AINES : Antiinflamatorios no esteroides
Alumna: Beltrn Natalia Profesor: Maubecin Daniel 2012
Los antiinflamatorios no esteroideos (abreviado AINE) son un grupo variado y qumicamente heterogneos de frmacos principalmente antiinflamatorios, analgsicos y antipirticos, por lo que reducen los sntomas de la inflamacin, el dolor y la fiebre respectivamente.
Si se los usa en dosis completas de manera regular, los AINEs ayudan a bloquear las acciones de las sustancias qumicas del cuerpo que se encargan de mediar la inflamacin asociada a muchas formas de artritis.
En oposicin a los corticoides, el trmino "no esteroideo" se aplica a los AINE para recalcar su estructura qumica no esteroidea y la menor cantidad de efectos secundarios. Como analgsicos se caracterizan por no pertenecer a la clase de los narcticos y actuar bloqueando la sntesis de prostaglandinas.4
Clasificacin
Los AINES pueden ser clasificados segn diversoscriterios, tales como:
Estructura qumica
Salicilatos; cido acetilsaliclico (Aspirina)
Fenamatos; cido mefenmico. Derivados arilpropinicos; Ibuprofeno, Ketoprofeno. Oxicamas y anlogos: Meloxicam, Piroxicam
Accin farmacolgica: Efecto Analgsico Efecto Antiinflamatorio Efecto Antipirtico Efecto Antirreumtico Efecto Antidisminorreico
Tiempo vida media: < a 10 horas: Aspirina, Ketoprofeno, Diclofenaco. > a 10 horas: Naproxeno, Piroxican, Meloxicam
Cundo se usan los AINE?
Los AINE se usan para el dolor y la inflamacin asociada con todos los tipos de artritis. Su mdico determinar la dosis apropiada de AINE que usted necesita para tratar eficazmente los sntomas. Los AINE se pueden usar en combinacin con otros medicamentos. En la artritis reumatoidea, los AINE rara vez se usan solos porque no limitan la evolucin de la enfermedad.
El AINE prototipo es la aspirina y le acompaan una gran variedad de cidos orgnicos, incluyendo derivados del cido proplico (como el ibuprofeno y naproxen), derivados del cido actico (como la indometacina) y cidos enlicos (como el piroxicam), todos competidores con el cido araquidnico por el sitio activo de la ciclooxigenasa. El paracetamol se incluye entre los AINE, a pesar de su poca accin antiinflamatoria.
Por la accin de que enzima ejerce sus efectos?
Por la enzima ciclo-oxigenasa (isoformas COX-1 y COX-2), dando lugar a una disminucin de la formacin de eicosanoides del tipo prostaglandinascin de la inhibicin de la enzima
Mecanismo de accin:
Acciones:
Antiinflamatoria: Mas eficaces sobre inflamaciones agudas quecrnicas Reducen la activacin de terminales sensitivas Inhiben la actividad vasodilatadora y quimiotctica en el foco inflamatorio Antitrmica: Accin sobre la lamina terminalis, el rea preptica e hipotlamo anterior Antiagregante plaquetaria No compartida en la misma medida por todos los AINEs Uricosrica Por inhibicin competitiva del transporte de a.u. de la luz tubular al intersticio Salicilatos, sulfinpirazona y fenilbutazona
Principales grupos qumicos de AINEs
a) Salicilatos: ASA (cido acetilsaliclico) Diflunisal b) Derivados pirazolnicos: Aminofenazona (dipirona o metamizol) Fenilbutazona Azaprofazona c) Derivados del para-aminofenol: Acetaminofen (paracetamol o tylenol) d) Derivados del cido actico: Indometacina Sulindaco Glucametacina e) Derivados carboxlicos y pirrolpirrlicos: Etodolaco Ketorolaco
f) Derivados del cido fenilaclico: Diclofenaco (voltaren) Aclofenaco Tolmetina Fenclofenaco g) Derivados del cido n-acetilantranlico: cido mefenmico Niflumico Meclofenamico Clonixinato de lisina h) Derivados del cido propinico: Ibuprofeno, Naproxeno, Ketoprofeno Flurbiprofeno, Fenoprofeno, Oxaprozina i) Derivados enlicos Piroxican Meloxican Tenoxican j) Nimesulida, sulfonanilida k) Grupo naftilalcanonas: Nabumetona
ACCIONES DE LA PROSTAGLANDINAS.
Aparato cardiovascular: Prostaglandinas del tipo E son vasodilatadores potentes. La dilatacin abarca arteriolas, esfnteres precapilares y vnulas poscapilares, al parecer estas PGE no afectan venas de gran calibre. En sitios escogidos se ha identificado efectos constrictores.
Msculo liso: Las prostaglandina contraen o relajan muchos msculos lisos adems de los que poseen los vasos. * Msculos de bronquios y trquea: en trminos generales, las prostaglandinas F y D2 contraen y las de tipo E relajan el msculo de bronquios y trquea. * tero: las PGF y el TXA contraen la musculatura uterina de la mujer no embarazada, pero las PGE las relajan. Las tiras de tero de embarazadas muestran contraccin uniforme por accin de la PGF y por concentraciones bajas de PGE2; PGI2, en cambio, altas de PGE2 producen relajacin.
* Msculo de las vas Gastrointestinales: las prostaglandinas E y F contraen el msculo longitudinal que va del estmago hasta el colon, en tanto que el circular por lo comn se relaja en respuesta a las prostaglandinas C y se contrae en reaccin a las de tipo F. La prostaglandinas disminuyen los tiempos de transito en intestino delgado y colon.
Sangre: Las prostaglandinas y productos similares modulan la funcin plaquetaria. Los endoperxidos de prostaglandina y TXA2 inducen la agregacin plaquetaria, reaccin vinculada con la activacin de la fosfolipasa C (La PGI2 inhibe la agregacin de plaquetas humanas).
Secreciones gstricas e intestinales: Las prostaglandinas E e I2 inhiben la secrecin de cido en estomago, estimulada por alimentos, histamina o gastrina. Disminuyen el volumen de secrecin, acidez y el contenido de pepsina tal vez por accin directa en las clulas secretoras. Adems las prostaglandinas dilatan los vasos de la mucosa gstrica y la de tipo I2 tal vez intervenga en la regulacin local de la corriente sangunea. Las prostaglandinas E aumentan la secrecin de moco en estomago e intestino delgado y todos los efectos anteriores permiten conservar la integridad de la mucosa gstrica y se les conoce como propiedades citoprotectoras de dichos compuestos. Adems, las PGE y sus anlogos inhiben el dao gstrico causado por diversos agentes ulcergenos y estimulan la cicatrizacin de las ulceras duodenales y gstricas.
Sistema endocrino: la PGE2 aumenta las concentraciones circulantes de ACTH, hormona de crecimiento, prolactina y gonadotropina; al parecer sta accin entraa la participacin de un sitio de accin hipotalmico. Otros efectos incluyen estimulacin de la produccin de esteroides por las suprarrenales, estimulacin de la liberacin de insulina, efectos similares a los de la tirotropina en la glndula tiroides y acciones similares a las de la hormona luteinizante en el tejido ovrico aislado de tal manera que aumentan la supresin de progesterona por el cuerpo amarillo
Efectos metablicos: inhiben la tasa basal de la liplisis por tejido adiposo y la liplisis estimulada por la exposicin a catecolaminas u otras hormonas lipolticas. Estos efectos son irregulares. En cultivo tisular, las PGE poseen moderados efectos insuliniformes en el metabolismo de carbohidratos y ejercen acciones similares a las de la hormona paratiroidea, que culminan en la movilizacin de calcio desde el hueso.
CONTRAINDICACIONES
AINE no se deben utilizar en: Pacientes con hipersensibilidad a la droga o a algn representante de la familia. Pacientes con alteraciones Gastrointestinales.
Advertencia:
Es importante que consulte a su mdico si toma AINE regularmente.
FIN
