION RENAL DE SODIO, INDEPENDIENTE DE LOS EFECTOS SOBRE LA CIRCULACION RENAL.

PREPARADOS

AMPOLLAS DE 200 MG
SI SE PREPARA EN SOLUCION SALIDA DE 250CC TENEMOS UNA CONCENTRACION DE 100 microgramos/ ML

DOSIS INTRAVENOSA

COMENZAR CON 1 MICROGRAMOS/KG/ MIN EFECTO: DOPAMINERGICO: 1 MICROGRAMOS/KG/ MIN BETA : 3-10 MICROGRAMOS/KG/ MIN ALFA Y BETA COMBINADO: MICROGRAMOS/KG/ MIN ALFA PREDOMINANTE: >20MICROGRAMOS/KG/ MIN

EFECTOS ADVERSOS

EL MAS FRECUENTE: LA TAQUIARRITMIAS. PUEDE PRODUCIR VASONSTRICCION MARCADA A DOSIS MUY ELEVADAS.

CONTRAINDICACIONES DE LA DOPAMINA

PACIENTES CON ARRITMIAS PREEXISTENTES.

DOBUTAMINA MAS B1

AGENTE PREFERIDO PARA ICC NO ASI PARA SHOCK CARDIOGENICO. ES AGONISTA B-1 SELECTIVO Y POCO B-2

INDICACIONES DE LA DOBUTAMINA

ICC. DERECHA O IZQUIERDA. PUEDE NO MEJORAR LA PRESION ARTERIAL EN SHOCK CARDIOGENICO DEBIDO A LOS EFECTOS IGUALES Y OPUESTOS SOBRE EL VOLUMEN MINUTO Y LA RESISTENCIA VASCULAR PERIFERICA.

EFECTOS DE LA DOBUTAMINA

PRODUCE AUMENTO DEL VOLUMEN MINUTO PROPORCIONAL A LA DOSIS HASTA UNA DOSIS DE 40 microgramos/ min LA FRECUENCIA CARDIACA NO SE ALTERADA GENERALMENTE PERO PUEDE HABER TAQUICARDIA CUANDO ESTAN HIPOVOLEMICOS.

EFECTOS DE LA DOBUTAMINA

LOS CAMBIOS EN VOLUMEN MINUTO Y LA RESISTENCIA PERIFERICAS SON IGUALES POR LO CUAL QUEDA LA PRESION INALTERADA. ES MENOS ARRITMOGENA DE LA DOPAMINA

EFECTOS DE LA DOBUTAMINA

PRODUCE UM AUMENTO MAYOR DEL VOLUMEN MINUTO QUE LA DOPAMINA DEBIDO A QUE NO TIENE EFECTO VASOCONSTRICTOR. LA INFUSION DE DOPAMINA POR PERIODO BREVES PUEDE AOSOCIARSE CON PERIODOS PROLONGADOS DE MEJORA 4 SEMANAS. NO S E CONOCE EL MECANISMO. ANGINA NAUSEA

DOSIS DE DOBUTAMINA

5-15 microgramos/ min

INFUSION SE PUEDE AUMENTAR HASTA 40 microgramos/ min CON ESCASOS EFECTOS ADVERSOS

CONTRAINDICACIONES

MICARDIOPATIAS HIPERTROFICAS.

FENILEFRINA

ES ALFA 1 DESCONGESTIONANTE NASAL

CLONIDINA

AG ALFA 2

HTA SIND. DE DEPRIVACION DE OOPIACEOS Y BENZODIACEPINAS

EFECTOS ADVERSOS Y TOXIXIDAD

Sedacion Xerostomia Insomnio Depresion Hipotension ortostatica

METILDOPA

AL INGRESAR ALMETABOLISMO SE CONVIERTE EN

ALFA METIL NOREPINEFRINA Y ESTE ESTIMULA EL ALFA-2

AGONISTAS DE ACCION INDIRECTA

TIRAMINA:_ PRODUCIRA TIROSINA PRECURSOR DOPAMINA USO TERAPEUTICO: NINGUNO

ANFETAMINA: LIBERACION DE VESICULAS DE NOREPINEFRINA Y DOPAMINA SNC

INDICACIONES METILDOPA

HIPERTENSION MODERADA UNIDO A DIURETICOS

TERBUTALINA

EST B2
BRONCODILATADOR RELAJACION UTERINA

RITRODINE (MATERLAC)

EST B2

INHIBICIONTRABAJO PARTO PREMATURO.(TOCOLISIS) DOSIS DE INFUSION: 0.1- 0.35 MG/MIN

ISOXUPRINA (DILATOR)

AGONISTA B2 DILATOR 10 MG C/ 8 HORAS

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